式Ｉの置換Ｎ−アリールピリジノン線維性阻害剤および／またはコラーゲン浸潤調節因子、その調製工程、その医薬組成物、およびその使用方法を、本明細書に開示する。


式Ｉ
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本発明は式Ｉ
【化１】


の新規化合物、該化合物を含有する薬剤組成物および治療における上記化合物の使用に関する。本発明はさらに前記化合物の製造法およびその製造において有用な新規中間体に関する。
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【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有する３−カルバモイル−２−ピリドン誘導体及び該化合物を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１はＣ１−Ｃ８アルキル等；Ｒ^２はＣ１−Ｃ６アルキル；Ｒ^３はＣ１−Ｃ６アルキル等；又はＲ^２及びＲ^３は一緒になって５〜１０員の非芳香族炭素環を形成してもよい；Ｒ^４は水素原子等；Ｇは式：


（式中、Ｒ^５は水素原子等；Ｘ^１は単結合等；Ｘ^２はＣ１−Ｃ８アルキレン等；Ｘ^３は単結合等）で表わされる基）で示される化合物、それらの製薬条許容される塩又はそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】VCAM-1とVLA-4発現細胞との間の結合阻害活性を有するため、VLA-4発現細胞へのVCAM-1の結合と関連のある症状および障害を有する慢性炎症性疾患のような疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中、Ｒ₁〜Ｒ₇は特定の置換基を示す）の化合物。 （もっと読む）

式（１）の化合物ならびにその製薬上許容可能な塩、溶媒和物、キレート化合物、非共有結合複合体、プロドラッグおよび混合物から選択される少なくとも1つの化学物質が、本明細書中に記載される。本発明の少なくとも1つの化学物質を、担体、アジュバントおよび賦形剤から選択される少なくとも1つの製薬上許容可能なビヒクルと一緒に含む製剤組成物が記載される。Ｂｔｋ活性および／またはＢ細胞活性の抑制に応答するある種の疾患に罹患している患者の治療方法が記載される。試料中のＢｔｋの存在を確定するための方法が記載される。
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ＨＩＶインテグラーゼの阻害によるＨＴＶ複製の阻害剤として考案された、ピリジノン足場上で構築される新しい種類のジケト酸を記載する。これらの化合物は、単独、又は抗ＨＩＶ混合物を作製するために使用できる抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質、ワクチン及びその他の治療薬、特にその他の抗ＨＩＶ化合物（例えば、その他の抗ＨＩＶインテグラーゼ剤）と組み合わせて用いられ、製薬上許容される担体を含めた、化合物又は製薬上許容される塩のいずれかであって、ＨＩＶによる感染の予防又は治療、並びにＡＩＤＳ及びＡＲＣの治療において有用である。ＡＩＤＳ及びＡＲＣを治療する方法並びにＨＩＶによる感染を治療又は予防する方法も記載されている。本出願の化合物は、式Ｉのものを含み、その互変異性体、位置異性体、幾何異性体及び製薬上許容される塩を含み、式中、ピリジノン足場及びＲ基は、本明細書において別に定義されるとおりである。これらは、ＨＩＶ感染、例えばＡＩＤＳ及びＡＲＣの有効な治療法を提供するために、任意の数の通常のその他の抗ＨＩＶ剤（例えば、その他のインテグラーゼに基づく抗ＨＩＶ剤）及び本明細書に記載されるその他の組み合わせ治療薬と組み合わされる。 （もっと読む）

【課題】結晶性の優れた大型の有機単結晶の形成方法及びその有機単結晶を提供する。
【解決手段】有機単結晶４Ａを構成する有機物が溶解した溶液１中にゲル化剤２を投入することによりゲル３を形成し、ゲル３を冷却することにより有機物が過飽和となり、この有機物の結晶核４がゲル３の中に発生する。そして、ゲル３の中に形成された結晶核４から結晶成長が進行して、有機単結晶４Ａが形成される方法において、結晶の成長に最適なゲル３の性状を特定する。ゲルの振動による複素粘度を、温度２５℃、周波数１Ｈｚのときに０．２Ｐａ・ｓ以上６００Ｐａ・ｓ以下に調整することが望ましい。 （もっと読む）

【課題】発色性、透明性等の分光反射特性に優れ、しかも堅牢性の高い色素化合物の提供、良好な色調を有し、しかも保存安定性に優れた画像を与えるインクジェット用に適した水性インクの提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される構造を有することを特徴とする色素化合物、該化合物を少なくとも１種含有することを特徴とする記録用インク。
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本発明は、外部カチオン電荷及び中断されたアルキレン鎖を含むピリジニウムチオール／ジスルフィド蛍光着色剤を含む染色用組成物、および前記組成物を使用する、ケラチン物質、特にケラチン繊維、特に髪などのヒトのケラチン繊維の、明色化効果を有する着色方法に関する。本発明は、新規のチオール／ジスルフィド蛍光着色剤、およびケラチン物質を明色化するためのその使用にも関する。前記組成物は、暗色ケラチン繊維に対して特に落ちにくく目に見える明色化効果をもたらすことを可能にする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の塩およびそれらを製造するための方法に関する（式中、Ｘは有機または無機部分であり、ｎは０、１、２、３または４であり；そしてＲ^＊およびＲ^ｂはそれぞれ独立してＨ、ＯＨ、Ｃ_１、Ｃ_２、Ｃ_３もしくはＣ_４アルキル、Ｃ_１、Ｃ_２、Ｃ_３もしくはＣ_４ハロアルキル、Ｃ_１、Ｃ_２、Ｃ_３もしくはＣ_４アルコキシ、Ｃ_１、Ｃ_２、Ｃ_３もしくはＣ_４アルケニルから選択されるか、または両方がＮＯ_２部分を形成するための酸素であり；そしてＲ^１はＣ_１、Ｃ_２、Ｃ_３またはＣ_４アルキルであり；そしてＹおよびＺは両方が炭素であり；そして
破線−−−−−は飽和または不飽和結合を示す）。式（Ｉ）の塩はシンナムアニリド（Ｙ）を形成するための方法における中間体となり得る（Ｒ^８はＨ、ＯＨ、Ｃ_１、Ｃ_２、Ｃ_３またはＣ_４アルキルから選択され；そしてＲ^１はＣ_１、Ｃ_２、Ｃ_３またはＣ_４アルキルである）。
【化１】

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本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）で表わされる新規なピリジノンおよびその誘導体に関するものであり、すべての基は本発明書類中に明示されている。本発明による化合物は、代謝調節型レセプターのｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関係する神経障害および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型レセプターサブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターである。かかる疾患は、具体的には不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病およびてんかんの群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患の予防および治療のための医薬組成物、上記化合物および組成物を調製する方法ならびに上記化合物の使用をも対象とする。
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【課題】カドミウム共存化で亜鉛を高選択的に抽出する亜鉛の回収法を提供する。
【解決手段】下記の化学構造式（Ｉ）で表される化合異物を有効成分とする亜鉛の高選択的抽出剤を用い、亜鉛を含有しカドミウムが共存する金属溶液から亜鉛を高選択的に抽出する。
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【課題】 Ｐ３８ＭＡＰキナーゼのモジュレーターとして有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】 式
【化１】


（式中Ｒ₁は任意に置換されてもよいアルキル等、Ｒ₂は任意に置換されてもよいアリールアルコキシ、Ｒ₃はＨ、ハロゲン、任意に置換されてもよいアルコキシカルボニル等、Ｒ₄はＨ、任意に置換されてもよいアルキル、Ｒ₅は任意に置換されてもよいアリール、アリールアルキル等である）の化合物及びその医薬上許容し得る塩が提供される。 （もっと読む）

本発明は、モノまたはジフッ素化炭化水素化合物を調製する方法に関する。アルコール、またはカルボニル化された化合物から、モノまたはジフッ素化炭化水素化合物を調製する本発明の方法は、場合によって塩基の存在下で、これらの１種とフッ素化試薬とを反応させることを含む。本発明は、フッ素化剤が、式（Ｆ）


［式中、Ｒ_０は、アルキルまたはシクロアルキル基を表す。］に対応するピリジニウム主体を含む試薬であることを特徴とする。
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【課題】 平面性の良いＤＡＳＴ結晶の製造方法を提供する。
【解決手段】 ＤＡＳＴ（４−ジメチルアミノ−Ｎ−メチル−４−スチルバゾリウムトシレート）を溶媒に溶解した溶液中で核を発生させその核を当該溶液中で育成することによりＤＡＳＴ結晶を形成するＤＡＳＴ結晶の製造方法において、前記溶媒をメタノールとエタノールの混合溶媒とする。 （もっと読む）

【課題】 清浄な表面を有し安価に製造できるＤＡＳＴ結晶の製造方法を提供する。
【解決手段】 ＤＡＳＴ（４−ジメチルアミノ−Ｎ−メチル−４−スチルバゾリウムトシレート）を溶媒Ａに溶解した溶液中でＤＡＳＴ結晶を育成する工程と、この育成した結晶を溶媒Ａと相溶性があり溶媒ＡよりもＤＡＳＴの溶解性が低く且つ溶媒Ａよりも蒸気圧が低い溶媒Ｂ中に結晶を乾燥させずに移行させて結晶表面に付着した溶媒Ａを除去する工程と、この溶媒Ｂに移行させた結晶を溶媒Ｂと相溶性がありＤＡＳＴを溶解しない溶媒Ｃに結晶を乾燥させずに移行させて結晶に付着した溶媒Ｂを除去する工程とを具備する。 （もっと読む）

α_４β_１インテグリンがそのレセプター（例えば、ＶＣＡＭ−１（脈管細胞接着分子１）およびフィブロネクチン）に結合するのを阻害するための化合物と、他の治療化合物とを含む、α_４β_１が関与する疾患状態の制御または予防するための組成物、方法、およびキット。本出願において、構造（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩と、１種以上の他の治療化合物と、薬理学的に受容可能な希釈剤とを含む、薬学的組成物が、開示される。 （もっと読む）

【課題】
組織におけるフィブロネクチン遺伝子の発現量を減少させ、フィブロネクチン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤の開発・提供が切望されている。
【解決手段】
本発明は、式（I）


で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするフィブロネクチン遺伝子転写抑制組成物等に関する。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス剤として有用な、アリールチオ尿素誘導体および関連化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩：


具体的には例えば１−（４−（ペンチルオキシ）フェニル）−３−（４−フェニルブタノイル）チオ尿素が例示できる式Ｉの化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。特に、Ｃ型肝炎ウイルスの複製の強力かつ／または選択的インヒビターである。また、式Iの１種以上の化合物、またはこのような化合物の塩、溶媒和物、もしくはアシル化プロドラッグ、ならびに１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】カチオン性置換ヒドラゾン染料の提供。
【解決手段】本発明は、式（１）、（２）又は（３）
【化１】


（式中、
Ｒ₁及びＲ₂は、各々互いに独立して、炭素原子数１ないし８のアルキル基又は未置換の又は置換されたベンジル基を表わし、
Ｒ₃は、水素原子、炭素原子数１ないし８のアルキル基、炭素原子数１ないし８のアルコキシ基、シアニド又はハリドを表わし、
Ｒ₄は、炭素原子数１ないし８のアルキル基又は未置換の又は置換されたアリール基を表わし、
Ｘ^-は、アニオンを表わす。）で表わされる新規カチオン性染料に関する。更に、本発明は、その組成物、特に他の染料を含むもの、それらの製造方法及びケラチン繊維、特に毛；又は羊毛、革、絹、セルロース又はポリアミド、及び好ましくはヒトの毛髪等の有機物質の染色におけるそれらの使用に関する。
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