【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】優れた形状でレジストパターンを製造することができるレジスト組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】式（Ｉ）で表される塩、この塩を含有する酸発生剤、この酸発生剤と樹脂とを含有するレジスト組成物。


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、互いに独立に、フッ素原子又はペルフルオロアルキル基；Ｌ^１は、２価の飽和炭化水素基を表し、該基に含まれる−ＣＨ_２−は、−Ｏ−又は−ＣＯ−で置き換わっていてもよい；環Ｗ^１は複素環；Ｒ^３は、水素原子又は炭化水素基を表し、該基に含まれる−ＣＨ_２−は、−Ｏ−又は−ＣＯ−で置き換わっていてもよい；Ｒ^４は、独立に炭化水素基を表し、該基に含まれる−ＣＨ_２−は、−Ｏ−又は−ＣＯ−で置き換わっていてもよい；ｍは０〜６の整数；Ｚ^＋は有機カチオンを表す。］ （もっと読む）

【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。


［式中、ａは０を表し、ＢはＳ−Ｓを表し、ＡおよびＡ^１は独立して（ＣＨ_２）_ｄを表し、ｄは１〜４であり、Ｄ^１は、−ＯＨ、−ＳＨ、−ＣＯ_２Ｈ等を含んでなる治療薬を表し、Ｄ^２は独立してＤ^１、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、ＥはＣＨ_２または結合を表し、Ｌ^１およびＬ^２は独立して結合、Ｏ、Ｓ等を表す。］ （もっと読む）

【課題】本発明は、モニターおよびＴＶ用途のみならず、携帯電話およびナビゲーションシステムのためのＭＬＣディスプレイを提供する
【解決手段】本発明は、式Ｉで表される化合物におよびネマチック相および負の誘電異方性を有する液晶媒体に関し、該媒体は、
ａ）式Ｉで表される１種または２種以上の化合物、
および
ｂ）式ＩＩで表される１種または２種以上の化合物、
および／または
ｃ）式ＩＩＩ−１〜ＩＩＩ−４で表される化合物の群から選択される１種または２種以上の化合物を含み、
ここで、パラメータは、請求項１に示した意味を有し、電気光学ディスプレイにおける、特に、ＶＡ、ＥＣＢ、ＰＡＬＣ、ＦＦＳまたはＩＰＳ効果に基づくアクティブマトリックスディスプレイにおけるその使用に関し、このタイプの液晶媒体を含有するこのタイプのディスプレイに関し、および式ＩＩで表される１種または２種以上の化合物および式ＩＩＩ−１〜ＩＩＩ−４で表される化合物の群から選択される１種または２種以上の化合物を含む液晶媒体の安定化のための、式Ｉで表される化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】肺障害の治療に有用であると期待されるビフェニル化合物の新規な結晶形およびその溶媒和物の提供。
【解決手段】本発明は、ビフェニル−２−イルカルバミン酸１−（２−｛［４−（４−カルバモイルピペリジン−１−イルメチル）ベンゾイル］メチルアミノ｝エチル）ピペリジン−４−イルエステルの結晶形および薬剤として許容されるその溶媒和物を提供する。その結晶形は、遊離塩基、または二リン酸塩、一硫酸塩もしくは二シュウ酸塩などの塩であってよい。本発明は、これらの結晶性化合物を含むかまたはこれらの化合物を用いて調製される医薬品組成物、その結晶性化合物を調製するための方法および中間体、ならびに肺障害を治療するためのこれらの化合物の使用方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】ビニル化合物の貯蔵、輸送、製造時に重合を防止することを目的とし、低温であってもＮ−オキシル化合物結晶が析出する虞れがなく、取り扱いに優れ、かつ、高い重合防止効果を有するビニル化合物の重合防止剤組成物および該組成物を用いてなるビニル化合物の重合防止方法を提供する。
【解決手段】（Ａ）Ｎ−オキシル化合物、（Ｂ）芳香族環上に少なくとも1つの水酸基を有する芳香族化合物および（Ｃ）Ｎ−オキシル化合物の溶剤を含有してなるビニル化合物の重合防止剤組成物、およびこの重合防止剤組成物を、ビニル化合物を含む流体に直接、あるいは、溶媒に希釈して添加することを特徴とするビニル化合物の重合防止方法。 （もっと読む）

【課題】効力が高く、吸入により投与したときの全身性副作用を少なくした新しいムスカリンレセプターアンタゴニストの提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する：ここで、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｍ、ｎ、ｐ、ｓ、ｔ、Ｗ、Ａｒ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、本明細書中で定義したとおりである。この式（Ｉ）の化合物は、ムスカリンレセプターアンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製する方法および中間体、およびこのような化合物を使用して肺障害を治療する方法を提供する。
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【課題】極めて厳しい環境下においても黄変せず、割れが生じない、耐候性に優れた積層体を提供すること。
【解決手段】基材上に、少なくともプライマー層及び表面保護層を積層してなる積層体であって、該プライマー層及び／又は該表面保護層が白色又は透明を呈し、該表面保護層が電離放射線硬化性樹脂及び該樹脂と反応性を有するヒンダードアミン系光安定剤又は常温で固体のヒンダードアミン系光安定剤を含有する組成物を架橋硬化してなるものである積層体である。 （もっと読む）

【課題】トップロスを抑制して矩形性が良好であり、ＬＷＲ抑制能も満足し、かつパターン倒れが抑制されたレジストパターンを形成可能な感放射線性樹脂組成物の提供。
【解決手段】［Ａ］側鎖に３級炭素を有するエステル基が窒素原子に結合する構造を含む構造単位（１）を有する重合体を含有する感放射線性樹脂組成物。上記構造単位（１）が、（メタ）アクリレートの側鎖に含まれている構造単位であることが好ましい。上記［Ａ］重合体が、ラクトン構造を含む構造単位及び環状カーボネート構造を含む構造単位からなる群より選択される少なくとも１種の構造単位をさらに有することが好ましい。 （もっと読む）

本発明は、塩酸プロピベリンを合成するための２段階エステル化プロセスを提供する。本明細書で開示された合成スキームでは、ベンジル酸１を、公知の標準的方法でジ−プロピルエステルエーテル７に直接変換する。このようにして得られた中間体を、室温にてナトリウムｔ−ブトキシドの存在下でＮ−メチル４−ヒドロキシピペリジンと反応させて、プロピベリン塩基５を得る。その後これを最終的に塩酸プロピベリンに変換する。この合成プロセスは、非常に純粋な形態（９９％を超える）の塩酸プロピベリンを非常に良好な収率で提供する。この化合物は、尿失禁の治療に非常に有用である。 （もっと読む）

【課題】効果、薬物動態、または作用持続時間の点で適切な薬理学的プロフィールを有し、吸入経路による投与に特に適した、改良されたＭ３受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】ビフェニル−２−イル−カルバミン酸１−｛９−［（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ノニル｝−ピペリジン−４−イルエステル塩酸塩の水和物、溶媒和物、および多形体で、実質的に結晶質である新規なＭ３受容体拮抗薬ならびに医薬品。 （もっと読む）

【課題】特に耐候性が要求される自動車部品、家電・ＯＡ部品向プラスチックに、紫外線による劣化を防止し、耐候性を向上させるために添加される、光安定剤（ＨＡＬＳ）であって、樹脂への定着性がよく、耐熱着色性に優れる新規なＨＡＬＳの提供。
【解決手段】下記式（１）


（式中、複数存在するＲ、ｎはそれぞれ独立して、Ｒは炭素数１〜２０のアルキル基またはアリール基を表す。またｎは平均値であり１〜３である。）で表されるカルボン酸組成物。 （もっと読む）

式（ＩＩ）の化合物の調製方法であって、式（ＶＩ）の化合物を式（ＩＶ）と好適な溶媒中で反応させること含む上記方法。
【化１】
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【課題】側鎖に安定ラジカルを有する重合体を効率的に得る製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される（メタ）アクリル酸エステル（ａ）。
【化１】


（式中、Ｒ^１は、水素又はメチル基、Ｒ^２は、置換基を有していてもよい総炭素数１〜５のアルキル基、置換基を有していてもよい芳香族炭化水素基又はシアノ基、Ｒ^３及びＲ^４は、置換基を有していてもよい総炭素数１〜５のアルキル基、置換基を有していてもよい総炭素数１〜５のアルキルカルボキシル基又は置換基を有していてもよい総炭素数１〜５のカルボキシルアルキル基を表し、互いに同一であっても異なっていてもよく、互いに結合して環を形成してもよい。） （もっと読む）

【課題】本発明は、肺障害を治療するのに有用な新規ビフェニル誘導体を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、式Ｉのビフェニル誘導体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供することにより解決された。ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｗ、ａ、ｂおよびｃは、本明細書中で定義したとおりである。本発明のビフェニル誘導体は、β_２アドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、このようなビフェニル誘導体は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を治療するのに有用である。
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本発明は、新規のＯ−ジアルキルアミノ−イソ尿素と、一般式（Ｉ）の化合物であるこれらＯ−ジアルキルアミノ−イソ尿素を含む重合可能な組成物とに関する。本発明は、さらに、Ｏ−ジアルキルアミノ−イソ尿素の重合開始剤としての、特にコーティング剤を製造するための使用、またはポリオレフィンの制御分解のための使用に関する。
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悪性腫瘍、多発性硬化症、並びに特にアルツハイマー病及び関連認知症の早期診断に有用な化合物、特に式（Ｉ）の化合物であり、式中、Ｒ_１が、水素、シアノ、フルオロ、ヨード、アルキル、及びアリールからなる群から選択され；Ｒ_２が、水素、アルキル、及びアリールからなる群から選択され；Ｘが、ＣＨ_２、ＣＨ_２Ｏ、酸素、ＯＣＨ_２、ＣＨ_２Ｓ、ＳＣＨ_２、ＮＨ、Ｎ−アルキル、及びＮ−アリールからなる群から選択され；Ｙが、随意のスペーサー基であるか、存在しないか、又は酸素、硫黄、ＮＨ、Ｎ−アルキル、及びＮ−アリールからなる群から選択され；Ｚが、シアノ、フルオロ、又はヨードで置換されたアルキル、及びシアノ、フルオロ、又はヨードで置換されたアリールからなる群から選択される化合物。好ましい実施形態では、Ｒ_１及びＲ_２は水素であり、ＸはＣＨ_２Ｏであり、Ｙは存在せず、Ｚは、フルオロ、シアノ、又はヨードで置換されたフェニルである。幾つかの実施形態では、Ｚは、より具体的には^１８Ｆ−フェニル又は^１２３Ｉ−フェニル又は^１３１Ｉ−フェニルである。他の化合物も提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その調製のための方法および中間体、ムスカリンアンタゴニストとしてのその使用、ならびにそれを含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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【課題】マンデル酸ピペリジルエステル第４級塩調製法の提供。
【解決手段】一般式（ＩＩ）の化合物


（Ｒ_１およびＲ_２は、水素、アルキル基、アリール基）を、一般式（ＩＩＩ）のアルキル化剤、Ｒ_３Ｘ（ＩＩＩ）（式中、Ｘはハロゲン原子、Ｒ_３は式（Ｉ）と同様）と反応させることを特徴とする一般式（Ｉ）の化合物の調製法。


（式中、互いに独立したＲ_１、Ｒ_２およびＲ_３は、式水素、アルキル基、アリール基） （もっと読む）

本発明は、生理的条件下でニトロキシル(HNO)を供与するヒドロキシニトロソ化合物のカルボン酸およびリン酸エステルを含むニトロソ誘導体に関する。本発明の化合物および組成物は、ニトロキシル療法に応答する疾患または病状、例えば、心不全、虚血/再灌流損傷および癌の発症および/または進行を治療および/または予防するのに有用である。 （もっと読む）