Fターム[4C055BB03]の内容
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Fターム[4C055BB03]に分類される特許
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ヘッジホッグシグナル伝達のビスアミド阻害剤
【課題】本発明は、悪性腫瘍の治療用の治療剤として有用なヘッジホッグシグナル伝達の阻害剤を提供する。
【解決手段】本化合物は一般式(I)を有し、式中の環A、環B、R1、R2、R3、R4、R5、m及びnは、本明細書中に定義する通りである。
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アニリン誘導体
【課題】高い効果を有する殺虫剤を提供する。
【解決手段】一般式(1)
{式中、A1、A2、A3、A4は互いに独立して炭素原子、窒素原子または酸化された窒素原子を示し、R1アルキル基、フェニル基、複素環基を示し、R2、R3は互いに独立して、水素原子、アルキル基、アルキルカルボニル基を示し、G1、G2、G3は互いに独立して、酸素原子または硫黄原子を示し、Xは水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アミノ基を示し、nは0〜4の整数を示し、Qは、フェニル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、複素環基を示す。}で表される化合物およびこれを有効成分として含有する殺虫剤、ならびにその製造方法。
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2−ピリドン化合物を含有する医薬
【課題】GK活性化作用を有する糖尿病又は肥満の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】式[1]
式[1]中、Aで示される環はベンゼン環、又はピリジン環を示し、Xは、下記に示す式[3]で表されるいずれかの構造を示し、
Vは単結合などを示し、Wは単結合、エーテル結合などで表される2−ピリドン化合物。
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金錯体及びそれを含む医薬組成物
【課題】強い抗腫瘍活性があり、投与量がより少量で効果がある新規金錯体及びそれを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】
下記一般式【化1】
で表わされる光学活性なN-(2-ピコリノイル)スピロ[4,4]ノナン-1,6-ジアミンを配位子として有する新規金錯体および該錯体を有効成分とする悪性腫瘍治療剤を提供する。
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ATP結合カセット輸送体モジュレータ
【課題】ATP結合カセット輸送体モジュレータの提供。
【解決手段】本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、ATP結合カセット(「ABC」)輸送体モジュレータまたは嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)を含むそのフラグメントとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を使用してABC輸送体の媒介する疾患を治療する方法に関する。これらの化合物および薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症などのさまざまな疾患、障害または病気の治療または重篤度の緩和に有効である。
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TTK阻害作用を有するピリジンおよびピリミジン誘導体
【課題】TTKプロテインキナーゼの有効な阻害剤、および有効な医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表されるピリジン誘導体またはピリミジン誘導体。
(式中、Xは=C(R4)−または=N−であり、Aは置換もしくは非置換の芳香族炭化水素環、置換もしくは非置換の芳香族複素環(ただし、置換もしくは非置換のピラゾールもしくは縮合ピラゾールを除く。)、置換もしくは非置換の非芳香族炭化水素環または置換もしくは非置換の非芳香族複素環である。)この化合物は、TTKプロテインキナーゼの作用を阻害し、関連する病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用となる。
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11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害薬としてのアダマンチル誘導体
【課題】11β−HSD(ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ)1の阻害は、糖質コルチコイド作用の組織特異的増幅を防止もしくは低下させることにより、血圧ならびにグルコース代謝および脂質代謝に対して有用な効果をもたらす11β−HSD1の阻害薬としてのアダマンチル誘導体を提供する。
【解決手段】11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害薬である化合物を用いる。さらに、非インシュリン依存性2型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害薬の使用に関する。例えば、アシルアミノ置換アダマンタンカルボン酸アミド類である。
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2‐シクロプロピル‐6‐ハロゲノメチル‐4‐トリフルオロメチルピリジン誘導体及びその製造方法
【課題】 医薬又は農薬の製造用中間体として有用な2−シクロプロピル−6−ハロゲノメチル−4−トリフルオロメチルピリジン誘導体及びその製造方法に関する。
【解決手段】 式(I):
【化1】
(式中、Xは塩素原子又は臭素原子である)で表される2−シクロプロピル−6−ハロゲノメチル−4−トリフルオロメチルピリジン誘導体の製造方法であって、(6−シクロプロピル−4−トリフルオロメチルピリジン−2−イル)メタノールと、塩素化剤又は臭素化剤とを反応させることを特徴とする前記2−シクロプロピル−6−ハロゲノメチル−4−トリフルオロメチルピリジン誘導体の製造方法を提供する。
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新規甲状腺ホルモンβ受容体作動薬
【課題】甲状腺ホルモンβ受容体作動作用を示し、当該作用に関与する疾患の予防又は治療に有効な複素環誘導体を提供する。
【解決手段】一般式[I]:
(式中、各記号は明細書中で定義した通りである。)で示される化合物、またはその薬理学的に許容できる塩を有効成分として含有する医薬。
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含窒素芳香族へテロ環化合物
【課題】カンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用に基づく、カンナビノイド2型受容体に関与する疾患の新規かつ優れた予防及び/又は治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、カンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用を有する化合物について検討し、本発明の含窒素芳香族へテロ環化合物が優れたカンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用を有する事を確認し、本発明を完成した。本発明の含窒素芳香族へテロ環化合物は、カンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用を有し、例えば炎症性疾患、疼痛等のカンナビノイド2型受容体に関与する疾患の予防及び/又は治療剤として使用しうる。
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アミノメチルピリジン誘導体の製造方法
【課題】、高収率で、かつ安価にアルキルチオ−アミノメチルピリジンを製造する方法を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)で表されるシアノピリジンと水素化ホウ素アルミニウムとを反応させることを特徴とする、下記一般式(2)で表されるアミノメチルピリジン誘導体の製造方法である。
(式中、Rは、炭素数1〜8のアルキル基、炭素数3〜6のシクロアルキル基、炭素数4〜14のシクロアルキルアルキル基、炭素数6〜12のアリール基、又は炭素数7〜16のアラルキル基を示す。)
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代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体
【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、W、n、XおよびW’が説明で定義される、式(I)の新規化合物に関する;本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ5(「mGluR5」)のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、mGluR5レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。
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NPYY5受容体拮抗作用を有する化合物の結晶
【課題】NPYY5受容体拮抗作用を有する化合物の提供。
【解決手段】式(IV)
(式中、R1はtert-ブチルを示し、R2はトリフルオロメチルを示し、nが2である)で示される化合物で、粉末X線回折パターンにおいて、2θ=12.5±0.2、16.8±0.2、17.8±0.2、19.0±0.2度にピークを示す化合物、及び粉末X線回折パターンにおいて、2θ=12.5±0.2、14.3±0.2、16.8±0.2、17.8±0.2、18.4±0.2、19.0±0.2、21.6±0.2、33.1±0.2度にピークを示す化合物。
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プロテインキナーゼの阻害剤
一般式(I)の化合物:
式(I):
【化1】
(式中、R1、R2、R3、Ra、A、B及びxは、本明細書に定義された通りである)は、プロテインキナーゼの阻害剤、特に、サイクリン依存性キナーゼファミリー及び/又はグリコーゲン合成酵素キナーゼ3ファミリーの阻害剤であり、及びいずれかの種類の疼痛、炎症性疾患、癌、免疫学的疾患、増殖性疾患、感染性疾患、心血管疾患、代謝異常、腎疾患、神経疾患及び神経精神疾患、並びに神経変性疾患の予防及び/又は治療において有用である。
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カテコールO−メチルトランスフェラーゼの阻害剤および精神障害の治療におけるその使用
本発明は、カテコールO−メチルトランスフェラーゼ(COMT)の阻害剤であって、COMT酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な4−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびCOMTが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 (もっと読む)
殺菌剤ヒドロキシモイル−ヘテロ環誘導体
本発明は、ヒドロキシモイル−ヘテロ環誘導体、それらを調製する方法、殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して植物病原性菌類を防除する方法、特に、植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する (もっと読む)
ポジティブアロステリックモジュレータ(PAM)
本発明は、式(I)[式中、R1は、水素、ハロゲン、低級アルキル、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり;R2は、水素、低級アルキル、=O、低級アルコキシ、フェニル、ヒドロキシ、又はヒドロキシで置換されている低級アルキルであり;Xは、N、CF又はCHであり;Lは、−NR3−、−NHC(R3)2−、−O−、−OC(R3)2−、−CR4R4’−であり;R3は、水素又は低級アルキルであり;R4/R4’は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり;cycは、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであるか、又は7−オキサ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−1−イルもしくはビシクロ[2.2.1]ヘプタ−1−イルより選択される非芳香族二環式基であり;nは、1、2又は3である]で示されるフェニルエチニル誘導体、或いはその薬学的に許容しうる酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び/もしくは光学異性体及び/もしくは立体異性体に関する。今や驚くべきことに、一般式(I)で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体サブタイプ5(mGluR5)のポジティブアロステリックモジュレータ(PAM)であることが見出されている。それらは、統合失調症又は認知症の処置のために有用である。
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mGluR5ネガティブアロステリックモジュレータとしての置換ヘテロアリールアミド類似体、ならびに、その形成方法および使用方法
代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ5(mGluR5)のネガティブアロステリックモジュレータ;化合物を形成するための合成方法;化合物を含む薬学的組成物;および、化合物および組成物を用いて、グルタミン酸機能不全に関連する神経学的および精神医学的障害を処置する方法が開示されている。この要約は、特定の技術分野における調査目的のためのスキャンツールとして意図されており、本発明を限定することは意図していない。 (もっと読む)
新規なシクロペンタン誘導体
本発明は、式(I)(式中、A1、R1、R2、R3、R4及びR5は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである)で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンS又はLの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。
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ヤーヌスキナーゼ阻害剤化合物および方法
本発明は、式(I)(式中、A、B、D、R1、R2、R4およびR5は、本明細書中に定義の通りである)を有する化合物、それらの立体異性体または薬学的に許容しうる塩、式(I)の化合物を包含する医薬組成物、それら化合物を製造する方法、並びにそれらの使用方法を提供する。
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