ある種の新規なＮ−アシル化ピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体（群）の作用薬であり、及び特にヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的作用薬である。従って、これらは、ＭＣ−４Ｒの活性化に応答性である疾患及び異常症、例えば、肥満症、糖尿病、勃起機能不全及び女性性機能不全を含む性機能不全の、治療、制御又は予防のために有用である。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）の置換フェニルピペリジンおよびフェニルピロリジン、それらを含有する組成物、ならびにそれらの作成方法およびヒスタミンに媒介される状態を治療するための使用方法。
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本発明は、組織、臓器又は腫瘍の画像化又は治療に好適な化合物及びそれに関連するテクネチウム及びレニウム錯体に関する。一つの態様として本発明は、組織、臓器又は腫瘍の画像化、特に本発明の化合物又は錯体が親和性を有する特定の受容体を発現している組織、臓器又は腫瘍を放射性標識された金属錯体を用いて画像化する方法に関する。本発明は又、癌、特に本発明の化合物又は錯体が親和性を有する特定の受容体を発現している癌細胞株の治療方法に関する。更に本発明の別の態様においては、画像化及び／又は阻害される受容体又は神経系受容体に親和性を有する本発明の化合物又は錯体を用いた、受容体又は神経系受容体を画像化及び／又は阻害する方法を提供するものである。 （もっと読む）

本発明は、イソフタル酸ジクロライド（ＩＰＣ）を、テトラアルキルピペリジン型の立体障害アミンと縮合させることによる、重合体、特にポリアミド用の安定剤を製造する方法に関する。有機溶剤または有機溶剤と水の混合物を使用することにより、および温度と圧力の最適組合せにより、収率は、水を単独で使用するよりもはるかに高くなる。廃水の有機物負荷も大幅に低下する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、及びR³は請求項１に示された意味を有する）
のアミド化合物に関する。更に、本発明は少なくとも一種の前記アミドを含む薬物に関する。前記薬物はそのMCH受容体拮抗作用の結果として代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病の治療に適している。
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以下の式：
【化１】


(式中、Ar¹は明細書中に定義されるとおりである）
の化合物およびその塩、エナンチオマーならびに上記化合物を含有する医薬組成物を製造する。それらは治療、特にうつ病の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、その製造及びその使用、特に治療上の使用に関する。より具体的には、本発明は、アリールカルバメートから誘導される化合物、その製造、及びその使用、特にヒト及び動物の健康の分野におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、好ましくは、５−ＨＴ４セロトニン作動性受容体リガンドであり、それ故に、５−ＨＴ４受容体が関与するいかなる障害の治療的処置又は予防的処置においても使用することができる。本発明はまた、化合物を含有する医薬組成物、その製造及び使用、並びに上記化合物を用いる処置方法にも関する。 （もっと読む）

記載されているのは、ＣＣＲ５阻害剤として、例えば、ケモカインレセプターとそのリガンドの相互作用により介在される疾患の予防または処置に有用な、遊離形または塩形の、式Ｉ：
【化１】


〔式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＸは本明細書で定義の通りである。〕
の化合物である。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ^’’）、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容可能な付加塩および立体化学的異性体形態。
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本発明は、新規ＰＤＦ阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 （もっと読む）

式(Ｉ):
【化１】


の化合物、それらを含む組成物、それらを製造する方法、および医学的治療におけるその使用(例えば温血動物においてＣＣＲ５受容体活性を調節すること)。
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本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込み阻害剤として有用な新規アルキル置換ピペリジン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療の方法におけるこれらの化合物の使用に関し、本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのＮ−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式（Ｉ）により定義され、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７及びＲ_８は、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む薬剤組成物及び式（Ｉ）の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

角質層を通して下にある表皮層、または表皮と真皮層まで穿通するように適合させる複数の微細突起群（またはその配列）を含む微細突起部材（またはシステム）を有する送達システムを含んでいる、生物活性薬剤を経皮的に送達する器具および方法。１つの実施形態では、フェンタニルに基づく薬剤は当該微細突起部材に塗布する生体適合性被膜中に含有される。更なる実施形態では、当該送達システムにはフェンタニルに基づく薬剤含有ヒドロゲルを有するゲルパックが含まれ、それは患者の皮膚に適用した後の微細突起部材の上に置かれる。これに代わる実施形態では、当該フェンタニルに基づく薬剤は被膜およびヒドロゲル処方の療法に含有されている。
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本発明は、式(1)の化合物、並びにこのような誘導体の製造法、このような誘導体の製造において使用される中間体、このような誘導体を含有する組成物、及びこのような誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、多くの疾患、障害、及び疾病(特に、炎症性、アレルギー性、及び呼吸器官の疾患、障害、並びに疾病)に対して有用である。

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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、R³、R^5a及びR^5bは請求項１に記載された意味を有する）
のβ-ケトアミド化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアミドを含む薬物に関する。本発明の薬物は、そのMCH受容体拮抗活性の結果として、代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適している。
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本発明は式（１）の化合物に及び上記誘導体の製造方法、その製造において使用される中間体、それを含む組成物及びその使用に関する。本発明にしたがう化合物は多くの疾患、障害及び状態、特に炎症性、アレルギー性及び呼吸疾患、障害及び状態において有用である。
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当該発明は化学式（Ｘ）：


の異性体化合物（ここで変数は本文書に定義されたとおり）および胃不全麻痺、胃食道逆流症および関連する状態を含みこれらに限定されない様々な胃腸障害の安全で効果的な治療のための組成を規定する。当該発明の化合物は中枢神経系を含む様々な病態の治療にも有用である。
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