オピエートまたはオピオイドの鎮痛剤および麻酔剤並びにその中間体を合成するための改良された方法が提供される。特に、例えばレミフェンタニル、カルフェンタニル、スフェンタニル、フェンタニルおよびアルフェンタニルなどの合成オピエートまたはオピオイド化合物の製造において使用するための中間体の合成方法を開示する。本製造方法は、レミフェンタニルおよびカルフェンタニルの当分野で知られている製造方法よりも少ない工程しか必要とせず、費用の低減およびより高い効率をもたらす。 （もっと読む）

【課題】β_２アドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息のような肺障害を治療するのに有用な新規ビフェニル誘導体を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体であって、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｗ、ａ、ｂおよびｃは、本明細書中で定義されるとおりである、化合物。 （もっと読む）

本発明は、グリシン輸送体ＧｌｙＴ１を阻害し、グリシン作動性またはグルタミン酸作動性神経伝達機能不全を伴う神経及び精神障害及びグリシン輸送体ＧｌｙＴ１が関与する疾患の治療において有用なピペリジン化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するチオモルホリン化合物を提供する。
【解決手段】一般式〔Ｉ〕



（式中、環Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有しているカルボニル基またはハロゲン原子を表す。
Ｒ^２は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
Ｒ^３ａ及びＲ^３ｂは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で結合してアルキレン基を形成する基を表す。
ｎは１または２の整数を表す。）
で示されるチオモルホリン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。 （もっと読む）

本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドジヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド レセプター (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の該化合物は、11-β ヒドロキシルステロイドジヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性と関連する様々な疾患、および／またはアルドステロン過剰関連疾患の処置において有用であり得る。


(Ｉ)
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式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
またはその医薬的に許容される塩は、ＧＰＣＲアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用である。
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式（Ｉ）の新しい二環式誘導体。式中、種々の置換基の意味は明細書本文中に開示されている。これらの化合物は、ｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。

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本発明は、ニューロキニン阻害特性を示す化合物、それを含む医薬組成物、およびニューロキニンが関与する状態の治療方法に関する。式（Ｉ）
【化１】

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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、該置換基は、本明細書中で定義した通りである。]の化合物、その製造方法、および医薬としてのその使用を提供する。
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本発明は、オキサゾリン部分又はチアゾリン部分を含む化合物、それらを調製する方法、前記化合物を含む医薬組成物、及びＨ_３受容体リガンドとしてのそれらの使用に関し、（Ｉ）、Ａ^１は、ＣＨ Ｃ（ＣＨ_３）又はＮであり、Ｒ^１は、水素又はハロゲンであり、Ｒ^２は（ＩＩ）であり、Ａ^２はＯ又はＳであり、Ｒ^３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル又はＣ_１〜４アルコキシであり、Ｒ^４は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ、トリフルオロメチル又は−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ^１２ａ_Ｒであり、−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ^１２ａ_Ｒ１２ｂの各ＣＨ_２は１又は２個のＣ_１〜４アルキルで置換されていてもよく、Ｒ^５は水素又は−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^１３ａ_Ｒ^１３ｂであり、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^１３ａＲ^１３ｂの各ＣＨ_２は１又は２個のＣ_１〜４アルキルで置換されていてもよく、Ｒ^４及びＲ^５の少なくとも１つは−Ｏ−（ＣＨ_２）ｎ−ＮＲ^{１２／１３ａ}Ｒ^{１２／１３ｂ}基でなければならない。
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ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼと共に使用するための、以下を含む群から選択される化合物を含有する、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される：


（式中、変項は本明細書中で定義された通りである）。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性の調節物質として有用である、式Ｉ及びＩＩの化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２５、Ｒ^２６、Ｙ、Ｚ、ｌ、ｍ、ｎ及び破線は、明細書中に定義されているとおりである。）に関する。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節物質として有用である。

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式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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本発明は、式Ｉのビフェニル誘導体、あるいはそれらの塩または立体異性体のライブラリーを提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｗ、ａ、ｂおよびｃは、本明細書中で定義したとおりである。このライブラリーは、β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性の両方を有する化合物を同定するのに有用である。従って、本発明はまた、ビフェニル誘導体のライブラリーを評価またはスクリーニングして、このような二機能活性を有する化合物を同定する方法を提供する。

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本発明は、４−ピペリジノピペリジンとホスゲンとの反応において、溶媒としてジクロロメタンを使用し、蒸留温度を上げるために別の蒸留溶媒を追加して前記反応溶媒を除去することを含む、［１，４’］ビピペリジニル−１’−カルボニルクロリドまたはその塩酸塩の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、１または複数の式（Ｉ）の基を含む化合物と、および１または複数の式（ＩＩ）の基を含む有機酸またはその誘導体との塩様反応生成物または予備製造混合物に関する（記号の意味は本出願の請求項１に示す通りである）。さらに本発明は、塩様反応生成物および予備製造混合物の調製方法に関する。この塩様反応生成物および予備製造混合物は、ポリマー、特にポリアミドやポリエステルなどの極性ポリマーの安定化、ならびにこれらのポリマーの加工性、耐熱性、色、光沢、表面および機械特性の改善に用いることができる。
【化１１】

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本発明は、（ｉ）（ビフェニル−２−イル）オキシカルボニルアミノもしくは（ビフェニル−２−イル）アミノカルボニルアミノで置換された（２〜７Ｃ）アザシクロアルキル基または（５〜１０Ｃ）アザビシクロアルキル基；（ｉｉ）置換２−（４−ヒドロキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ基；および（ｉｉｉ）二価の炭化水素基を含むビフェニル誘導体を提供し、ここで、各基は、本明細書中で記載されるように規定され、そして必要に応じて置換される。本発明のビフェニル誘導体は、β_２アドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、このようなビフェニル誘導体は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのビフェニル誘導体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供し、ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｗ、ａ、ｂおよびｃは、本明細書中で定義したとおりである。本発明のビフェニル誘導体は、β_２アドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、このようなビフェニル誘導体は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を治療するのに有用である。

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ヒトβ_３−アドレナリン受容体に対して強力な刺激作用と高い選択性を有する、一般式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１は水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロ低級アルキル、ヒドロキシ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、低級アルコキシ、水酸基、アリール、アリールオキシ、アラルキルオキシ、ヘテロアリール、シアノ、低級アシル等であり；Ｒ^２は−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３）−Ｃ（Ｒ^４）（Ｒ^５）−Ａ^２−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６、又は−Ｎ（Ｒ^３）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ^４）（Ｒ^５）−Ａ^２−Ｃ（Ｏ）Ｒ^６を表し；Ｒ^３は水素、低級アルキル又はアラルキルであり；Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ水素、低級アルキル、アリール又はアラルキルであり；Ｒ^６は水酸基、低級アルコキシ等であり；Ａ^１およびＡ^２はそれぞれ結合または低級アルキレンである］で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。
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【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）