哺乳類における狭心症を治療する方法は、ピリドキサール−５’−ホスフェート、ピリドキサール、ピリドキシン、ピリドキサミン、ピリドキサールの３−アシル化類似体、ピリドキサール−４，５−アミナールの３−アシル化類似体、ピリドキシンホスホネート類似体、またはその医薬組成物を投与することを含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）、［ＤＥＮＤＲＯＮ^１］_ｘ−ＣＯＲＥ−［Ｂ−［Ｘ］_ｂ］_ａ（Ｉ）［式中、ＣＯＲＥは、金属イオン又は金属イオンを含む基、或いは非ポリマー性有機基であり；Ｂはフェニル環であり；ａは、１〜８の整数であり；ｂは、３〜５の整数であり；ｘは、０又は１〜７の整数であり；各Ｘは、アリール又はヘテロアリール環であるか、或いは少なくとも部分的に共役している樹枝状分子構造であり；各ＤＥＮＤＲＯＮ^１は、少なくとも部分的に共役している樹枝状分子構造であり；このデンドリマーは、１つ又は複数の表面基を更に含み；但し、ＣＯＲＥが非金属核の場合、Ｘは、少なくとも１つの連結基を含む、少なくとも部分的に共役している樹枝状分子構造である］のデンドリマー。 （もっと読む）

【課題】
組織におけるフィブロネクチン遺伝子の発現量を減少させ、フィブロネクチン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤の開発・提供が切望されている。
【解決手段】
本発明は、式（I）


で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とするフィブロネクチン遺伝子転写抑制組成物等に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式Iのピリジン誘導体およびその使用方法に関する。

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本発明は、少なくとも９５％、好ましくは、少なくとも約９７％、さらに好ましくは、少なくとも約９９％、さらになお好ましくは少なくとも約９９．５%の純度を有する、実質的に純粋なレルカニジピン遊離塩基を提供する。本発明にかかるレルカニジピン遊離塩基は、取り扱いが簡易で、特に医薬組成物の製剤に非常に適した非晶質の固体として形成される。 （もっと読む）

【課題】抗ウイルス剤として有用な、アリールチオ尿素誘導体および関連化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩：


具体的には例えば１−（４−（ペンチルオキシ）フェニル）−３−（４−フェニルブタノイル）チオ尿素が例示できる式Ｉの化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。特に、Ｃ型肝炎ウイルスの複製の強力かつ／または選択的インヒビターである。また、式Iの１種以上の化合物、またはこのような化合物の塩、溶媒和物、もしくはアシル化プロドラッグ、ならびに１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】 医薬や農薬等の中間体である１−（６−メチルピリジン−３−イル）−２−［（４−メチルスルホニル）−フェニル］エタノンをより安全で容易に製造する方法を提供すること。
【解決手段】 式


（式中、Ｒ^１は炭素数１〜４のアルキル基を示す。）で表される２−［（４−メチルスルホニル）−フェニル］−３−（６−メチルピリジン−３−イル）−３−オキソ−プロピオン酸エステル類、およびこれを用いて１−（６−メチルピリジン−３−イル）−２−［（４−メチルスルホニル）−フェニル］エタノンを製造する方法。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）で表される化合物：この化合物の調製方法。一般式（Ｉ）で表される化合物を調製するための一般式（Ｅ）で表される新規中間体。一般式（Ｉ）で表される化合物を含有する殺菌剤組成物。一般式（Ｉ）で表される化合物又はその化合物を含有する組成物を施用することによる植物の処置方法。
【化７４】

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本発明は、害虫防除用の式（Ｉ）のチオエーテル誘導体又は農薬として許容されるその塩の、害虫を防除するための使用に関する［式中、Ｒ^１は、置換されていない又は置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキルであり、Ａは、ＣＯ、ＣＲ^３（ＯＲ^４）、ＣＲ^３（Ｏ−ＣＯ−Ｒ^４）、ＣＲ^３（ＣＯＯＲ^４）、Ｃ（＝ＣＲ^３Ｒ^４）、Ｃ（＝ＣＲ^３Ｒ^４）、Ｃ（＝ＣＲ^３−ＣＯＯＲ^４）、Ｃ（＝ＣＲ^３−ＣＮ）の基から選択される２価の単位であり；Ｘは、置換されていない又は置換された（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレンであり、Ｒ^２は、置換されていない又は置換された（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルケニル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルケニル−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルケニル、（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルキニル、（Ｃ_６−Ｃ_１２）−アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル、（Ｃ_６−Ｃ_１２）−アリール−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル又はヘテロシクリル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル残基であり、ここで、Ｒ^１、Ｘ及びＡは、３から１０員シクロアルキル環を形成することができる］。
【化１】

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【構成】一般式（Ｉ）で示されるジケトヒドラジン誘導体、およびその薬学的に許容される塩を含有する医薬組成物。
【化１】


【効果】一般式（Ｉ）で示される化合物は、システインプロテアーゼ阻害活性を有し、炎症性疾患、免疫疾患、虚血性疾患、呼吸器系疾患、循環器系疾患、血液疾患、神経疾患、肝・胆道疾患、骨・関節疾患、代謝性疾患等の治療剤として有用である。また、エラスターゼ阻害活性を有するため、ＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）などの治療剤としても有用である。 （もっと読む）

本発明は、GABA_A レセプターに結合する式 Iの化合物を提供する。その式において、可変部分は本明細書で定義したとおりである。その化合物は、インビボまたはインビトロでGABA_A レセプターに結合するリガンドを調節するのに使用され得、ヒト、飼いならしたコンパニオン・アニマル、および家畜動物における種々の中枢神経系(CNS)疾患の治療に特に有用である。本明細書で提供した化合物は、単独でまたは１以上の他のCNS薬と組み合わせて投与され、別のCNS薬の効果を増強し得る。そのような疾患を治療するための医薬組成物と方法、およびGABA_A レセプターを検出するためのリガンドを用いるための方法(例えば、レセプター局在研究)を提供する。


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【課題】ドライアイまたはドライアイに伴う疾患の治療剤を探索すること。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物またはその塩は、ドライアイモデルを用いた角膜障害治癒効力試験において優れた改善効果を発揮し、ドライアイまたはドライアイに伴う疾患の治療剤として有用である。Ａは低級アルキレン基または低級アルケニレン基；環Ｘは、非芳香族環または含窒素芳香族複素環；Ｒ¹は水素原子または低級アルキル基；Ｒ²はヒドロキシ基；Ｒ¹とＲ²は縮合してラクトン環を形成してもよく；Ｒ³は水素原子または低級アルキル基；Ｒ⁴は置換基を有してもよい低級アルキル基、シクロアルキル基、置換基を有してもよいアリール基、ヒドロキシ基若しくはそのエステル、低級アルコキシ基、カルボキシ基若しくはそのアミド、または低級アルキルアミノ基若しくはそのアミド；ｍは０〜４の整数、ｍが２以上の場合には各Ｒ⁴は同一または異なっていてもよい。
【化１】
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【課題】細胞増殖による病状を治療するのに有用な化合物、該化合物を含有する医薬組成物及びそれを用いる治療方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


を有する化合物（例えば、４−メトキシ−Ｎ−（３，４，５−トリメトキシフェニル）ベンゼンスルホンアミド）、前記化合物を含有する医薬組成物及び前記化合物を用いる治療方法。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性障害を処置するための化合物および方法に関連している。本発明の化合物は、薬学的物質として有用である。例えば、この化合物は哺乳動物を処置するための（例えば、ヒトおよび動物を処置するための）、抗増殖剤として有用であり得る。この化合物は制限なく使用され得る（例えば、抗癌剤、抗血管新生剤、抗転移剤、抗微生物剤、抗菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤および／もしくは抗ウイルス剤として）。本発明の化合物は、例えば肺癌の処置において有用である。本発明の化合物はまた、例えば結腸癌の処置においても有用である。本発明の化合物はまた、例えば乳癌の処置においても有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＸは式（ＩＡ）及び式（ＩＢ）として本願明細書中に定義のとおり）、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩；その化合物を含有する医薬組成物；ならびにグルココルチコイドレセプター機能の調整方法と、患者におけるグルココルチコイドレセプター機能が介在する病状もしくは症状、又は炎症性、アレルギー性もしくは増殖性の過程を有することを特徴とする病状もしくは症状を、上記化合物を用いて治療する方法。
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活性成分としてＰＤＥ３阻害薬を含有する局所投与用またはメソセラピーで使用するための医薬品組成物、およびセルライトの治療におけるそれらの使用が開示されている。 （もっと読む）

殺真菌活性の化学式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｈｅｔは、それぞれ独立に、酸素、窒素、および、硫黄から選択される、１つから３つのヘテロ原子を含む、５員複素環または６員複素環であり、但し、その環は、１，２，３−トリアゾールではなく、その環は、１つ、２つ、または、３つのＲ^y基で置換されており、；Ｒ¹は、水素、ホルミル、ＣＯ−Ｃ_1-4アルキル、ＣＯＯ−Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ（Ｃ_1-4）アルキレン、ＣＯ−Ｃ_l-4アルキレンオキシ（Ｃ_l-4）アルキル、プロパルギル、または、アレニルであり、；Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、メチル、または、ＣＦ₃であり、；各Ｒ⁶は、独立に、ハロゲン、メチル、または、ＣＦ₃であり、；Ｒ⁷は、（Ｚ）_mＣ≡Ｃ（Ｙ¹）、（Ｚ）_mＣ（Ｙ¹）＝Ｃ（Ｙ²）（Ｙ³）または、トリ（Ｃ_1-4）アルキルシリルであり、；各Ｒ^yは独立に、ハロゲン、Ｃ_1-3アルキル、Ｃ_1-3ハロアルキル、Ｃ_1-3アルコキシ（Ｃ_1-3）アルキレン、または、シアノであり、；Ｘは、ＯまたはＳであり、；Ｙ^l、Ｙ²およびＹ³は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、Ｃ_1-6アルキル［それぞれ独立に、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_1-4アルコキシ、Ｃ_1-4ハロアルコキシ、Ｃ_1-4アルキルチオ、Ｃ_l-4ハロアルキルチオ、Ｃ_1-4アルキルアミノ、ジ（Ｃ_1-4）アルキルアミノ、Ｃ_l-4アルコキシカルボニル、Ｃ_l-4アルキルカルボニルオキシ、および、トリ（Ｃ_1-4）アルキルシリルから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］、Ｃ_2-4アルケニル［それぞれ独立に、ハロゲンから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］、Ｃ_2-4アルキニル［それぞれ独立に、ハロゲンから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］、Ｃ_3-7シクロアルキル［それぞれ独立に、ハロゲン、Ｃ_1-4アルキル、および、Ｃ_1-4ハロアルキルから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］、または、トリ（Ｃ_1-4）アルキルシリルであり、；Ｚは、Ｃ_1-4アルキレン［それぞれ独立に、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_1-4アルコキシ、ハロゲン、Ｃ_1-4ハロアルキル、Ｃ_1-4ハロアルコキシ、Ｃ_1-4アルキルチオ、ＣＯＯＨ、およびＣＯＯ−Ｃ_1-4アルキルから選択される１以上の置換基により、任意的に置換されている］であり、；ｍは、０または１であり、；そして、ｎは、０、１または２である、化合物；また、本発明は、これらの化合物の調製において使用される新規な中間体、活性成分として少なくとも１つの新規な上記化合物を含んでなる農薬組成物、および、病原性微生物、好ましくは、真菌類による植物への侵襲の制御または防止のための、農業または園芸における上記活性成分または組成物の使用に関する。
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【課題】ＭＭＰ−１３の過剰活性により少なくとも部分的に媒介される変形性関節症、関節リウマチ、心不全、乳癌転移および他の疾患を治療するためのＭＭＰ−１３阻害剤を提供する。
【解決手段】
本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容できる塩、医薬組成物、哺乳動物におけるＭＭＰ−１３酵素により媒介される疾患の治療方法、および少なくとも２種の治療有効成分を含む治療用の組合せに関し、Ｒ^１、Ｑ、Ｗ^１、Ｗ^２、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｌ^１およびＬ^２、医薬組成物、治療方法、ならびに治療用の組合せは本明細書に定義の通りである。
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【課題】サイクリックグアノシン一リン酸 （ｃＧＭＰ）の体産生を調節することができ、乱れたｃＧＭＰバランスに関連した疾患の治療及び予防に適している化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる化合物。該化合物は、心血管系疾患の治療及び予防のための、価値ある薬学的活性化合物である。
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本発明は、β−アドレナリン作用性受容体およびホスホジエステラーゼ（ホスホジエステラーゼ３（ＰＤＥ−３）を含めて）に対して阻害活性を持つ化合物を提供する。本発明は、さらに、このような化合物を含有する医薬組成物；このような化合物を使用して、循環器病、卒中、てんかん、眼科障害または片頭痛を治療する方法；およびβ−アドレナリン作用性受容体およびＰＤＥに対する阻害活性を持つ医薬組成物および化合物を調製する方法を提供する。
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