Fターム[4C054FF31]の内容
水添ピリジン系化合物 (12,675) | P−位の置換基 (3,383) | Zが環の炭素原子に結合 (251)
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疼痛治療用4−テトラゾリル−4フェニルピペリジン誘導体
4−テトラゾリル−4−フェニルピペリジン化合物、有効量の4−テトラゾリル−4−フェニルピペリジン化合物を含む組成物、有効量の4−テトラゾリル−4−フェニルピペリジン化合物をそれらを必要とする動物に投与することを含む動物における疼痛又は下痢の治療又は予防方法、ならびにオピオイド受容体を発現することができる細胞を有効量の4−テトラゾリル−4−フェニルピペリジン化合物と接触させることを含む細胞におけるオピオイド受容体機能を刺激する方法を開示する。 (もっと読む)
ケモカイン受容体活性のアミノシクロブチルアミド調節物質
本発明は、ケモカイン受容体活性の調節物質として有用である、式I及びIIの化合物(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R15、R16、R17、R18、R19、R25、R26、Y、Z、l、m、n及び破線は、明細書中に定義されているとおりである。)に関する。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体CCR−2の調節物質として有用である。
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カテプシンSインヒビター
本発明はシステインプロテアーゼであるカテプシンSのインヒビターとして活性な式(I)及び(II)
【化1】
のペプチジル化合物に関する。これらの化合物はカテプシンSの選択的、可逆的インヒビターであり、それ故、自己免疫疾患及びその他の疾患の治療に有益である。また、本発明はこのような化合物の調製方法及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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置換されたアリールアシルチオ尿素および関連化合物;ウイルス複製のインヒビター
【課題】抗ウイルス剤として有用な、アリールチオ尿素誘導体および関連化合物を提供すること。
【解決手段】式Iの化合物および薬学的に受容可能な塩:
具体的には例えば1−(4−(ペンチルオキシ)フェニル)−3−(4−フェニルブタノイル)チオ尿素が例示できる式Iの化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。特に、C型肝炎ウイルスの複製の強力かつ/または選択的インヒビターである。また、式Iの1種以上の化合物、またはこのような化合物の塩、溶媒和物、もしくはアシル化プロドラッグ、ならびに1種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。
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CCケモカイン受容体CCR1のアンタゴニストとしてのピペリジン誘導体類及び抗−炎症剤としてのそれらの使用
CCケモカイン受容体CCR1の機能的アンタゴニストであり、そして従って抗炎症剤として有用である、下記式(I)及び(II):
で表されるピペリジン誘導体類、及び医薬的許容できるそれらの塩、前記ピペラジン誘導体又は医薬的に許容できるそれらの塩を含む医薬組成物、及びそれらの使用方法に関する。
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CNSおよびアミロイド関連疾患治療のための化合物
CNSおよびアミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットが記載される。CNSおよびアミロイド関連疾患を検出、診断、モニターおよび治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットも記載される。とりわけ、特定の能動輸送体を用いて脳に浸透するようにされたCNS薬物候補を選択するためのパラメーターを提供するため、フェニルアラニン誘導体のような改変血液脳関門(BBB)ベクターが記載される。 (もっと読む)
ムスカリン受容体のモジュレーター
本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまた、かかるモジュレーターを含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体により仲介される疾患を処置するための方法を提供する。 (もっと読む)
置換および非置換アダマンチルアミドの新規化合物
【課題】11 β−hsd−1阻害剤であり、糖尿病、肥満、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、うつ病、高血圧、および代謝性疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】
本発明は、式(I)の化合物または薬学的に許容できるそれらの塩を提供する。また、本発明は、式(I)の化合物を含む医薬組成物および11−β−hsd−1の変調によって仲介される状態を治療する方法であって、有効量の式(I)の化合物を哺乳類に投与することを含む方法を提供する。
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γ−アミノアミド系のケモカイン受容体活性調節剤
本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式(I)の化合物に関するものである(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R11、R12、W、Xおよびnは本明細書で定義されている)。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体CCR−2の調節剤として有用である。
【化314】
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アミノシクロペンチル複素環および炭素環系ケモカイン受容体活性調節剤
ケモカイン受容体活性の調節剤であり、ある種の炎症性および免疫調節性の障害および疾患、アレルギー疾患、アトピー性状態(アレルギー性鼻炎、皮膚炎、結膜炎および喘息など)ならびに関節リウマチおよびアテローム性動脈硬化などの自己免疫病の予防または治療に有用な式(I)および(II)の化合物
(式中、Q、X、E、G1、G2、R2、R3、R4、R5、R6およびZは本明細書で定義の通りである)。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにケモカイン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれら化合物および組成物の使用に関するものでもある。
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γセクレターゼのN−環式スルホンアミド阻害剤
本発明は、アルツハイマー病などの意識障害の治療若しくは予防において使用するためのN−環式スルホンアミド化合物を提供する。特に重要な化合物は、式(I)により定義され、R4、R5、R6、R7及びR8は、本明細書中に記載されている通りである。本発明は、式(I)の化合物を含む薬剤組成物及び式(I)の化合物を使用してアルツハイマー病を含めての意識障害を治療する方法をも包含する。
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アミド化合物およびその医薬としての使用
本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 (もっと読む)
ヒストンデアセチラーゼの阻害剤
本発明は、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の酵素活性を阻害するのに有用な一連の化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を使用して細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法、並びに、前記HDAC阻害剤を使用して細胞増殖性疾患及び状態を治療する方法を提供する。更に、本発明は、HDACを阻害する化合物及び薬学上許容される担体を含有する医薬組成物を提供する。 (もっと読む)
1,2−ジ(環式基)置換ベンゼン化合物
以下の一般式(1)または(100)で表される化合物は、優れた細胞接着抑制作用および細胞浸潤抑制作用を有し、炎症性腸疾患(特に、潰瘍性大腸炎もしくはクローン病)、過敏性腸症候群、リウマチ関節炎、乾癬、多発性硬化症、喘息、アトピー性皮膚炎などの白血球の接着および浸潤を起因する種々の炎症性疾患および自己免疫疾患の治療または予防剤として有用である。
(式中、
R10は置換されていてもよいシクロアルキル基等を示し、
R20〜23は水素原子、アルキル基、アルコキシ基等を示し、
R30〜32は水素原子、アルキル基、オキソ基等を示し、
R40は置換されていてもよいアルキル基等を示す。)
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CCR−5アンタゴニストとして有用なベンジルエーテルアミン化合物
本発明は、R1, R2, R3, R4, Ra, Rb, Rc, Rd, X, m及びnが本明細書に定義されている通りである一般式(I)のCCR−5受容体アンタゴニストである化合物に関する。本発明はさらに、そのような化合物を含んで成る医薬組成物、及びCCR−5介在性疾患を処理するためへのそのような化合物の使用を含んで成る。
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ジペプチド類似体合成
詳細な説明の節に更に記載された式(I)
【化1】
のジペプチド化合物の製造方法が開示される。
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置換テトラサイクリン化合物
本発明は、少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物に関する。細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用することができる。 (もっと読む)
タンパク質凝集疾患を治療するための方法
本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 (もっと読む)
アミロイド関連疾患を治療するための方法および組成物
【要訳】アミロイド関連疾患を治療または予防するための方法、化合物、薬学的組成物およびキットを記載する。 (もっと読む)
N−スルホニル化アミノ酸誘導体およびマトリプターゼ阻害剤としてのそれらの使用
本発明は、アリール基がスルホニル基を経てアミノ酸にN−末端結合し、そして少なくとも1つのイミノ基、および変形していてもよいアミノ−、アミジノ−またはグアニジノ基を表す少なくとも1つのさらなる塩基性基を含む基が、カルボニル基を経てC−末端結合している、N−スルホニル化アミノ酸誘導体に関する。本発明はまた、これら化合物の製造法およびそれらの使用、特にマトリプターゼの阻害剤としての使用に関する。 (もっと読む)
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