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治療剤
式(I)の化合物:
(式中、R1、R2、R3、R4、Ar、A、nおよびmは、本明細書で定義した通り)が、GlyT1阻害剤として開示され、また、式(I)の化合物を含む医薬組成物が、医薬としての使用、例えば統合失調症の治療における使用として開示されている。
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統合失調症の治療用のGLYT1阻害剤としてのシクロヘキサンスルホニル誘導体
本発明は、下記の式Iの化合物:
(式中、
R1はアルキル、フェニル、ヘテロシクリル、シクロアルキル、アルコキシ、エステル、アミノまたはアミド基であり;
R2はフェニル、ヘテロシクリル、アルキル、シクロアルキルまたはシクロアルキルアルキル基であり;
R3はアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アミノまたはヘテロシクリル基であり;
R4およびR5は水素またはアルキルあるいはシクロアルキル環を形成し;
AはOまたはNであり;および
mは0または1である);
を、GlyT1の阻害剤として提供し、すなわち統合失調症などの疾病の治療または予防に有用なものとして提供し、および医薬組成物、第一および第二医療用途および治療方法を提供する。
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病気および状態の処置および防止のためのフロロ置換オメガカルボキシアリールジフェニル尿素
式(I)の化合物、その塩、そのプロドラッグ、その代謝産物、そのような化合物を含有する薬剤組成物、raf,VEGFR,PDGFR,p38およびflt−3によって仲介される病気を処置するためのそのような化合物および組成物の使用。
【化1】
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RAFキナーゼ阻害剤としてジフェニル尿素誘導体
【課題】rafキナーゼを阻害するジフェニル尿素誘導体を提供する。
【解決手段】ジフェニル尿素の一方のフェニル基が特定の置換基で置換され、他方のフェニル基がカルバモイル基もしくはN−置換カルバモイルを有するピリシルオキシ基またはピリジルチオ基で置換されたジフェニル尿素誘導体。
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置換ピリミジン誘導体
本発明は、式Iの化合物、その立体異性体、薬学的に許容可能なその塩、そのプロドラッグ、又はそのプロドラッグの薬学的に許容可能な塩に関する。その化合物は、ヒトCRF1レセプターを包含するCRF1レセプターと相互作用する。本発明は、本発明の化合物を用いて、CNS障害又は疾患、特に不安関連障害、例えば不安症、及び気分障害、例えば大鬱病ような、CRFレセプターが拮抗されることによりその治療がもたらされるか又は促進される障害又は状態を治療する方法にも関する。
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PPAR変調薬としての(3−{3−(2,4−ビス−トリフルオロメチル−ベンジル)−(5−エチル−ピリミジン−2−イル)−アミノ−プロポキシ}−フェニル)−酢酸および関連化合物、ならびに代謝性障害の処置方法
肥満症などの代謝性疾患を処置するためのペルオキシソーム増殖剤応答性受容体(PPAR)の変調薬としての式Iの化合物を開示する;式中:Ar1は、単環式ヘテロ芳香族環構造および二環式ヘテロ芳香族環構造よりなる群から選択され;Ar2は、単環式、二環式および三環式炭素環式アリール環構造よりなる群から選択され;R1は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよい5員もしくは6員ヘテロアリール環または6員アリール環よりなる群から選択され;R2は、水素;置換されていてもよいアルキル;置換されていてもよい5員もしくは6員ヘテロアリール環または6員アリール環;シアノ;ニトロ;アミノ;アミド;ペルハロアルキル;およびハロゲンよりなる群から選択され;R3は、水素;置換されていてもよいアルキルよりなる群から選択され;Bは、5員もしくは6員ヘテロアリール環、または−(CH2)j−C(O)OR4であり、Ar2が二環式または三環式炭素環構造である場合はjは0または1であり、Ar2が単環式炭素環構造である場合はjは1であり;R4は、水素;置換されていてもよいアルキル;置換されていてもよい5員もしくは6員ヘテロアリール環または6員アリール環よりなる群から選択される。任意置換基は請求項1に定められている。
【化1】
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新生物形成の治療のためのCOX−2阻害薬とアルキル化型抗新生物剤との組合せ医薬
本発明は、COX−2阻害薬およびアルキル化型抗新生物薬の組合せ医薬を用いた哺乳類における新生物または新生物関連障害を治療し、予防しまたは抑制するための組成物および方法を提供する。 (もっと読む)
シンナモイル化合物の用途
【課題】組織における細胞外マトリックス遺伝子の発現量を減少させ、細胞外マトリックス蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる組成物(即ち、細胞外マトリックス蓄積抑制剤や、線維症治療剤又は心不全治療剤)等の開発・提供が切望されている。
【解決手段】本発明は、式(I)
で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とする細胞外マトリックス遺伝子転写抑制組成物等に関する。
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CB1逆アゴニストとしてのピリジン−3−カルボキサミド誘導体
本発明は、式(I)の化合物[式中、X及びR1からR8は、明細書及び特許請求の範囲に定義されるとおりである]及び薬学的に許容されるその塩に関するものである。その化合物は、肥満などの、CB1レセプターのモデュレーションに関連する疾患の処置及び/又は予防に有用である。
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VR1受容体アンタゴニストとしての置換アリールオキソエチルシクロプロパンカルボキサミド化合物
本発明は、式(I)の化合物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物において、疼痛など、VR1受容体の過剰活性化に起因する疾患状態の治療に有用である。本発明はまた、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化1】
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電子欠乏窒素複素環で置換したフルオレセイン色素
【課題】大きな波長を有するレーザー光によって励起可能な、蛍光色素化合物およびそれらの結合体の提供。
【解決手段】例えば、2−(トール−2−イル)−4−(ピリド−3−イル)−1,3−ジヒドロベンゼンと、2,5−ジクロロトリメリト酸無水物から製造できる色素が例示できる。
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導電性2,6−ジアミドピリジン化合物
【課題】 電界効果トランジスタがわずかな電場変化に対応して大きな電流変化を出力する様に極微量の化学物質、DNAの構成物質である核酸化合物との相互作用を電流変化として捉えることを可能とする分子デバイスあるいは分子認識センサーを構築するのに必要な新規な導電性化合物を提供する。
【解決手段】 下記一般式(1)で表される2,6-ジアミドピリジン化合物。
【化1】
式中、nは0〜10の整数、mは1又は2であり、Aはナノギャップ電極を構成する金属と結合可能な置換基を表す。
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rafキナーゼ阻害剤として有用なオキサミド誘導体
本発明は、式(I)のオキサミド誘導体、rafキナーゼ阻害剤としての式(I)の化合物の使用、医薬組成物の製造のための式(I)の化合物の使用、および患者に前記医薬組成物を投与することを含む治療法に関する。 (もっと読む)
多分岐デンドリマー
式(I)、[DENDRON1]x−CORE−[B−[X]b]a(I)[式中、COREは、金属イオン又は金属イオンを含む基、或いは非ポリマー性有機基であり;Bはフェニル環であり;aは、1〜8の整数であり;bは、3〜5の整数であり;xは、0又は1〜7の整数であり;各Xは、アリール又はヘテロアリール環であるか、或いは少なくとも部分的に共役している樹枝状分子構造であり;各DENDRON1は、少なくとも部分的に共役している樹枝状分子構造であり;このデンドリマーは、1つ又は複数の表面基を更に含み;但し、COREが非金属核の場合、Xは、少なくとも1つの連結基を含む、少なくとも部分的に共役している樹枝状分子構造である]のデンドリマー。 (もっと読む)
ピリジン化合物の製造方法
【課題】副生成物の生成が少なく、比較的高価な試剤を用いることなく、工業的により有利に、高脂血症治療剤および動脈硬化治療剤として有用なナフチリジン化合物の合成中間体として知られているピリジン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】下記式(6)で示されるピリジン化合物の製造方法において、(A)2位にハロゲン基を有する3−シアノピリジン化合物とR1−NH2で示されるアミノ化合物とを反応させて2位に−NHR1基を有する3−シアノピリジン化合物を得る工程、(B)工程(A)で得た化合物とR2−Q(QはMgX2で示される基等を表す。)で示される有機金属化合物とを、強塩基の存在下に反応させて、イミノピリジン化合物を得る工程、(C)工程(B)で得た化合物を、酸性条件下で加水分解せしめ、下記式(6)で示されるピリジン化合物を得る工程、を含む。
(式中、R1はアルキル基を表し、R2は低級アルキル基等を表す。)
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置換されたp−ジアミノベンゼン誘導体
本発明は以下の式I、
で表されるアニリン誘導体またはその薬学的に許容される塩およびそれらの使用方法に関する。
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フェニルカルボン酸アミドおよびIKrチャンネル遮断剤の組み合わせならびに心房性不整脈を処置するためのその使用
本発明は1または数種のIKrチャンネル遮断剤と、1または数種のKv1.5阻害剤とくに(式Ia)および/または(Ib)によって表されるフェニルカルボン酸および/またはそれらの医薬的に許容される塩との組み合わせ、ならびに心房性不整脈を処置するためのその使用に関する。
【化1】
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置換されたアリールアシルチオ尿素および関連化合物;ウイルス複製のインヒビター
【課題】抗ウイルス剤として有用な、アリールチオ尿素誘導体および関連化合物を提供すること。
【解決手段】式Iの化合物および薬学的に受容可能な塩:
具体的には例えば1−(4−(ペンチルオキシ)フェニル)−3−(4−フェニルブタノイル)チオ尿素が例示できる式Iの化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。特に、C型肝炎ウイルスの複製の強力かつ/または選択的インヒビターである。また、式Iの1種以上の化合物、またはこのような化合物の塩、溶媒和物、もしくはアシル化プロドラッグ、ならびに1種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。
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癌その他の疾患の治療に有用な新規な二環尿素誘導体
本発明は、新規なジアリール尿素、そのような化合物を含む薬剤組成物、および単剤として、または細胞毒療法との組み合わせでの、増殖亢進性および血管新生性の疾患を治療するためのそれらの化合物または組成物の使用に関する。 (もっと読む)
癌その他の疾患の治療に有用な置換ピリジン誘導体
本発明は、新規ジアリール尿素、そのような化合物を含有する薬剤組成物ならびに増殖亢進性および血管新生性の疾患を治療するための、単剤としてのもしくは細胞毒療法と組み合わせてのこれらの化合物または組成物の使用に関する。
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