【課題】プラスミノーゲンアクチベータインヒビター−１産生抑制作用、組織線維化抑制作用および線溶作用を有する化合物を見出し、組織線維化疾患（肺線維症、腎線維症など）、虚血性心疾患（心筋梗塞、狭心症）、心房内血栓、肺塞栓症、深部静脈血栓症、播種性血管内凝固、虚血性脳疾患（脳梗塞、脳出血）、動脈硬化などの病的血栓が原因となる疾患を予防および／又は治療のための医薬を提供すること。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）
【化１】


で表される３−アニリノ−２−シクロアルケノン誘導体、その光学異性体又はそれらの医薬上許容される塩もしくはこれらの水和物又は溶媒和物を含有するプラスミノーゲンアクチベータインヒビター−１に媒介される病状又は症状の予防および／又は治療に有用である医薬を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ペプチドデホルミラーゼの阻害剤として強力な抗細菌活性を有する新規抗細菌化合物に関する。本発明はさらに、その薬学的に許容され得る塩、それらの製造方法およびそれらを活性成分として含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式（ＩＩ）の４−アミノピペリジン誘導体又は前記化合物の酸付加塩を、式（ＩＩＩ）の化合物の存在で反応させることを有する、式（Ｉ）の４−ホルミルアミノピペリジン誘導体並びに前記化合物の酸付加塩の製造方法及びこのように製造された式（Ｉ）の４−ホルミルアミノピペリジン誘導体の、光の作用から無生物の有機材料を保護するための使用。
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本発明は、抗寄生虫活性を有する化合物および医薬としてのそれらの使用、特にアピコンプレクサにより引き起こされる寄生虫病の予防および／または治療用医薬としての使用に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物にも関する。 （もっと読む）

吸収または薬物動態に大きく影響することなく、ピマバンセリンを食物と一緒にあるいは食物なしで投与可能であることが分かる。また、運動症状を大幅に増悪することなく、ピマバンセリンを使用してパーキンソン病精神障害を治療することもできる。 （もっと読む）

本発明は、式1で表される新規ベンズアミド誘導体およびその異性体、薬学上許容可能な塩または水和物、および上記化合物を活性成分として含んでなる5-HT₄受容体を活性化するための組成物を提供する。本発明のベンズアミド誘導体は、5-HT₄受容体に対する優れた親和性、胃排出時間を減少させる能力、心室性頻脈、心室性細動、トルサード・ド・ポワントおよびQT延長を緩和する能力、および低毒性を有する。従って、本発明のベンズアミド誘導体は、消化器系疾患に対して治療効果を有する。 （もっと読む）

【解決手段】 本開示は、式（Ｉ）または（ＩＩ）のヒドロキシルアミンを含む化合物、薬学的組成物およびそれらを使用するための方法を提供する。その方法は、血管新生、肝炎、補体媒介性の病状、ドルーゼンに媒介される病状、黄斑変性症およびある特定の他の眼の状態、炎症、関節炎、ならびに関連疾患を処置するため、および補体活性化を阻害するために、ヒドロキシルアミン化合物および／またはそれらの薬学的組成物を使用する。
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代謝症候群の発症の阻害、および関連する障害の処置を必要とする被験体において、代謝症候群の発症を阻害するため、および関連する障害を処置するための化合物、組成物および方法が開示される。１つの局面において、本発明は、代謝症候群を罹患しやすい被験体に有効量のｓＥＨ阻害剤を投与することによって、この被験体における代謝症候群の発症を阻害するための方法を提供する。別の局面は、被験体において、代謝症候群に関連する１つ以上の状態、または好ましくは、２つ以上の状態、または別の局面においては、３つ以上の状態を処置するための方法を提供し、これらの状態は、初期糖尿病、肥満症、グルコース不耐性、高血圧症、高血圧、上昇した血清中コレステロール、低下した高密度リポタンパク質、および上昇したトリグリセリドから選択される。
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【課題】
本発明は、肥満症、高脂血症などの予防・治療に有用と考えられる、アセチル−ＣｏＡカルボキシラーゼ阻害作用を示す、優れた含窒素飽和複素環化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、下記式（I）で表される、前記含窒素飽和複素環化合物もしくはその医薬上許容される塩又はそれらの水和物。
【化】


[式中、
Ｙは、ＣＨまたはＮを示し、
Ｒ１及びＲ４は、同一又は異なって、
置換されても良いアリール、ヘテロアリール、ヒドロキシで置換されても良いＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ等を示し、Ｒ２及びＲ３は、水素原子等を示し、ｍ及びｎは、各々１又は２を示し、Ｘは、ＣＯ又はＳＯ_２を示し、Ａは、置換されても良いＣ１−Ｃ１０アルキル等を示す。] （もっと読む）

ＸがＮまたはＣＨであって、ＹがＮまたはＣＲ^５である式（Ｉ）の化合物を開示する。また、式１．０の化合物を用いてＪＮＫおよびＥＲＫ媒介疾患を治療する方法も開示される。本発明は、キナーゼ経路に関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。従って、本発明は、例えば、ＪＮＫ１、ＥＲＫ１およびＥＲＫ２などの、ＭＡＰキナーゼに関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。

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本発明は、殺菌、抗バクテリア、抗感染、抗菌、殺胞子、消毒、抗真菌および抗ウイルス化合物および組成物、並びに治療へのかかる組成物の新規な使用に関する。本明細書は、かかる新規な化合物および組成物の使用方法についても記載する。更に本明細書は、かかる化合物の調製方法も記載する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−置換−ヘテロシクロアルキルオキシベンズアミド化合物、ならびに薬学的組成物および使用方法を提供する。本発明の１つの実施形態は、構造


を有する化合物であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｔ、ｎ、ｗおよびｘは、本明細書中で記載されるものである。本発明の特定の実施形態において、本発明の化合物は、ＡＭＰＫ経路を活性化し、代謝関連疾患および症状を処置するために用いることができる。本発明の別の態様は、細胞におけるＡＭＰＫ経路を活性化する方法であって、この方法は、細胞を、有効量の上述の化合物、薬学的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物、水和物またはＮ−オキシドあるいは組成物と接触させるステップを含む。
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【課題】 ＮＫ１およびＮＫ２受容体の一連の非ペプチド系アンタゴニストの提供。
【解決手段】
式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｑ^１、Ｑ^２、Ｑ^３およびＱ^４は明細書に示したいずれかの意味をもつ）、それらのＮ−オキシドおよびそれらの薬剤学的に許容しうる塩類はＳＰおよびＮＫＡの非ペプチド系アンタゴニストであり、喘息などの処置に有用である。薬剤組成物、ならびに式（Ｉ）の化合物および中間体の製造方法も開示される。 （もっと読む）

αケトアミド化合物およびαヒドロキシアミド化合物、ならびに可溶性エポキシドヒドロラーゼ（ｓＥＨ）を阻害する組成物、これらの化合物および組成物を調製するための方法、ならびにこのような化合物および組成物を用いて患者を処置するための方法が開示される。これらの化合物、組成物、および方法は、高血圧疾患、心血管疾患、炎症性疾患、肺疾患、および糖尿病関連疾患が挙げられる、種々のｓＥＨ媒介疾患を処置するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、活性化されたトロンビン活性化線溶阻害因子の阻害剤である式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の該化合物は、血栓症、塞栓症、凝固性亢進症又は繊維性変化に関連する１つ又は複数の疾患を予防、二次予防及び治療する薬剤を製造するのに適している。
【化１】

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【課題】コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式


で表される化合物。Ｎ−｛６−［４−（４−ベンジルピペラジン−１−カルボニル）フェノキシ]ピリジン−３−イル｝−４−トリフルオロメチルベンズアミドが例示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のフェニルプロピオンアミド化合物、ならびに医薬として許容可能なその塩、プロドラッグ、および溶媒和物に関し、式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は、本明細書に記載の通りに定義される。本発明はまた、オピオイド受容体、特にμ−オピオイド受容体の活性化に応答する障害を治療、予防、または緩和するための、式（Ｉ）の化合物の使用を対象とする。本発明の化合物は、特に疼痛の治療に有用である。
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【課題】腫瘍細胞の増殖を抑制する新規の化合物の提供
【解決手段】本発明に係るナフタレニルオキシプロペニル誘導体は、ヒストン脱アセチルの酵素活性を効果的に阻害して腫瘍細胞の増殖を抑制するのに効果的に用いることができる。 （もっと読む）

式(I)の化合物、並びにその塩、N-オキシド、水和物及び溶媒和物は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤であり、癌を含む細胞増殖性疾患の治療において有用である：ここで、Q、V及びWは独立して、-N=又は-C=を表し；Bは、(B1)、(B2)、(B3)、(B4)、(B5)及び(B6)から選択される2価の基(式中、^*を付した結合手は、-[リンカー1]-を介してQ、V及びWを含有する環に連結し、^**を付した結合手は、-[リンカー2]-を介してAに連結する)であり；Aは、任意に置換されていてもよい単環式、2環式若しくは3環式の炭素環式又は複素環式環系であり；-[リンカー1]-及び-[リンカー2]-は独立して、結合手、又は2価のリンカー基を表し；Rは、(a) 式R₁R₂CHNH-Y-L¹-X¹-(CH₂)_z-の基又は(b) 式R-L¹-Y¹-(CH₂)_z-の基である。
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本発明は、ブラジキニンＢ１の選択的アンタゴニストである、Ｒ^１−Ｒ^５及びＺが特許請求の範囲に定義されている式（Ｉ）の新規スルホンアミド誘導体並びにその光学対掌体又はラセミ化合物及び／又は塩及び／又は水和物及び／又は溶媒和物、これらの化合物を製造する方法、それらを含む薬理学的組成物、疼痛状態及び炎症状態の治療又は予防におけるそれらの使用に関する。
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