【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、Ｗ、ｎ、ＸおよびＷ’が説明で定義される、式（Ｉ）の新規化合物に関する；本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、ｍＧｌｕＲ５レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】酸性水溶液中の金属元素（特にマイナーアクチノイド元素）を、効率よく有機相に抽出・分離することができる新しい化合物を提供すること。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるＮ，Ｎ，Ｎ’，Ｎ’−テトラキス（２−ピリジルメチル）エチレンジアミン誘導体〔式（Ｉ）中、Ｒ¹¹〜Ｒ¹⁴は、同一又は異なって、含フッ素アルキル基を示す。〕。
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悪性腫瘍、多発性硬化症、並びに特にアルツハイマー病及び関連認知症の早期診断に有用な化合物、特に式（Ｉ）の化合物であり、式中、Ｒ_１が、水素、シアノ、フルオロ、ヨード、アルキル、及びアリールからなる群から選択され；Ｒ_２が、水素、アルキル、及びアリールからなる群から選択され；Ｘが、ＣＨ_２、ＣＨ_２Ｏ、酸素、ＯＣＨ_２、ＣＨ_２Ｓ、ＳＣＨ_２、ＮＨ、Ｎ−アルキル、及びＮ−アリールからなる群から選択され；Ｙが、随意のスペーサー基であるか、存在しないか、又は酸素、硫黄、ＮＨ、Ｎ−アルキル、及びＮ−アリールからなる群から選択され；Ｚが、シアノ、フルオロ、又はヨードで置換されたアルキル、及びシアノ、フルオロ、又はヨードで置換されたアリールからなる群から選択される化合物。好ましい実施形態では、Ｒ_１及びＲ_２は水素であり、ＸはＣＨ_２Ｏであり、Ｙは存在せず、Ｚは、フルオロ、シアノ、又はヨードで置換されたフェニルである。幾つかの実施形態では、Ｚは、より具体的には^１８Ｆ−フェニル又は^１２３Ｉ−フェニル又は^１３１Ｉ−フェニルである。他の化合物も提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規な式（Ｉ）の化合物：
【化１】


およびこれらの化合物を含む医薬組成物、ならびに体重増加に関連する病気、２型糖尿病および脂質代謝異常に対する薬剤の製造におけるレプチン受容体調節剤類似物質としてのこれらの化合物の使用に関する。
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【課題】高効率溶液プロセス燐光システムの可能性のある金属含有デンドリマー及びそれを含む発光装置を提供する。
【解決手段】核の一部として金属イオンを有する１又は２以上の少なくとも部分的に共役された有機金属デンドロンを含むデンドロンを使用する。金属に調整、結合した原子又は基は、典型的には核自体の一部、例えば、Ｆａｃトリ（２−フェニルピリジル）イリジウム３を形成する。したがって、デンドリマーは典型的には次の一般式（Ｉ）を有する。
核−［デンドライト］_n （Ｉ）
この式において、「核」は金属イオン又は金属イオンを含む基を表し、ｎは１又は２以上の整数を表し、各「デンドライト」は、互いに同じであっても、又は異なっていても良い。 （もっと読む）

本発明は新規類の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体に関する。４−カルボキシベンジルアミノ化合物は癌を治療するために使用することができる。４−カルボキシベンジルアミノ化合物はヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、新生細胞の最終分化と細胞増殖停止及び／又はアポトーシスを選択的に誘導することにより、前記細胞の増殖を抑制するために使用するのに適している。従って、本発明の化合物は新生細胞の増殖を特徴とする腫瘍をもつ患者を治療するのに有用である。本発明の化合物は自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患等のＴＲＸ介在性疾患の予防及び治療と、神経変性疾患等の中枢神経系（ＣＮＳ）疾患の予防及び／又は治療にも有用であると思われる。本発明は更に４−カルボキシベンジルアミノ誘導体を含有する医薬組成物と、遵守し易く、治療有効量の４−カルボキシベンジルアミノ誘導体がインビボで得られるこれらの医薬組成物の安全な投薬レジメンも提供する。 （もっと読む）

本発明の化合物、およびそれらの薬学的に許容される組成物、は、嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（「ＣＦＴＲ」）をはじめとするＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターのモジュレーターまたはそれらのフラグメントとして有用である。疾患に一般に付随するＡＢＣトランスポーターファミリーの１つのメンバーは、ｃＡＭＰ／ＡＴＰ媒介アニオンチャネル、ＣＦＴＲである。ＣＦＴＲは、吸収および分泌上皮細胞をはじめとする様々な細胞タイプにおいて発現され、そこでそれは膜を横断するアニオン流束ならびに他のイオンチャネルおよびタンパク質の活性を調節する。上皮細胞におけるＣＦＴＲの正常な機能化は、呼吸および消化組織を含めて全身にわたる電解質輸送の維持に重要である。本発明は、本発明の化合物を使用してＣＦＴＲ媒介疾患を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

シトクロムＰ４５０酵素、例えばＣＹＰ２Ａ１３およびＣＹＰ２Ｂ６を阻害するこれらの能力により、フレグランス組成物を調節する、即ち改善、増強および／または修正する能力を有する化合物が開示される。 （もっと読む）

阻害因子に基づく新規な置換ベンザミド、治療におけるその使用、当該化合物を含んでなる医薬組成物、医薬の製造における当該化合物の使用、及び当該化合物の投与を含んでなる治療方法に関する。本化合物は、11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（11βＨＳＤ１）の活性を調節するため、前記調節が有益である疾患、例えばメタボリック・シンドロームなどの処置において有用である。 （もっと読む）

【課題】Ｎａ⁺／Ｃａ²⁺交換体に対する阻害作用を有し、医薬として有用な化合物の提供。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）


（式中の記号は以下の意味を示す。Ａｒ：フェニル基または芳香族複素環基を示す。Ｄ：単結合またはメチレンを示す。Ｒ¹：水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ等、Ｒ²、Ｒ³：水素原子、または一緒になって−（ＣＨ₂）₂−を示す。Ｒ⁴：ハロゲン原子、シアノ基、低級アルキル基または低級アルコキシ基を示す。点線部：単結合、二重結合または三重結合を示す。）で表されるブトキシアニリン誘導体、またはその薬学的に許容しうる塩。 （もっと読む）

本明細書においては、下記の式(I)を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグを開示し、説明する：
【化１】


また、これらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示し、説明する。
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一般式（Ｉ）の化合物


（式中、
ｎは、１、２、３又は４であり；Ｘは、ハロゲン原子、ニトロ基、シアノ基、ヒドロキシ基、アミノ基、スルファニル基、ペンタフルオロ−λ^６−スルファニル基、ホルミル基、ホルミルオキシ基、ホルミルアミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、Ｎ−ヒドロキシカルバモイル基、カルバメート基、（ヒドロキシイミノ）−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル基、Ｃ_１−Ｃ−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_８−アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８−アルキニル、トリ（Ｃ_１−Ｃ_８−アルキル）シリル、Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルアミノ、ジ−Ｃ_１−Ｃ_８−アルキルアミノ、Ｃ_１−Ｃ_８−アルコキシ、Ｃ_１−Ｃ_８−ハロアルキル基、１から５個のハロゲン原子を有するＣ_１−Ｃ_８−ハロゲノアルコキシであり；
Ａは、酸素原子、ＮＲ^３基、硫黄原子、スルフィニル基、スルホニル基又はＳｉＲ^４Ｒ^５基であり；
Ｒ^１及びＲ^２は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、ヒドロキシ基、アミノ基、スルファニル基、ホルミル基、ホルミルオキシ基、ホルミルアミノ基、カルボキシ基、カルバモイル基、Ｎ−ヒドロキシカルバモイル基、カルバメート基、（ヒドロキシイミノ）−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_６−アルキニルであるように互いに独立に選択され、
Ｒ^３は、水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル又はＣ_３−Ｃ_７−シクロアルキルであり；
Ｒ^４及びＲ^５は、水素原子、シアノ基、ヒドロキシ基、ホルミル基、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニルであるように互いに独立に選択され；
Ｈｅｔは、同じであり又は異なり得る、１、２又は３個のヘテロ原子を有する５−、６−又は７−員の非縮合複素環を表し、Ｈｅｔは炭素原子により連結され、Ｈｅｔは場合によって１以上の置換基により置換される。）。この化合物を調製するための方法。一般式（Ｉ）の化合物を含む防かび剤組成物。一般式（Ｉ）の化合物又はそれを含む組成物を散布することにより植物を処置するための方法。
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本明細書においては、下記の式(I)または(II)を有する化合物、その塩またはそのバイオイソスターを開示する。
【化１】


また、これらの化合物に関連する治療方法、医薬品および組成物も開示する。
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本発明は、癌のような細胞増殖疾患を処置するための化合物およびその使用に関する。本発明の化合物は、Jak2/STAT3経路および下流の標的の阻害剤として有意な効力を示し、癌性細胞株の生育および生存を阻害する。 （もっと読む）

本発明は、新規なＡＧＣキナーゼ阻害剤、具体的には式（I）もしくは（II）の化合物、またはこれらの立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝産物、プロドラッグまたは前駆薬、塩、水和物、またはその溶媒和物に関するもので、式中、Ａｒ１、Ａｒ２、Ｒ１、Ｒ３、ｐおよびｎは、特許請求範囲に定義する意味を有する。特に、本発明は、より具体的には、該阻害剤を含むＲＯＣＫ阻害剤、組成物、具体的には医薬品、および疾患の治療または予防における該阻害剤の使用に関する。
【化１】
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【課題】ホルモン感受性リパーゼの阻害剤として使用するための1-アリール-4-（アリールオキシカルボニル）-ピペラジン誘導体
【解決手段】新規の式（Ｉ）のピペラジン、それらを含む薬学的組成物、及び、ホルモン感受性リパーゼに関する疾病及び疾患の治療及び／又は予防におけるそれらの使用。より詳細には、該化合物は、脂肪分解の調節、例えば脂肪分解の減少が有益である疾病及び疾患の治療及び／又は予防のために有用である。
【化１】

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式（１）の化合物であって、Ｒ¹、Ｒ²、Ｘ、Ｙ、およびＺが説明文中に定義された通りである化合物、これら化合物を調製するための方法、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、および糖尿病を治療するためのこれら化合物の使用、およびこれら化合物を含む医薬品組成物。
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本発明は、Ｒ１およびＲ２が本出願に記載されている一般式Ｉの化合物、種々の疾患の治療のためのプロテインチロシンキナーゼの阻害剤としての一般式Ｉの化合物の使用ならびに一般式Ｉにおいて、Ｘ、Ｒ１ａおよびＲ２ａが一般式ＩＩおよびＩＩＩに記載された意味を有する化合物の製造のための中間化合物としての一般式ＩＩおよびＩＩＩの化合物に関する。
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【課 題】 経口吸収性が高く、適度な血中濃度持続性を有し、かつ強力なカルパイン阻害活性を有する化合物を開発することである。
【解決手段】 カルパイン阻害活性を有する、下記一般式（Ｉ）
【化１】


（（式中、Ｒ^１は低級アルコキシ基又は複素環基で置換された低級アルキル基を示すか、複素環基を示し、Ｒ^２はフェニル基で置換されていてもよい低級アルキル基を示し、Ｒ^３はハロゲン、低級アルコキシ基又はフェニル基で置換されていてもよい低級アルキル基を示すか、縮合多環式炭化水素基又は水素原子を示す。）で表される化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｗ、ｎ、ＸおよびＷ’が説明で定義される、式（Ｉ）の新規化合物に関する；本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、ｍＧｌｕＲ５レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。
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