【課題】グラフト化可能な立体障害性アミン光安定剤を提供する。
【解決手段】本発明は、酸化的、熱的、動的、光誘発的及び／又はオゾン誘発的分解に対する有機材料、特に合成ポリマー用安定剤としての、次式Ｉ：


［式中、Ｒ₁ 、Ｒ₂ 、Ｒ₃ 、Ｒ₄ 、Ｒ₅ 、Ｒ₆ 、Ｒ₇ 及びｎは、請求項１において定義されたものと同じ意味を表わす。］で表わされる新規化合物（立体障害性アミン光安定剤）に関するものである。本発明は又、そのような新規の立体障害性アミン光安定剤を使用して酸化的、熱的、動的、光誘発的及び／オゾン誘発的分解に対して有機材料を安定化する方法、並びに前記新規な立体障害性アミン光安定剤を有機材料にグラフト化する方法にも関するものである。
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本発明はシステインプロテアーゼであるカテプシンＳのインヒビターとして活性な式(I)及び(II)
【化１】


のペプチジル化合物に関する。これらの化合物はカテプシンＳの選択的、可逆的インヒビターであり、それ故、自己免疫疾患及びその他の疾患の治療に有益である。また、本発明はこのような化合物の調製方法及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】選択的ＣＣＲ５アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体、その化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物を使用する処置の方法の提供。
【解決手段】ＨＩＶの処置に関し、この処置は、有効量のＣＣＲ５アンタゴニストをこのような処置を必要とするヒトに投与する工程を包含する、方法；薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせたＣＣＲ５アンタゴニストの有効量を含む、ＨＩＶの処置のための薬学的組成物；固形の器官移植片拒絶、対宿主性移植片病、関節炎、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、ぜん息、アレルギーまたは多発性硬化症の処置のための薬学的組成物であって、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて式ＩＩのＣＣＲ５アンタゴニストの有効量を含む、薬学的組成物。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
【化１６９】

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一般式（Ｉ）


（式中、ｎは１〜１０の整数を表し、Ｒ^１は置換もしくは非置換の低級アルコキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシカルボニル、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８などを表し、Ｒ^２は置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換の芳香族複素環基などを表し、Ｒ^３およびＲ^５は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級アルケニルなどを表し、Ｒ^４およびＲ^６は同一または異なって、水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリールなどを表す）で表されるベンゾイル化合物もしくはそのプロドラッグまたはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤を提供する。
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本発明は、置換Ｎ−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化１】


[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのＮ−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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【課題】疼痛のような状態の処置に有用なベンズヒドリルおよび６員環の複素環式部分を含む化合物などの提供。
【解決手段】被験者においてカルシウムチャネル活性に関係する状態を処置する方法であって、該方法は、このような処置を必要とする被験者に、以下の式の化合物：


を投与する工程を包含し、ｍは、０、１または２であり；ここで、ｍが０である場合、ＺはＯであり、ｍが１である場合、そしてＺはＮであり、ｍが２である場合、ＺはＣであり；
ＹはＨ、ＯＨ、ＮＨ₂、または１〜２０Ｃの有機部分であり、ｌ¹およびｌ²の各々は、独立して、０〜５であり；ｌ³は、０または１であり；Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³の各々は、独立して、アルキル（１−６Ｃ）などであるか、あるいは、Ｒ¹およびＲ²の各々は、独立して、ハロ、ＣＯＯＲなどであり得、ｎは、０または１であり；Ｘは、リンカーである、方法。 （もっと読む）

【課題】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物の提供。
【解決手段】Ｎ-置換オリゴマーの合成のための、特に固相合成法を用いた、ポリ(Ｎ-置換グリシン)（本明細書中では、ポリNSGという）の形態のペプチド様化合物、または、ヘテロ環式有機化合物（ここでは、Ｎ-置換グリシンモノマー単位が骨格を形成する）の固相合成方法、あるいは、生物学的活性に関してアッセイされるべきこのようなヘテロ環式有機化合物の組み合わせのライブラリーまたは混合物。 （もっと読む）

式（Ｉ）（式中、ｍ、ｐ、ｑ、Ａｒ、Ｒ^１及びＲ^２は明細書に定義されたとおりである）で示される化合物又はその薬学的に許容され得る塩。また、式（Ｉ）の化合物を、製造するための方法、含有する組成物、及び使用するための方法を提供する。
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５−ＨＴ_６及び５−ＨＴ_２Ａの選択的アゴニストである、式（Ｉ）［式中、Ｒ^２は式（II）で示される基であり、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、ｒ、Ｒ^１及びＸは請求項に定義されたとおりである）で示される化合物又はその薬学的に許容され得る塩。また、これら化合物を含む組成物、ならびに中枢神経系の疾病状態及び胃腸管疾患の治療用医薬の製造におけるそれらの使用方法を提供する。
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新規選択的5HT2A／2C受容体インバースアゴニストである式（I）の化合物を使った行動薬理学データにより、精神病およびジスキネジアのモデルにおけるインビボ効力を実証する。これには、MK−801誘発性移動行動の逆転（この化合物が有効な抗精神病薬であることを示唆する）およびジスキネジアのMPTP霊長類モデルにおける活性（抗ジスキネジア剤としての効力を示唆する）が含まれる。これらのデータは、5HT2A／2C受容体インバースアゴニズムがヒトで抗精神病効力および抗ジスキネジア効力を付与しうることを裏付け、パーキンソン病、関連ヒト神経変性疾患および精神病の新規治療薬としての式（I）の化合物および関連薬剤の用途を示す。
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式(Ｉ)
【化１】


[式中：ＸがＮＲ^５であるときには、Ｙは不在であるかもしくはＣＨ_２であり；ＸがＣＨ_２であるときには、Ｙは不在であるか、ＣＨ_２、ＮＲ^６、Ｏ、Ｓ、Ｓ(Ｏ)もしくはＳ(Ｏ)_２であり；Ｚは、５−もしくは６−員環の複素環式環である]の化合物；それらを含む組成物；それらを製造するための方法および医学治療(例えば、温血動物でのＣＣＲ５受容体活性を調整する)におけるをれらの使用。
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CCケモカイン受容体CCR1の機能的アンタゴニストであり、そして従って抗炎症剤として有用である、下記式（I）及び（II）：
で表されるピペリジン誘導体類、及び医薬的許容できるそれらの塩、前記ピペラジン誘導体又は医薬的に許容できるそれらの塩を含む医薬組成物、及びそれらの使用方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである）で示される化合物、及び薬学的に許容されるその塩に関する。該化合物は、ＤＰＰ−ＩＶに関連する疾患、例えば糖尿病、インスリン非依存性糖尿病及び／もしくは耐糖能障害、肥満及び／又は代謝症候群の治療及び／又は予防のために、あるいはβ細胞保護のために有用である。
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本発明は、動物に対するフェンタニルまたは薬学的に許容されるその塩の経鼻送達のための組成物を提供するものであって、前記組成物は、（ｉ）フェンタニルまたは薬学的に許容されるその塩と、（ｉｉ）（ａ）ペクチン、または（ｂ）ポロクサマー及び、キトサンもしくはその塩か誘導体、である薬学的に許容される添加剤の水溶液を有し、前記組成物はペクチンを有する場合には２価の金属イオンを実質的に含まず、同量のフェンタニルを単純な水溶液を用いて経鼻投与した場合との比較において、前記組成物は同量のフェンタニルを単純な水溶液を用いて経鼻投与した場合に対して１０〜８０％の血漿濃度ピーク（Ｃ_ｍａｘ）が得られる。
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式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的および／または獣医学的に許容できる誘導体［式中、Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ（Ａ）Ｙ、Ｃ_３〜８シクロアルキル、アリール、ｈｅｔ、アリール−Ｃ_１〜４アルキルまたはｈｅｔ−Ｃ_１〜４アルキルであり、ここで、前記のシクロアルキル、アリールまたはｈｅｔ基は、置換されていてもよく、Ａは、ＳまたはＯであり、Ｙは、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、アリール、ｈｅｔ、アリール−Ｃ_１〜４アルキルまたはｈｅｔ−Ｃ_１〜４アルキルであり、アリールは、フェニル、ナフチル、アントラシルまたはフェナントリルから独立に選択され、ｈｅｔは、少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を含み、５員または６員の炭素環基または少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を含む第２の４員、５員または６員の複素環に縮合していてもよい４員、５員または６員の芳香族または非芳香族複素環から独立に選択され、Ｒ^２は、それぞれ置換されていてもよいアリール^１またはｈｅｔ^１であり、アリール^１は、フェニル、ナフチル、アントラシル、フェナントリルまたはインダニルから独立に選択され、ｈｅｔ^１は、少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を含み、アリール基を含んでもよい５員から１０員の芳香族複素環系であり、Ｒ^３は、Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル−Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜８アルキルＳＣ_１〜８アルキル、ｈｅｔ^３またはｈｅｔ^３−Ｃ_１〜４アルキルであり、ここで、前記のアルキル、シクロアルキルおよびｈｅｔ^３基はそれぞれ、置換されていてもよく、ｈｅｔ^３は、少なくとも１個のＮ、ＯまたはＳヘテロ原子を含み、５員または６員の炭素環基または少なくとも１個のＮ、ＯもしくはＳヘテロ原子を含む４員、５員または６員の第２の複素環に縮合していてもよい４員、５員または６員の非芳香族複素環であるか、Ｒ^３は、−（ＣＨ_２）_ａ’Ｋであり、ここで、ａ’は、０、１または２であり、Ｋは、式（ｉ）（ここで、Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^１２、（ＣＨ_２）_ｖまたは結合であり、ａは、１、２、３または４であり、ｂは、１、２または３であり、ｖは、１または２であり、Ｒ^１０およびＲ^１１はそれぞれ独立に、ＨまたはＣ_１〜４アルキルであり、Ｒ^１２は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキル、ＳＯ_２−Ｃ_１〜６アルキルであり、この際、隣接する炭素または窒素原子上の１つまたは複数の水素原子対は、その環系が芳香族でなければ、対応する数の二重結合に置き換えられていてもよい）、式（ｉｉ）６から１２個の炭素原子を含む炭素環式スピロ基、式（ｉｉｉ）（ここで、ｃは、１、２、３または４であり、ｄは、１、２または３であり、ｅは、１または２であり、Ｒ^３０は、ＨまたはＣ_１〜４アルキルであり、この際、隣接する炭素原子上の１つまたは複数の水素原子対は、その環系が芳香族でなければ、対応する数の二重結合に置き換えられていてもよい）、式（ｉｖ）（ここで、ｆは、０、１、２または３であり、Ｌは、ＳＯ、ＳＯ_２またはＮＲ^４０であり、Ｒ^４０は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ_１〜６アルキル、ＳＯ_２−Ｃ_１〜６アルキルであり、この際、隣接する炭素原子上の１つまたは複数の水素原子対は、その環系が芳香族でなければ、対応する数の二重結合に置き換えられていてもよい）、式（ｖ）（ここで、ｇは、０、１、２または３であり、Ｒ^５０は、Ｈ、Ｃ_１〜８アルキル、Ｃ_１〜８アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、ＯＣＦ_３、ＳＣＦ_３、ヒドロキシ−Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシ−Ｃ_１〜６アルキルおよびＣ_１〜４アルキル−Ｓ−Ｃ_１〜４アルキルである）および式（ｖｉ）−ＣＨ（シクロプロパン）_２から選択される基であり、Ｘは、共有結合、−Ｃ_１〜８アルキルまたは−Ｃ_３〜８シクロアルキルであり、ここで、ＸがＣ_３〜８シクロアルキルである場合、Ｒ^２−Ｘは、縮合アリール−シクロアルキル環系を形成することができ、ｎは、１または２であるが、但し、ｎが１である場合、ｍは０または１であり、ｎが２である場合、ｍは０であり、この際、ｍが０である場合には、＊はキラル中心を表す］。
【化１】

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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は独立して：水素、ハロゲン、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、シアノおよびＳ(Ｏ)_２(Ｃ_１−４アルキル)から成る群から選択される。〕
のＮ−(４−ピペリジニル)−Ｎ−エチル−フェニルアセトアミドの製造法に関する。
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本発明は、過活動膀胱の治療における新規の医学的用途の４−（Ｓ）−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−２−（Ｒ）−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）−ピペリジン−１−カルボン酸，［１−（Ｒ）−（３，５−ビス−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−メチルアミドまたはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物およびそれを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その塩またはその溶媒和物、またはそのプロドラッグ。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、各種炎症性疾患（喘息、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、鼻炎、結膜炎、潰瘍性大腸炎等）、免疫疾患（自己免疫疾患の治療、移植臓器拒絶反応、免疫抑制、乾癬、多発性硬化症等）、ヒト免疫不全ウィルス感染（後天性免疫不全症候群等）、アレルギー疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アレルギー性好酸球性胃腸症等）、虚血再灌流傷害の抑制、急性呼吸窮迫症候群、細菌感染に伴うショック、糖尿病、癌転移等の予防および／または治療に有用である。
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有用な寄生虫アスパラギン酸プロテアーゼ阻害特性を示し、したがって抗マラリア医薬として医薬組成物の形態で使用することができる、新規の式I（式中、n、R1、Y、（A）および（B）は、請求項1に記載されたとおりである）の置換された4-アミノピペリジン誘導体、並びに光学的に純粋なエナンチオマー、エナンチオマーの混合物、ラセミ化合物、ジアステレオマー、ジアステレオマーの混合物、ジアステレオマーのラセミ化合物、ジアステレオマーのラセミ化合物混合物およびメソ形、並びにこのような化合物の塩および溶媒錯体および形態型。
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