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Fターム[4C055BA52]の内容

ピリジン系化合物 (41,366) | 0位置換 (10,403) | 異種原子により置換 (2,214) | 窒素原子置換 (850) | アミノ基又はイミノ基置換、若しくは末端 (783)

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アリール、ヘテロ芳香族および二環式アリールニトロン化合物ならびにかかる誘導体を含む医薬組成物が開示されている。開示された組成物は、哺乳動物における疼痛、神経変性、自己免疫および炎症性の疾患または状態の予防および/または治療に有用である。
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本発明は、一般式[式中、置換基は請求項1に定義されたとおりである]の化合物の製造方法であって、a)式Xの化合物と、式XIIIの化合物とを反応させて、式XIVa、XIVの化合物を得る工程と、b)式XIV/XIVaの化合物のOH/=O官能部分を、POCl、PBr、MeI、または(FCSOOを含む群から選択される離脱基を含む試薬によって、離脱基Pに変換し、式XV[式中、Pは、ハロゲンまたはトリフロオロメタンスルホネートである]の化合物を形成する工程と、c)前記離脱基Pを、HRによりRに置換して、式XVIの化合物を形成する工程と、d)HSO、HCl、または酢酸を含む酸性媒体中で、ニトリル官能部分を加水分解して、式Iの化合物を得る工程とを含むことを特徴とする、製造方法に関する。式Iの化合物は、NK−1拮抗活性を有する治療上有効な化合物の製造のための有用な中間体である。
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【化1】


バニロイド受容体VR1の有力なアンタゴニストであり、人間におけるi)急性もしくは慢性の痛みもしくは痒み;ii)炎症;iii)胃腸及び尿路障害;ならびにiv)気管気管支及び横隔膜機能不全の処置及び/又は予防に有用である新規なピリジルピペラジニルウレアを開示する。
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本発明は、式(I)(ここで、置換基は、請求項1に記載されている)の化合物に関する。本化合物は、精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能障害、統合失調症、認知症、並びに認識過程が障害されている他の疾患(注意欠陥障害又はアルツハイマー病など)のような、グリシン取り込み阻害剤に基づく病気の治療に使用することができる。
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哺乳類、好ましくは、ヒトにおけるSCDが介在する疾患または異常を処置する方法であって、それを必要とする哺乳類に式(I)(式中、Wは、−O−、−N(R1)−、C(O)、S(O)t;(ここでtは、0、1または2である)、N(R)S(O)、S(O)N(R)、C(O)N(R)またはN(R)C(O)N(R)であり;Vは、C(O)、C(S)、C(O)N(R)−、C(O)O−、S(O)−、−S(O)N(R)−、または−C(R11)Hであり;そして、x、y、R、R、R、R、R、R、R、R7a、R、R8a、R、R9a、R10およびR10aは、明細書で定義されている)の化合物を投与することを含んでなる方法が開示されている。式(I)の化合物を含んでなる薬剤組成物もまた開示されている。
【化1】

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式(I)および(II)の化合物[式中、XはSもしくはOであり、Ar2、R1、R2、R3、R8、n、m、およびtは、本明細書に開示されている]またはその薬学的に許容され得る塩(「3-置換ピリジル化合物」)、3-置換ピリジル化合物の有効量を含む組成物、および3-置換ピリジル化合物の有効量を、それを必要とする動物に投与することを含む、疼痛、尿失禁、潰瘍、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、嗜癖障害、パーキンソン病、パーキンソニズム、不安、てんかん、脳卒中、発作、掻痒状態、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能の制限、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、認知症、網膜症、筋痙攣、片頭痛、嘔吐、ジスキネジア、もしくはうつ病を治療または予防するための方法が本明細書に開示されている。

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一般式の化合物(置換基は請求項1に記載されたとおりである)またはその薬学的に活性な酸付加塩の、統合失調症の処置のための医薬の製造における使用。
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本発明は6員環アミノ−アミド誘導体に関し、その合成プロセス、活性成分としてのこの誘導体含有薬剤組成、血管新生及び/又は血管透過性増加に関連する疾患の治療法、薬物としてのその使用、及びヒトのような温血動物の抗血管新生及び/又は血管透過性減少効果を生ずる薬物製造でのその使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、真性糖尿病、糖尿病網膜症、糖尿病黄斑症、遺伝に関連した黄斑症、視覚器官のアポトーシス、及び/又はヒト緑内障の治療及び/又は予防用の薬学的製剤の製造におけるフルピルチンの使用に関し、また、上記疾患の治療及び/又は予防用の、フルピルチン及び少なくとも1種のさらなる活性成分を含む組み合わせ製剤に関する。 (もっと読む)


本発明はraf,VEGFR,PDGFR,p38および/またはFLT−3の少なくとも一つを含む信号形質導入経路に関連した病気および状態を処置するためアリール尿素を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物によって変調することができる状態および病気を同定するための組成物および方法を提供する。これらの方法は本発明の化合物によって効果的に処置することができる対象の選択を容易化する。加えて、本発明は本発明の化合物を投与された対象をモニターするための方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の新規の窒素を有する単座配位子ホスファンリガンドおよび触媒反応における、特にハロゲン化芳香族化合物の改善におけるその使用に関する。
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