脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、およびプロゲステロン受容体のモジュレーターである非ステロイド化合物、ならびに前記化合物を製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物及びその医薬組成物、並びに、腫瘍の治療のための該化合物及び医薬組成物の使用を提供する。治療のために該化合物が使用されることのできる特定の腫瘍タイプの例は、肉腫、黒色腫、神経膠腫、（肺、腎細胞、卵巣、肝臓、膀胱、及び膵臓の癌腫を含む）癌腫及び中皮腫を含むが、これらに限定されない。 （もっと読む）

【課題】
組織におけるＩ型コラーゲン遺伝子の発現量を減少させ、コラーゲン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤の開発・提供が切望されている。
【解決手段】
本発明は、式（I）


で示されるシンナモイル化合物。
等に関する。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器疾患を処置するための有用な医薬化合物である置換された酸、それを含む医薬的組成物、及びその製法に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬理活性を有する新規ベンジルオキシ誘導体、その製造方法、それを含む組成物ならびに神経および精神疾患の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用なＧＰＲ４０受容体機能調節作用を有する新規化合物の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


（式中、各記号は明細書と同義である）で表わされる化合物およびその塩並びにそのプロドラッグは、予想外にも優れたＧＰＲ４０受容体アゴニスト活性を有し、更に安定性等の医薬品としての物性においても優れた性質を有しており、哺乳動物のＧＰＲ４０受容体関連病態または疾患の予防・治療薬として安全でかつ有用な医薬となる。
（もっと読む）

本発明は慢性閉塞性肺疾患、喘息、慢性気管支炎、乾癬、潰瘍性大腸炎、クローン病（局所性回腸炎）、動脈硬化症、リウマチ性関節炎、骨粗鬆症、骨関節炎、鬱病、記憶喪失症、慢性の壊死により媒介される炎症、及びＰＤＥ４によって媒介される他の疾患の治療に有用な式（１）の置換された１Ｈ−ピリジン−２−オン誘導体またはその薬剤学的に許容しうる塩に関する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】 ＨＩＶ感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物（Ｉ）の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
（もっと読む）

本発明は、薬理学的活性を持つ新規ピペラジンおよびアゼピン誘導体、その調製方法、これらを含有する組成物、ならびにアルツハイマー病を含む神経退行性疾患の治療でのその使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される新規ピリジン誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびカンナビノイド受容体の活性の増加または減少により直接または間接的に起こる疾患、特に、疼痛の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明者らは、熱帯熱マラリア原虫のGPI生合成酵素の一つであるGWT1（PfGWT1）の単離に成功した。さらに、本発明者らは、PfGWT1蛋白質をコードするDNAと比較してAT含率が低下した縮重変異DNAがGWT1欠失酵母の表現型を相補できることを見出した。これらの知見に基き、本発明は、マラリア原虫のGWT1蛋白質および抗マラリア剤のスクリーニング方法における該蛋白質の利用法を提供する。また本発明は、もとのGPI生合成蛋白質をコードするDNAと比較して、AT含率が低下したGPI生合成蛋白質をコードする縮重変異DNAを提供する。さらに、本発明は、該縮重変異DNAを利用した抗マラリア剤のスクリーニング方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、例えば発光素子用材料等として有用な、熱安定性、発光特性及び発光効率が極めて良好な白金錯体とその効果的な製造法を提供することを目的とする。
本発明は、下記一般式［１］


［式中、環Ａ、環Ｂ、環Ｃは、何れか２つは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよい含窒素芳香族複素環基を示し、残りは置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基を示し、Ｙは、ハロゲン原子を示すか、或いは、直接又は酸素原子（−Ｏ−）若しくは硫黄原子（−Ｓ−）を介して結合している、置換基を有していてもよいアリール基又は置換基を有していてもよいヘテロアリール基を示す（但し、隣接する二つの環が含窒素芳香族複素環基の場合は、Ｙが塩素原子である場合を除き、隣接していない二つの環が含窒素芳香族複素環基の場合は、Ｙがハロゲン原子以外の基である場合を除く。）。］
で表される白金錯体に関する。
（もっと読む）

式(I)
【化１】


の化合物またはその医薬的に許容される塩はCOX-2の有効かつ選択的な阻害物質であり、各種の病状および疾患の痛み、熱、および炎症の治療に有用である。
（もっと読む）

本発明は、式（１）


［式中、Ｒ_１およびＲ_２はそれぞれ独立して水素原子または、Ｃ_１−６アルキル基を表す。
Ｒ_３はＣ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基を表わす。
Ｒ_４は水素原子、ハロゲン原子等を表わす。
Ｑは、式（２）で表される基、または式（３）で表される基を表す。


Ｒ_５は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等を表す。Ｒ_９は水素原子、Ｃ_１−６アルキル基を表わす。Ｙは水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｇで置換されてもよいフェニルＣ_１−６アルキル基等を表わす。
Ｇはハロゲン原子、Ｃ_１−６アルキル基等を表す。］
で表されるヒドラジン誘導体またはその塩、および該化合物またはその塩を有効成分としてなる農園芸用殺菌剤または殺虫剤である。
（もっと読む）

α７−ｎＡＣｈＲ作用剤およびスタチンの組み合わせ、それを含む医薬組成物ならびに神経学的変性疾患の処置および予防に有用なそれを使用する方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）


［式中、
Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
Ｒ^２およびＲ^３は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
各Ｒ^４は、同一または異なっていてもよく、Ｃ_１−６アルキル、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；
ｐは、０、１または２であり；
ｎは、１または２であり；
Ｒ^５およびＲ^６は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキル、ハロＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、シアノ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノまたはジＣ_１−４アルキルアミノであり；および
Ｈｅｔは、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、キノリル、チアゾリルまたはフリルであり、その各々は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、アセチル、ハロゲン、ハロＣ_１−６アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノＣ_１−４アルキルアミノおよびジＣ_１−４アルキルアミノからなる群から独立して選択される１以上の基によって置換されていてもよい］
で示されるグルタミン酸受容体を強化する化合物、その医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ、および医学におけるその使用、該化合物の製法、医学、例えば、統合失調症の治療におけるその使用が開示される。
（もっと読む）

有機発光デバイスが提供される。このデバイスは、アノード、カソード、およびアノードとカソードとの間に配置された発光層を有する。前記発光層は、R'₅の位置のアルキル置換基によって有機発光デバイスの効率および使用安定性が高められた式Iの分子を含み得る。追加でまたは代わりに、発光層は、配位子がアリールまたはアルキル置換フェニルピリジン配位子である金属-配位子錯体を含み得る。 （もっと読む）

【課題】活性酸素種の発生を抑制し、安全性も高くまた比較的安価に製造することが可能である新規抗活性酸素剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（ＩＩＩ）で表わされるアミノ酸誘導体。


（式中、Ａｒ^２は２−ヒドロキシ−１−ナフチル基を表わし、Ｒ^ｂはロイシン、イソロイシン等のアミノ酸の側鎖を表わし、Ｘ^２は−ＣＨ＝Ｎ−を表わし、Ｙは水素原子、−ＣＯＯＲ^１、−ＳＯ_３Ｈ、−ＣＯＮ（Ｒ^２）Ｒ^３、−ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ^５）ＣＯＯＲ^４または−ＣＨ_２ＯＨを表わし、そしてｎは０または１の整数を表わす。） （もっと読む）

【課題】 ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】 式
【化１】


［式中、Ｒ¹およびＲ²は同一または異なって、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
Ｒ³は置換されていてもよい芳香族基を、
Ｒ⁴は置換されていてもよいアミノ基を、
Ｌは２価の鎖状炭化水素基を、
Ｑは結合手または２価の鎖状炭化水素基を、および
Ｘは水素原子、シアノ基、ニトロ基、アシル基、置換されたヒドロキシ基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよい環状基を示す。
ただし、Ｘがエトキシカルボニル基であるとき、Ｑは２価の鎖状炭化水素基を示す］
で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）