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Fターム[4C054FF25]の内容

水添ピリジン系化合物 (12,675) | P−位の置換基 (3,383) | 異種原子が環の炭素原子に直結 (914) | O原子 (483) | (置換)炭化水素オキシ基 (173)

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【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物を、β−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させることが可能。


(式中、R1は、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、飽和または不飽和複素環を表し、R2は、水素原子またはアルキル基を表し、R3は、水素原子、アルキル基、ハロゲン原子、アミノ基、またはピペリジン環を表し、M1およびM2は、水素原子、医薬的に許容されるカチオン、または医薬的に許容される生体内で加水分解されうる基を表す。) (もっと読む)


【課題】効果が確実で安全に使用できる有害生物防除剤、および、有害生物防除剤の有効成分として有用な環状アミン化合物またはその塩を提供する。
【解決手段】式(I)で表される環状アミン化合物またはその塩。


式(I)中、Cy1はフェニル基などを、R1a、R1b、R2a、R2b、R3a、R3b、R4a、R4b、およびR5aは、それぞれ独立に、水素原子やメチル基などを、R10は、それぞれ独立に、メチル基やハロゲン原子などを、mはR10の数を示し且つ0〜5のいずれかの整数を、Xは、エチレン基やプロピレン基などをそれぞれ示す。 (もっと読む)


【課題】GPCRアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物:


(I)
またはその医薬的に許容される塩。 (もっと読む)


【課題】透明性、耐熱退色性に優れたセルロースナノファイバーの製造方法を提供する。
【解決手段】特定のN−オキシル化合物と、臭化物、ヨウ化物およびこれらの混合物からなる群から選択される化合物とを触媒として用いる方法により、セルロースナノファイバーを製造する。 (もっと読む)


【課題】優れたEML4−ALK融合タンパク及び変異EGFRタンパクのキナーゼ活性の阻害活性を有し、癌治療用医薬組成物の有効成分として有用なジ(アリールアミノ)アリール化合物の、高収率かつ低コストであり、医薬品としての工業的生産に好適である製造方法及びその製造方法において有用な合成中間体の提供。
【解決手段】次式(19)


で示される化合物を脱ケタール化反応に付し、更に1−メチルピペラジンを作用させて還元的アミノ化反応することによって、N-{2-メトキシ-4-[4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル]フェニル}-N'-[2-(プロパン-2-スルホニル)フェニル]-1,3,5-トリアジン-2,4-ジアミンを製造する。 (もっと読む)


【課題】
本発明は、血液凝固性疾患の予防及び/又は治療するために有用な、新規なN−サリチルアミノ酸誘導体を提供する。
【解決手段】
式(i)
【化1】



[式中、
、R及びRは、各々独立に、水素原子、ハロゲン原子等を;Rは、水素原子、C1−4アルキル基、又はヒドロキシC1−4アルキル基等を;R及びRは、各々独立に、水素原子、C1−4アルキル基を;Xは、置換基群αから選択される置換基で置換されていてもよい、C6−10アリール基、5乃至10員の複素環基等を;Yは、−CO−、酸素原子−等を;Zは、−CH−、又は窒素原子を示す。]で表される化合物又はその薬理上許容される塩。 (もっと読む)



【課題】腫瘍細胞におけるHIF−1の活性化を抑制し、かつ、低酸素適応に必要な遺伝子発現を抑制する新規な化合物、並びにこれを含有する医薬組成物及び抗癌剤の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。


[式中、Dはハロゲン原子、トリフルオロメチル基、t−ブチル基などで表される基等を意味し、R1〜3はそれぞれ独立してハロゲン原子等を意味し、Zは窒素原子又は−O−等を意味し、Gは、Zが−O−、又は、−S−の場合は存在せず、Zが−CR−等の場合は、式


{式中、Tはメチレン基又はカルボニル基等を意味し、Qは、水素原子、C3〜10脂環式炭化水素基又はC6〜14アリール基等を意味する。}で表される基を意味する。] (もっと読む)


【課題】インスリン分泌促進作用およびそれに伴う血糖低下作用を有する新規なカルバメート誘導体、またはその薬理学的に許容される塩の提供。
【解決手段】式(1)で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩。
[式中、Aは、下記(a)等で表される基であり(mおよびnは、0、1等であり;
5は、置換されていてもよいC1-6アルコキシカルボニル基等である。);R1は、置換されていてもよいC6-10アリール基等であり;R2a、R2b、RおよびR3bは、各々独立して、水素原子、置換されていてもよいC1-6アルキル基等であり;pは1、2等であり;qは0等であり;Xは、酸素原子、または硫黄原子であり;Yは、酸素原子等であり;Zは、単結合、酸素原子等である。]
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本発明は、一般式(I)を有する(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル誘導体に、これらを含む医薬組成物に、およびアテローム性動脈硬化症の処置におけるこれら(1,1,1,3,3,3−ヘキサフルオロ−2−ヒドロキシプロパン−2−イル)フェニル誘導体の使用の使用に関する。
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本発明は、ビフェニル−2−イルカルバミン酸1−(2−{[4−(4−カルバモイルピペリジン−1−イルメチル)ベンゾイル]メチルアミノ}エチル)ピペリジン−4−イルエステルの2つの結晶性遊離塩基形を提供する。本発明は、前記結晶性遊離塩基を含むまたは前記結晶性遊離塩基を使用して調製される製薬組成物;前記結晶性遊離塩基を調製するためのプロセスおよび中間体;ならびに肺障害を処置するために前記結晶性遊離塩基を使用する方法も提供する。

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【課題】新規NSAID(ニトロソ化非ステロイド性抗炎症薬)、組成物及び使用方法の提供。
【解決手段】NSAIDおよび薬学的に許容されるそれらの塩、ならびに少なくとも1つのニトロソ化NSAID、


ならびに随意的に、酸化窒素を供与、転移もしくは放出するか、酸化窒素の内因性合成を刺激するか、内皮由来血管弛緩因子の内在レベルを上昇させるか、または酸化窒素シンターゼの基質である少なくとも1つの化合物、および/または少なくとも1つの治療剤を含む新規組成物。また、治療薬を含む新規キット、治療および/または予防するための方法。 (もっと読む)


4−(3−クロロ−2−フルオロアニリノ)−7−メトキシ−6−{[1−(N−メチルカルバモイルメチル)ピペリジン−4−イル]オキシ}キナゾリン、その塩の製造方法、およびその製造に用いる中間体を記載する。 (もっと読む)


本発明は、ビアリールピペリジン系レニン阻害薬化合物、ならびに心血管事象および腎機能不全治療におけるそれらの使用に関するものである。 (もっと読む)


本発明は、精神病、記憶及び学習機能障害、統合失調症、認知症、注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、式(I)[式中、置換基は詳細な説明及び特許請求の範囲に記載されている]の化合物の使用に関する。
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【課題】 工業的に有利に合成でき、優れた生物活性を有し、安全性に問題のない新規な骨格の環状アミン化合物またはその塩、並びに新規な有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】 式(1)で表される環状アミン化合物またはその塩。


該環状アミン化合物またはその塩を有効成分として含有する有害生物防除剤。 (もっと読む)


【課題】(N−ヘテロシクリル)アリールエーテルの調製法の提供。
【解決手段】[R2−O]−ARYL−Nで示される化合物を、少なくとも1種の遷移金属触媒、少なくとも1種の有機極性溶媒、および水素の存在下で反応させることにより、任意選択的に置換される(N−ヘテロシクリル)アリールエーテル。 (もっと読む)


【課題】優れた気道杯細胞過形成抑制作用を有する新規な医薬組成物、特に呼吸器疾患等の予防又は治療、更には感冒等の予防又は治療に有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】抗アレルギー剤であるフェキソフェナジン若しくはその塩又はエバスチンが、優れた気道杯細胞過形成抑制作用を有することを見出し、上記課題を解決した。 (もっと読む)


本発明は、式I:(式中、X、Q及びR〜Rは、詳細な説明及び請求の範囲に定義されている通りである)で表される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩及びエステルに関する。本発明は、また、式Z:(式中、R〜Rは、詳細な説明及び請求の範囲に定義されている通りである)で表される化合物並びにその薬学的に許容し得る塩及びエステルに関する。さらに、本発明は式IとZで表される化合物及びそのような化合物を含有する医薬組成物の製造方法並びに使用方法に関する。式I及びZで表される化合物は、CRTH2受容体のアンタゴニスト又は部分アゴニストであり、CRTH2受容体と関連した喘息などの疾患及び障害の処置に有用であることができる。
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本明細書では、特に、虚血/再かん流、酸化的または変形性組織損傷を特徴とする疾患などの、ミトコンドリアの膜透過性遷移孔(MPTP)の活性に関連する疾患および状態の予防および/または治療のための治療剤として有用なアクリルアミド誘導体を記載する。これらの化合物は構造式(I)(式中、R、R'、R''、Wおよびaは、本明細書に定義の通りである)に属する。本発明はまた、これらの化合物の調製、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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