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【課題】MCHレセプターのアンタゴニストを提供すること
【解決手段】1つの実施形態において、本発明は、MCHレセプターのアンタゴニストとしての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、1種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、1種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、およびMCHレセプターに関連した1種以上の疾患を処置、予防または改善する方法を提供する。本明細書では、例証的な本発明の化合物が示されている。1実施形態では、本願は、式Iで示した一般構造を有する化合物を開示しており、この化合物には、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体およびプロドラッグ、ならびにこの化合物またはこのプロドラッグの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が含まれる。 (もっと読む)


【化1】


本発明は、N-フェニル-N-(4-ピペリジニル)アミド塩、特に、化合物レミフェンタニル(remifentanil)の製薬上許容される付加塩の製造方法に関する。該製造方法においては、式(III)の化合物を式CH2=CH-C(O)-ORのアクリル酸アルキルエステルと反応させ[ここで、互いに独立して、Rは低分子量アルキル、好ましくは(C1-4)-アルキル、好ましくはメチルまたはエチルを示す;R1は、低分子量アルキル、好ましくは(C1-4)-アルキル、好ましくはメチルまたはエチルを示す;HXは、無機もしくは有機酸を示す]、ここで、それらの成分を、場合によっては、触媒の存在下、好ましくは高温で反応させて、式(I)の化合物の塩を得る。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)の化合物に関し、さらにまた、その薬理学的に許容される塩、その異性体もしくはあらゆる割合でのその異性体混合物、特にエナンチオマー混合物、および特にはラセミ混合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の医薬としての、特に癌の治療のための医薬としての使用にも関し、さらにまた、それらを含有する組成物に関する。

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本発明は、生理的条件下でニトロキシル(HNO)を供与するヒドロキシニトロソ化合物のカルボン酸およびリン酸エステルを含むニトロソ誘導体に関する。本発明の化合物および組成物は、ニトロキシル療法に応答する疾患または病状、例えば、心不全、虚血/再灌流損傷および癌の発症および/または進行を治療および/または予防するのに有用である。 (もっと読む)


この発明は、式I、II、III、IIIa、IIIb、IV、IVa、IVb、IVc、IVd、IVe、V、Va、Vb、VI、VIa、VIb、VII、VIIa、VIIb、VIII、VIIIa、VIIIb、IX、IXa、X、及びXaの新規化合物、薬学的に許容しうるその塩、及びホ乳類の11β−HSD1の調整又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である、その医薬組成物に関する。その発明は、さらに、新規化合物の医薬組成物、細胞中のコルチゾールの産生の減少若しくは制御又は細胞中のコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害における、それらの使用方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、グリシン輸送体1(以下、GlyT−1と称する)阻害薬であることから、統合失調症関連の認知障害、ADHD(注意欠陥過活動性障害)、MCI(軽度認識障害)などのGlyT1の阻害によって治療可能な疾患の治療において有用である化合物を提供する。そのような化合物を含む医薬組成物およびそのような化合物の製造方法も提供される。 (もっと読む)


【課題】抗C型肝炎ウイルス(HCV)活性を有する化合物、特にHCVポリメラーゼ阻害活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式[I]:


(式中、各記号は明細書に記載の通りである。)で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物、並びに該化合物を含有する抗C型肝炎ウイルス剤及びC型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤。
【効果】本発明の化合物は、HCVポリメラーゼ阻害作用により抗HCV作用を示し、C型肝炎の治療剤又は予防剤として有用である。 (もっと読む)


本発明は、ある部類の化合物及びかかる化合物がヨウ素含有化合物である場合にこれらの化合物を含む診断用組成物に関する。さらに詳しくは、かかるヨウ素含有化合物は、下記一般式(1)で表される、2つの結合されたヨウ素化フェニル基を含む化合物及びそれの塩又は光学活性異性体である。式中、各R1は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いは1〜4の−OH基で任意に置換されたC1〜C4直鎖又は枝分れアルキル基を表し、各R2は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いはC1〜C4直鎖又は枝分れアルキル基を表し、各R3は独立に同一又は異なるものであって、水素原子或いは1〜4の−OH基で任意に置換されたC1〜C4直鎖又は枝分れアルキル基を表し、各R4は独立に同一又は異なるものであって、6以下の−OH基で置換されたC1〜C6直鎖又は枝分れアルキル部分を表し、各R5は独立に同一又は異なるものであって、6以下の−OH基で置換されたC1〜C6直鎖又は枝分れアルキル部分を表し、Xは炭素原子数3〜10の直鎖アルキレン部分又は1,4−シクロヘキシレン基を表すか、或いは隣接する−NR1基と共に1,4−ピペラジン基又は4−アミノピペリジン基を形成する。本発明はまた、診断イメージング、特にX線イメージングにおける造影剤としてのかかる診断用組成物の使用、及びかかる化合物を含むコントラスト媒体にも関する。
【化1】
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本発明は、一般式(I)[式中、Ar/Arは、互いに独立に、フェニル又はピリジニル(これらは場合により、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、アルコキシにより置換されている低級アルキル、シアノにより置換されている低級アルキル、低級ジアルキルアミノ、ピリジニル又はシアノからなる群より選択される1又は2個の置換基により置換されている)であり;Rは、水素、低級アルキル、−(CHO−低級アルキル又はシクロアルキルであり;Rは、−S(O)−低級アルキル又は−C(O)−低級アルキルであるか;あるいは、RとRは、それらが結合しているN原子と一緒になって、ピロリジン−2−オン又はピペリジン−2−オン基を形成し;Rは、水素、ハロゲン、低級アルキルであり;Rは、水素又は低級アルキルであり;R/R5’は、互いに独立に、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル又はシクロアルキルであるか;あるいは、RとR5’は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、シクロアルキル基を形成する]で示される化合物又は薬学的に活性なその塩に関する。本発明の化合物は、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動障害(ADHD)の処置のための非常に有望なNK−3受容体アンタゴニストであることが見出された。
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本発明は、式I:
【化1】


(式中:
YはCOまたはSOmであり;
Xは、各々が置換されていてもよい低級アルキル、低級アルケニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル等であり;
1およびR2は、各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロシクリル等であり;
3およびR4は、水素、各々が置換されていてもよい低級アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリル等であり;
Xは=O、置換されていてもよい低級アルキル、ハロゲン、シアノ、ニトロ等であり;
nは0〜5であり、mは1または2であって、pは0〜2である)
のアミド化合物、その製薬上許容される塩、プロドラッグおよびそれらの溶媒和物に関する。
本発明はまた、カルシウムチャネル、特にN型カルシウムチャネルの遮断に応答性の障害を治療、予防、または緩和するための式Iの化合物の使用も対象とする。本発明の化合物は疼痛を治療するのに特に有用である。
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本発明は、式(I)(式中、A及びR〜Rは、明細書に定義されたとおりである)で示される4,4−二置換ピペリジン誘導体及びその薬学的に許容しうる塩に関する。本発明はさらに上記の化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、及びそれらのSST受容体サブタイプ5の調節に関連する疾患の治療及び/又は予防のための使用に関する。
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本明細書に開示されているのは、N−(4−フルオロベンジル)−N−(1−メチルピペリジン−4−イル)−N’−(4−(2−メチルプロピルオキシ)フェニルメチル)カルバミドを合成するための方法である。本明細書においてさらに開示されるのは、N−(4−フルオロベンジル)−N−(1−メチルピペリジン−4−イル)−N’−(4−(2−メチルプロピルオキシ)−フェニルメチル)カルバミドの半酒石酸塩およびその塩を得るための方法である。さらに開示されているのは、各種の多形および溶媒和化合物を含めて、N−(4−フルオロベンジル)−N−(1−メチルピペリジン−4−イル)−N’−(4−(2−メチルプロピルオキシ)フェニルメチル)カルバミドおよびその半酒石酸塩の各種の結晶形である。 (もっと読む)


【課題】 ベンジルアミン誘導体の有利な合成法を提供すること。
【解決手段】 下記一般式(15)で表される化合物に化合物(20)を反応せしめることを特徴とする一般式(21)で表されるベンジルアミン誘導体の製造方法。
【化1】


[式中、R1及びR2は、アルキル基を示し、R3は、ハロゲン原子で置換されていてもよいアルキル基を示し、R4は、アラルキル基、低級アルキル基、アリール基、シクロアルキル基、又はフェニル基もしくは低級アルキル基が置換していてもよいアミノ基を示し、X1及びX2は、水素原子又はハロゲン原子を示す。] (もっと読む)


尿素化合物、その立体異性体、または薬学的に受容可能な塩、および可溶性エポキシドヒドロラーゼ(sEH)を阻害する組成物、これらの化合物および組成物を調製するための方法、ならびにこのような化合物および組成物を用いて患者を処置するための方法が開示される。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧症、心血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患が挙げられる、種々のsEH媒介疾患を処置するために有用である。 (もっと読む)


本発明は、>N−O−R置換された2,2,6,6−テトラアルキル−ピペリジル基が存在する化学式(I)のアゾ化合物に関する。それらのアゾ化合物は、単独で適用されても、あるいは難燃特性を有する他の化合物と組み合わせても、優れた難燃特性を有する。
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ピペリジニル置換尿素化合物の合成のための方法が開示される。本発明はさらに、この合成中に調製される新規な中間体に関する。一実施形態において、式Iの尿素化合物の調製のための方法が提供され、この方法は、a)少なくとも等モル量の式IIの化合物を式(III)の化合物と、式IVの化合物を与える条件下において、不活性溶媒中で接触させる工程と、b)上記a)で生成される式IVの化合物をアダマンチルアミンと、不活性溶媒および式IVの化合物のHNC(O)−アミド基をイソシアネート基に変換する試薬の存在下で、その後にこのイソシアネート基がこのアダマンチルアミノ基のアミンと反応して式Iの化合物を形成する条件下において、接触させる工程とを含む。 (もっと読む)


【課題】効力、選択性、薬物動力学、又は作用持続時間に関して適切な薬理学的プロフィールを有する新規のβ2アゴニストを提供する。
【解決手段】例えば下式で例示される化合物、並びにこのような化合物を含有する組成物。当該化合物類を有する医薬組成物は、炎症性、アレルギー性、及び呼吸器官の疾患、障害等に対して有用である。
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【課題】神経医学的疾患、心身症に起因する疾患、高血圧及び、ニューロキニンB及びNK3受容体が関与するものの治療に有用な医薬を調製するための新規な選択的ヒトNK3受容体拮抗性化合物、前記化合物を得る方法、及び活性成分としてこれらが存在する薬学的組成物の提供。
【解決手段】


式(I)の化合物、これらを得るための方法、及びこれらを含有する薬学的組成物。式中、R1は水素、R2はメチルなどを示す。Ar1はフェニル、チエニル、ナフチルなどを表す。Tは−CH2−基、−CO−基、−COO−基などを表す。Aは直接結合またはビニレン基などを、Zは任意に置換された、単環、二環又は三環性芳香族又はヘテロ芳香族基を表す。 (もっと読む)


尿素化合物、その立体異性体、または薬学的に受容可能な塩、および可溶性エポキシドヒドロラーゼ(sEH)を阻害する組成物、これらの化合物および組成物を調製するための方法、ならびにこのような化合物および組成物を用いて患者を処置するための方法が開示される。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧症、心血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患が挙げられる、種々のsEH媒介疾患を処置するために有用である。

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【化1】


本発明は、アポB分泌/MTP阻害活性および付随する脂質低下活性を有する新規なピペリジン置換もしくはピペラジン置換テトラヒドロ−ナフタレン−1−カルボン酸誘導体に関する。本発明は、更に、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有させた製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物をアテローム性動脈硬化症、膵炎、肥満症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、高脂血症、糖尿病および2型糖尿病を治療するための薬剤として用いることにも関する。
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