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Fターム[4C055BA52]の内容

ピリジン系化合物 (41,366) | 0位置換 (10,403) | 異種原子により置換 (2,214) | 窒素原子置換 (850) | アミノ基又はイミノ基置換、若しくは末端 (783)

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代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ5(mGluR5)のネガティブアロステリックモジュレータ;化合物を形成するための合成方法;化合物を含む薬学的組成物;および、化合物および組成物を用いて、グルタミン酸機能不全に関連する神経学的および精神医学的障害を処置する方法が開示されている。この要約は、特定の技術分野における調査目的のためのスキャンツールとして意図されており、本発明を限定することは意図していない。 (もっと読む)


本発明は、化合物、その組成物、ならびにその使用方法を提供する。本発明は、PI3キナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、1種以上のPI3キナーゼの不可逆インヒビターおよびその結合体を提供する。本発明の結合体は、システイン残基CysXを有する1つ以上のPI3キナーゼを含む。 (もっと読む)


【課題】ニコチンアミド誘導体を用いてステアロイルCoAデサチュラーゼの活性を調節する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、哺乳動物におけるSCD介在性疾患または症状を処置する方法を提供する。その際上記方法は、治療的有効量の式(I)であらわされる化合物を、単一の立体異性体、立体異性体類の混合物、立体異性体類のラセミ混合物として、または互変異性体として;または薬学的に受容可能なそれらの塩、プロドラッグ、溶媒化合物または多形体として、それを必要とする哺乳動物に投与する工程を包含する。 (もっと読む)


本発明は、治療性化合物の分野、より具体的には特に(選択的)レチノイン酸受容体α(RARα)作動薬である下記式のある種のアリール-アミド-アリール化合物(簡便のため、本明細書において「AAA化合物」と総称する)に関するものである。本発明はさらに、そのような化合物を含む医薬組成物、ならびにRARαを(選択的に)活性化する上での、そして認知障害、記憶障害、記憶欠損、老年性認知症、アルツハイマー病、早期アルツハイマー病、中間期アルツハイマー病、後期アルツハイマー病、認識機能障害および軽度認識機能障害などのRARαの活性化等によって改善されるRARαが介在する疾患および状態の治療におけるイン・ビトロおよびイン・ビボの両方でのそのような化合物および組成物の使用に関するものでもある。
【化1】

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本発明は、ニコチン酸およびベンジル部分で誘導体化されたピペラジンに対する改善された合成を記載する。生成化合物は神経学的状態の処置のために有用である。本発明の方法は、環窒素の1つにおいて保護されているか、または1つの環窒素のみに対する選択的反応によって保護されているピペラジンと、置換型ニコチン酸とを出発材料として用い、最終的には環窒素の1つにベンジル置換を含む二置換型ピペラジンを提供することになる。この合成は、この二置換型ピペラジンを好適な塩に転化することをさらに含んでもよい。
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本発明は、式(I)の新規なヘプシジン拮抗薬、それを含む医薬組成物、ならびに特には、鉄代謝障害、例えば特には鉄欠乏性疾患および貧血、特には慢性炎症性疾患に関連する貧血(ACD;慢性疾患の貧血およびAI:炎症の貧血)を治療するための医薬としてのそれらの使用に関するものである。
【化1】

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【課題】ジアリールアミン化合物またはその塩を生成するためのプロセスを提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)のジアリールアミン化合物またはその塩を生成するためのプロセスに関する。このプロセスは、アルカリ金属塩または遷移金属触媒の存在下で、式(II)の化合物と式(III)のアミンとを結合させる工程を包含し、ここで:ArおよびArは、独立してQであり;各Qは、0〜4個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の5〜8員環に必要に応じて縮合されたアリール環系またはヘテロアリール環系であり;Qは、請求項1で定義されるように必要に応じて置換され、ここで:Xは脱離基であり;そしてYは、−C(O)−O−Zであり;そしてZは、C〜C脂肪族、ベンジル、Fmoc、−SOR’およびQから選択され、ただし、Qは、Xまたはアルキンで置換されず;ここでR’は、請求項1で定義されるものである。
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本発明の主題は、一般式(I)または(I’)によって示した化合物またはその薬理学的に許容可能な塩;これらの化合物のうちの少なくとも1つを含む薬学的組成物;これらの化合物のうちの少なくとも1つの作製方法;種々の癌および/または増殖障害の処置および/または防止のためのこれらの化合物のうちの少なくとも1つの使用方法;種々の癌に対する抗癌治療の有効性をモニタリングするためのこれらの化合物のうちの少なくとも1つの使用方法に関する。1つの実施形態では、主題は、熱ショックタンパク質70(Hsp70)に一定の特異性レベルで結合する化合物に関する。別の実施形態では、主題は、熱ショックタンパク質70(Hsp70)および熱ショック同族タンパク質70(Hsc70)の両方に一定の特異性レベルで結合して阻害する化合物に関する。
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【課題】VEGFR-2及びVEGFR-3阻害アントラニルアミドピリジンアミド、執拗な脈管形成により引き起こされる疾病の処理のための薬剤としてのその生成及び使用、及び前記化合物の生成のための中間体が開示される。
【解決手段】前記化合物は、例えば腫瘍又は転移性増殖、乾癬、カポジ肉腫、再狭窄、例えばステント誘発性再狭窄、子宮内膜症、クローン病、ホジキン病、白血病;関節炎、例えばリウマチ様関節炎、血管腫、血管線維腫、眼疾患、腎疾患、線維症性疾患、動脈硬化、などの治療に使用され得る。 (もっと読む)


本発明は、式(I):


で示される化合物、およびその薬学的に許容される塩、エナンチオマー、立体異性体、回転異性体、互変異性体、ジアステレオマーまたはラセミ体を提供する。また、CDK9により仲介される疾患または状態の処置法を提供する。
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【課題】 敗血症性ショックは病態末期には、全身性炎症反応症候群及び多臓器不全(MOF)に陥り死に至ることが知られている。両疾患では、共に最終的にMOFによって死に至り、MOF形成に炎症細胞浸潤が大きな役割を示している。従って、炎症細胞浸潤を抑制することによる敗血症性ショックの治療の開発が所望されている。
【解決手段】 式(I)
【化1】


〔式中、Xはシクロアルキルカルボニル基、アルケニルカルボニル基、チオフェンカルボニル基又はハロゲン原子で置換されてもよいベンゾイル基であり;Yはアルキルスルホニル基である〕で表されるジアミノトリフルオロメチルピリジン誘導体又はその塩を有効成分として含有するショックの治療剤又は予防剤を提供する。 (もっと読む)


【課題】新規なTAFIaインヒビター化合物および
その利用方法を提供する。
【解決手段】式(I):


[式中、R1は、水素原子、または式COR4で示される基を表すか、二量体化したジスルフィドの片側部分を表す。R2は、式NR56で示される基を表すか、またはR2は、窒素含有複素環基、アリール基もしくはヘテロアリール基を表し、R3は、水素原子、アルキル基を表す。]で示される化合物、その光学異性体、および薬学的に許容され得る酸とのその付加塩医薬。 (もっと読む)


ピルビン酸キナーゼM2(PKM2)を調節する化合物および化合物を含む組成物を、本明細書において説明する。また、癌の処置において、PKM2を調節する化合物を使用する方法を、本明細書において説明する。また、本明細書に提供される化合物を含む薬学的組成物、ならびに、例えば、癌、糖尿病、肥満、自己免疫障害、および良性前立腺過形成(BPH)を含む、ピルビン酸キナーゼ機能(例えば、PKM2機能)に関連する疾患および病態を処置する方法における、そのような組成物の使用を提供する。 (もっと読む)


【課題】従来製法に比べてアミノピリジン類を高収率で得ることのできる工業的に有利な製造方法の提供。
【解決手段】触媒の不存在下、式(1)


(式中、Rはパーフルオロアルキル基を示し、Xはハロゲン原子を示す。ただし、Xはピリジン環の3位又は5位には存在しない。)で表されるハロピリジン類とアンモニア溶液を加熱して、該ハロピリジン類をアンモニアと反応せしめて式(2)


(式中、Rは前記に同じ。アミノ基はピリジン環の3位又は5位には存在しない。)で表されるアミノピリジン類を製造する方法において、該アンモニア溶液のアンモニア濃度が35重量%以上であること及び当該反応が不均一系反応であるアミノピリジン類の製造方法。 (もっと読む)


本発明は下記化学式Iの新旧置換された6−アリールアミノピリドンスルホンアミドと6−アリールアミノピラジノンスルホンアミドと製薬上許容される塩、溶媒和化合物(solvate)、多形体(polymorph)、エステル、互変異性体(tautomer)、プロドラッグまたはこれらを含有する組成物に関するものである。提示された化学物はMEK抑制剤として使用することができ、炎症性疾患、癌、そして他の過増殖性疾患(hyperproliferative disease)の治療に有用である。更に進んで、本発明は哺乳動物、特に人に関して炎症性疾患(hyperproliferative disease)、癌、そしてその他の過増殖性疾患の治療方法を提供する。
【化1】

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本発明は、式(I)(式中、A、B、D、R、R、RおよびRは、本明細書中に定義の通りである)を有する化合物、それらの立体異性体または薬学的に許容しうる塩、式(I)の化合物を包含する医薬組成物、それら化合物を製造する方法、並びにそれらの使用方法を提供する。
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【課題】本発明は効果的に作用し、かつ副作用が軽減化された新規鎮痛剤を提供することを課題とする。例えば、非ステロイド系抗炎症薬(NSAIDs)のような鎮痛薬に見られる胃腸障害のない鎮痛薬を提供することを課題とする。
【解決手段】RXR作動薬を有効成分とする鎮痛薬による。本発明の有効成分であるRXR作動性物質は、非ステロイド系抗炎症薬(NSAIDs)が有するシクロオキシゲナーゼ(COX)を阻害するのとは異なる作用機序で鎮痛効果を有する。非ステロイド系抗炎症薬(NSAIDs)は、COXを阻害することにより胃腸障害を生じることが知られるのに対し、RXR作動性物質はCOXに作用しない。そのため本発明で示すRXR作動性物質を有効成分とする鎮痛剤は副作用の少ない優れた鎮痛剤といえる。 (もっと読む)


【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の抗菌化合物が提供されている:同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ;このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法;および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、UDP−3−O−(R−3−ヒドロキシデカノイル)−N−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ(LpxC)を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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式(I):


のニコチンアミド化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩が開示される。少なくとも1つのBtkが関与する病態、例えば、炎症性疾患の治療におけるかかる化合物の使用方法、およびかかる化合物を含む医薬組成物も開示される。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害活性を有する一般式(I)の化合物、この化合物を含む医薬組成物、およびこの化合物を使用して疾患を治療するのに有用な方法を提供する。本発明は、式(I)の化合物および薬学的に許容されるその塩から選択される化合物であって、式中のCyは少なくとも1個の窒素環原子を含有するヘテロシクリルであり、化学的に実現可能である場合、Cyが1個または複数のRで任意選択で置換されており、mは0からCy上の置換可能な位置の最大数までの整数である、化合物を提供する。

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