本発明は、ＧＰＲ３８受容体のアゴニストとしての活性を有する式（Ｉ）：


（Ｉ）
で示される化合物のようなベンジルピペラジン誘導体、胃腸障害の知亮に適した医薬の製造におけるかかる化合物の使用または医薬組成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物


の化合物またはその医薬上許容される塩または溶媒和物、その調製法、タキキニンによる疾患の治療におけるその使用、ならびにこれを含有する医薬組成物に関する。
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【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】 一般式〔Ｉ〕
【化１】


（式中、環Ａは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Ｂは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
Ｒ^１は水素原子またはアミノ基の置換基を表す。
Ｒ^２は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有しているカルボニル基またはハロゲン原子を表す。
Ｚは酸素原子または−Ｎ（Ｒ^３）−で示される基を表す。
Ｒ^３は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
Ｒ^４ａ及びＲ^４ｂは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で結合してアルキレン基を形成する基を表す。）
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。 （もっと読む）

フェンタニルの製剤、特に舌下送達に適したポンプ噴霧製剤は、少量のメントールを含有する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の置換アダマンタン化合物、その医薬組成物、それらの製造方法ならびにスフィンゴシンキナーゼの阻害方法および過剰増殖性疾患、炎症性疾患または血管新生性疾患の治療方法または予防方法に関する。

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新規化合物、例えばＮ−置換ジアリールアミンアナログによってＰＤＥ４阻害が得られる。本発明の化合物は式（Ｉ），（ＩＩ）および（ＩＩＩ）の化合物であり、式中のＡ，Ｂ，Ｄ，Ｅ，Ｇ，Ｊ，Ｋ，Ｒ^１，Ｒ^２，Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^１１，Ｒ^１２，Ｒ^１３，Ｒ^１４，Ｒ^２１，Ｒ^２２，Ｒ^２３およびＲ^２４はここに定義される。
【化１】


【化２】


【化３】

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本発明は、式（１）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５、Ｒ^５′、及びＡは、明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される化合物及び薬学的に許容され得るその塩に関する。本発明は、さらに、上記化合物を含む医薬組成物、それらの製法、ならびにＳＳＴ受容体サブタイプ５の調整に関係する疾患の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、次の一般式（Ｉ）、


（式中、Ｒ^１は炭素数１〜６のアルキル基他を表し、Ｒ^２はフェニル基他を表し、
Ｒ^３は水素原子、炭素数２〜８のアルコキシカルボニル基、又は炭素数１〜６のアルコキシ基で置換されたメチル基他を表し、
Ｒ^４は置換基を有していても良いフェニル基を表し、
Ｒ^５は水素原子、炭素数１〜６のアルキル基又はアラルキル基を表し、
Ｒ^６は水素原子、又は置換基を有していても良い炭素数１〜６のアルキル基、フェニル基、５若しくは６員環の複素環基、アラルキル基、又は複素環アルキル基等を表し、
Ｒ^７は水素原子又はメチル基を表し、そして、ｍは１又は２を表す。）
で表される化合物又はその塩、並びにこれを有効成分として含有する鎮痛剤に関する。
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【化１】


本発明は、オピオイド鎮痛薬、ならびにニューロキニン拮抗活性、とりわけＮＫ_１拮抗活性を有する１，４−ジ−ピペリジン−４−イル−ピペラジン誘導体を含んでなる疼痛および／若しくは侵害受容のオピオイドに基づく処置のための新規製剤、嘔吐、疼痛および／若しくは侵害受容の予防および／若しくは処置のため、具体的にはオピオイドに基づく急性および慢性疼痛の処置における、より具体的には炎症性、術後、救急治療室（ＥＲ）、破綻、神経障害性および癌性疼痛の処置における医薬品の製造のための前記製剤の使用、ならびに、疼痛のオピオイドに基づく処置における呼吸抑制の予防および／若しくは処置のための医薬品の製造のためのＮＫ_１受容体アンタゴニストの使用に関する。本発明の製薬学的製剤は、製薬学的に許容できる担体、ならびに、有効成分として、治療上有効な量のオピオイド鎮痛薬、および一般式（Ｉ）のＮＫＩアンタゴニスト、それらの製薬学的に許容できる酸若しくは塩基付加塩、それらの立体異性体、それらのＮ−オキシドの形態およびそれらのプロドラッグ（ここで全部の置換基は請求項１でのとおり定義される）を含んでなる。本発明の製薬学的組成物は、オピオイド鎮痛薬に関連する多数の望ましくない副作用、具体的には嘔吐、呼吸抑制および耐性を大きな程度まで低下させ、それにより疼痛処置における前記オピオイドの全体的な忍容性を増大させる。
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本発明は、疾患の炎症部分の治療に有用であって、特にアテローム性動脈硬化、心筋梗塞、うっ血性心不全、炎症性腸疾患、関節炎、２型糖尿病、多発性硬化症のごとき自己免疫疾患および関節リウマチの治療において有用である式Ｉ


で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。
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放射性同位元素標識試薬は、一般式(I)を有する化合物を含み、式中、aは、各々の態様において、独立に、包括的に11〜14の炭素質量数であり、bは、各々の態様において、独立に、包括的に1〜3の水素質量数であり、各態様のaは、各態様のbが1であるのと同時には12ではなく；Lは、離脱基 R¹SO₂-O-、R¹-S-、¹²C¹H₃(¹²C¹H₂)_n-S-R¹C(O)O-、NC-、(R¹)₃P-、XMg- および Li-であり；nは、包括的に0〜3の整数であり；Xは、クロロ、ブロモまたはヨウ素であり；R¹は、H、アリール、アリールを含有する置換基、C₁〜C₂₀アルキル、C₁〜C₂₀アルキルを含有する置換基、C₂〜C₂₀アルケニル、C₂〜C₂₀アルケニルを含有する置換基、C₂〜C₂₀アルキニル、およびC₂〜C₂₀アルキニルを含有する置換基であるが、nが0である場合は、aは13であり、bは2であり、R¹-S中のR¹はアリールではないことを条件とする。
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本発明は、ある種のジアリールスルホンスルホンアミドおよびその使用、例えば内科療法における使用に関する。分泌型ｆｒｉｚｚｌｅｄ関連タンパク質−１のモジュレーターである式（Ｉ）の化合物またはその製薬学的に許容し得る塩が提供される。前記化合物、および前記化合物を含有する組成物は、骨粗鬆症を含む種々の疾患の処置に使用できる。本発明はまた、患者に治療有効量の式１の少なくとも１種の化合物を投与することからなる骨粗鬆症、関節炎、慢性閉塞性肺疾患、軟骨欠損、骨折、または平滑筋腫を患う患者を処置する方法を提供する。
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本発明はペプチドデホルミラーゼの阻害剤として強力な抗菌活性を持つ新規ヒドロキサム酸誘導体に関する。本発明は更に、医学的に許容されるその塩や、処方工程、及び活性成分としてそれらを含んでいる薬剤化合物に関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明の化合物は、一般式
【化１】


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン基等を示す。Ａは、基
【化２】


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。本発明化合物は、コラーゲン産生を抑制する効果が優れており、しかも副作用が少なく安全性に優れている。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は、メラノコルチン―４受容体アゴニスト作用を有する新規ピペリジン誘導体若しくはその医薬的に許容できる塩、並びにメラノコルチン―４受容体が関与する疾患の治療及び／又は予防のための医薬を提供することにある。
【解決手段】 下記一般式（I）


〔式中、各記号は明細書の記載と同義である。〕で示されるピペリジン誘導体若しくはその医薬的に許容できる塩に代表される化合物による、メラノコルチン―４受容体が関与する疾患の治療及び／又は予防のための医薬。 （もっと読む）

式（１）（式中、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^ａ、ＡＬＫ^３、Ｅ、及びＹは、特許請求の範囲において定義するものである）の化合物は、ＣＸＣＲ３受容体へのケモカイン結合の強力且つ選択的な阻害物質であり、したがって、炎症性疾患、自己免疫疾患、及び免疫調節異常、例えばリウマチ様関節炎を含めて、Ｔ細胞の不適切な輸送が関与する病態の治療及び／又は予防において有用である。

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本発明は、グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物、その調製方法、それらを含む薬剤組成物、および治療におけるその使用方法を提供する。
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本発明は、パロキセチンまたはその生理的に許容される塩もしくは溶媒和物、および４−（Ｓ）−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−２−（Ｒ）−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペリジン−１−カルボン酸［１−（Ｒ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチルアミドまたはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を含んでなる治療用組合せと、上記組合せを含む医薬組成物ならびにうつ病および／または不安の治療でのそれらの使用とに関する。 （もっと読む）

本発明は、水に対する親和性を持つある種の基本骨格を介して水融和性である、立体阻害アルコキシアミン及びヒドロキシ置換アルコキシアミン安定剤化合物に関する。立体阻害アミンは、例えばＥ及びＥ′は、２−ヒドロキシシクロヘキシルオキシ、２−ヒドロキシ−２−メチルプロポキシ、ベンジルオキシ、メトキシ、プロポキシ、ヘキシルオキシ、ヘプチルオキシ、オクチルオキシ又はシクロヘキシルオキシであり、Ｒ_xは、例えば−ＮＨ₂⁺ＣＨ₂ＣＨ₂ＯＨＣｌ^-、−ＮＨ₃^{+ -}ＯＡｃ、＝ＮＯＨ、−ＮＨＣＨ（ＣＨ₃）ＣＯＯ^-Ｋ⁺、−ＮＨＣＨ₂ＣＨ₂ＮＨ（ＣＨ₃）₂^{+ -}ＯＡｃ、−ＮＨＣＨ₂ＣＨ₂ＳＯ₃^-Ｋ⁺、−ＮＨＣＨ（ＣＯＯ^-Ｋ⁺）ＣＨ₂ＣＨ₂ＳＣＨ₃、−ＮＨＣＨ₂ＣＯＯ^-Ｋ⁺、−ＯＣＨ（ＣＨ₃）ＣＯＯ^-Ｋ⁺、−ＯＣＨ₂ＣＨ₂ＮＨ（ＣＨ₃）₂^{+ -}ＯＡｃ、−ＯＣＨ₂ＣＨ₂ＳＯ₃^-Ｋ⁺、−ＯＣＨ（ＣＯＯ^-Ｋ⁺）ＣＨ₂ＣＨ₂ＳＣＨ₃及び−ＯＣＨ₂ＣＯＯ^-Ｋ⁺からなる群より選択され、Ｒ₅は、−（ＯＣＨ₂ＣＨ₂）−、−（ＯＣＨ₂ＣＨ₂（ＣＨ₃））−、−（ＣＨ₂ＣＨＣＯＯＨ）−、−（ＣＨ₂Ｃ（ＣＨ₃）ＣＯＯＨ）−、−（ＣＨ₂ＣＨＣＯＯＣＨ₃）−、−（ＮＨＣＨ₂ＣＨ₂）−、−（ＣＨ₂ＣＨＯＨ）−、−（ＣＨ₂ＣＨＣＯＮＨ₂）−及び−（ＣＨ₂ＣＨ（ＮＨＣＯＮ））−からなる群より選択される反復単位を含む、式のものである。これらの物質は、酸化、熱及び化学線の有害作用に対して水性ポリマー系を安定化するのに特に有効である。本化合物は、例えば、水性被覆剤、水性インク、水性インクジェット媒体及び光硬化性水溶液系を安定化するのに有効である。
【化６９】

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一般式（Ｉ）（式中、置換基Ｒ^１及びＲ^２の意味は請求項１に述べたとおりである）の化合物はレニン阻害特性を有し、医薬として使用できる。
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