【課題】Ｅ１活性化酵素を阻害する化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、Ｅ１活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。本発明の化合物は、インビトロもしくはインビボで、または細胞内もしくは動物モデル内で、Ｅ１酵素を阻害する能力について検定されてもよい。化合物はＥ１酵素活性を結合または直接媒介する能力について評価されてもよい。あるいは、化合物の活性は、Ｅ１阻害の下流効果の阻害を評価するために、間接的な細胞アッセイ、またはＥ１活性化の下流効果を測定するアッセイを介して評価されてもよい（カリン依存型ユビキチン化およびタンパク質分解の阻害など）。 （もっと読む）

【課題】高い効果を有する殺虫剤を提供する。
【解決手段】一般式（１）


{式中、A１、A2、A3、A4は互いに独立して炭素原子、窒素原子または酸化された窒素原子を示し、R1アルキル基、フェニル基、複素環基を示し、R2、R3は互いに独立して、水素原子、アルキル基、アルキルカルボニル基を示し、G1、G2、G3は互いに独立して、酸素原子または硫黄原子を示し、Xは水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アミノ基を示し、ｎは０〜４の整数を示し、Qは、フェニル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、複素環基を示す。}で表される化合物およびこれを有効成分として含有する殺虫剤、ならびにその製造方法。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物における癌及び炎症などの過剰増殖疾患、並びに炎症性状態の治療に有用な化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式Ｖで表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


［式中、Ｒ^３は、ＨＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ又は（Ｓ）−ＭｅＣＨ（ＯＨ）ＣＨ_２Ｏであり；Ｒ^９は、Ｈ、ＣＨ_３、Ｆ又はＣｌである；但し、Ｒ^３がＣｌである時、ＲはＨＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏでない］ （もっと読む）

【課題】新規なベンズアミドおよびヘテロアレーンカルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物及びその薬学的に許容しうる塩。


（式中、Ｒ1はＣ1〜Ｃ６アルキル等、Ｒ２は水素等、Ｒ５は水素、Ｃ1〜Ｃ６アルキル等、Ｒ４は水素等、ＡはＣＲ１０またはＮであり、ＢはＣＲ１１またはＮであり、ＤはＣＲ３またはＮであり、ここで、−Ｂ＝Ａ−および−Ａ＝Ｄ−は、−Ｎ＝Ｎ−ではなく、Ｒ３は水素、Ｃ1〜Ｃ６アルキル等、Ｒ１０およびＲ１１は水素等である。ｎは、１，２、または３である）。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は、金属とより強固に配位可能なポリマーを合成するに好ましいターピリジン型モノマー、および、その製造方法を提供すること。
【解決手段】 本発明のターピジン型モノマーは、式（１）で表され、Ｘ^１およびＸ^２は、同一または異なるハロゲン元素であり、Ｒは、式（３）〜式（６）からなる群から選択されるスペーサであり、スペーサは、式（１）に示されるターピリジル置換基（Ａ）とＸ^２とに直接結合し、Ｘ^２以外のハロゲン元素と直接結合せず、Ｒ^１およびＲ^２は、同一または異なる、水素原子、アリ−ル基またはアルキル基である。 （もっと読む）

【課題】特定のピリジン誘導体からなる有害生物防除剤の提供。
【解決手段】下記式で示されるピリジン誘導体。


[式中、Ar^’は置換されていてもよいピリジル基、または置換されていてもよいピリミジル基を示し、R_１は、水素原子等を示し、Yは水素原子、ハロゲン原子、水酸基、ハロゲン原子により置換されていてもよいアルキル基、ハロゲン原子により置換されていてもよいアルキルオキシ基、シアノ基、ホルミル基、ニトロ基を示し、R_４eはハロゲンにより置換されたアルキル基を示す。ただし、Ar^’が6-クロロ-3-ピリジル基を示すとき、がR_１が水素原子かつYが5-メチル基かつR_４eがトリフルオロメチル基を示さない] （もっと読む）

【課題】疼痛および炎症状態の治療に有用なＥＰ４受容体モジュレータ活性が改善されたＥＰ４受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。


（式中、Ａはフェニル基などを表し、Ｂはアリールなどを表し、Ｅは１，４−フェニレン基を表し、Ｒ^１およびＲ^２は独立して水素原子などを表し、Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素原子などを表し、Ｒ^５は−ＣＯ_２Ｈなどを表し、Ｒ^６は１から６個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Ｘはメチレン基などを表す） （もっと読む）

【課題】細胞増殖性障害を処置するための化合物および方法の提供。
【解決手段】本発明の化合物は、薬学的物質として有用である。例えば、この化合物は哺乳動物を処置するための（例えば、ヒトおよび動物を処置するための）、抗増殖剤として有用であり得る。この化合物は制限なく使用され得る（例えば、抗癌剤、抗血管新生剤、抗転移剤、抗微生物剤、抗菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤および／もしくは抗ウイルス剤として）。本発明の化合物は、例えば肺癌の処置において有用である。本発明の化合物はまた、例えば結腸癌の処置においても有用である。本発明の化合物はまた、例えば乳癌の処置においても有用である。 （もっと読む）

【課題】２型糖尿病にも有効な慢性炎症性疾患治療剤の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１は置換もしくは非置換の芳香族基及びカルボキシル基から選ばれる少なくとも１つの基で置換されたＣ_１−６−アルキル基を表し；Ｒ^２は水素原子を表し；Ｒ^３は水素原子、置換もしくは非置換の５員環基又は６員環基、又は置換もしくは非置換の芳香族基で置換されたＣ_１−６−アルキル基を表し；Ｒ^４及びＲ^５は同一又は異なり、水素原子、Ｃ_１−６−アルキル基又は置換もしくは非置換の芳香族基を表す。）で示される化合物又はその塩を含有する慢性炎症性疾患治療剤。 （もっと読む）

【課題】 ＣＯＭＴ阻害作用を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり；Ｒ^３は低級アルコキシカルボニル、−Ａ^１−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１３Ｒ^１４、
−Ｃ（Ｏ）−Ａ^２−ＮＲ^１５Ｒ^１６等であり；Ｒ^４はハロゲン、ハロ低級アルキル等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびそれらの用途を提供する。本発明の化合物は優れたＣＯＭＴ阻害作用を有するので、パーキンソン病等の治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、Ｗ、ｎ、ＸおよびＷ’が説明で定義される、式（Ｉ）の新規化合物に関する；本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、ｍＧｌｕＲ５レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、フルピルチンを投与することにより、線維筋痛症及びその関連症状を治療する方法を指向するものである。
【解決手段】線維筋痛症の患者における筋骨格痛であって、その痛みがアヘン剤または非ステロイド系抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）によって軽減されない、上記筋骨格痛を低減させるまたは除去するための、フルピルチンを含む薬剤。 （もっと読む）

【課題】１１−β−ＨＳＤ１阻害剤（Ｔ２Ｄ）として有用な新規ピリジン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶は、特定の基）で示される化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩およびエステルを用いた糖尿病、肥満、摂食障害、脂質代謝異常および高血圧の治療および予防用の医薬組成物。
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本発明は、置換アリール−ベンジルアミン化合物、その製造方法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】優れた活性及び安全性を有する糖尿病等の治療薬及び／又は予防薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


[式中、Xは=C(R5)-又は=N-、Yは-O-又は-NH-、Lは単結合又は置換可C1-C3アルキレン基、Mは置換可C3-C10シクロアルキル基など、R¹はC1-C6アルキル基など、R²、R³、R⁴及びR⁵はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子などを示す。ただし、上記R¹とR²のアルキル基部分が結合し、酸素原子を１個含む5-6員複素環を形成していてもよい。]で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）

【課題】殺虫剤として優れた防除効果を示し、又他の殺虫剤、殺ダニ剤、殺線虫剤、殺菌剤、除草剤、植物成長調節剤、生物農薬などと混合使用することによっても優れた防除効果を示す殺虫剤を提供する。
【解決手段】式（１）の化合物、これを有効成分として含有する殺虫剤、及び製造方法。


{A１、A2、A3、A4は炭素、窒素又は酸化された窒素、R1は置換されていても良いC1-C6アルキル基、フェニル基、複素環基、R2、R3は、水素、置換されていても良いC1-C4アルキル基、C1-C4アルキルカルボニル基、G1、G2、G3は、酸素又は硫黄、Xは、水素、ハロゲン、置換されていても良いC1-C4アルキル基、アミノ基、ｎは０〜４の整数、Qは、置換されていても良いフェニル基、ナフチル基、テトラヒドロナフチル基、複素環基} （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉを有するアミノ−ヘテロアリール誘導体またはその薬学的に許容され得る塩、これを含む医薬組成物、ならびに神経障害性疼痛または炎症性疼痛などの疼痛の治療のためのこのような誘導体の使用に関する。
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本発明は、有害無脊椎動物、特に、有害節足動物及び線虫を駆除又は防除するのに有用である本明細書で下に描かれている式Ｉのアルキルスルフィド誘導体化合物又はそのエナンチオマー若しくは獣医学的に許容される塩に関する。本発明は、これらの化合物を使用することにより有害無脊椎動物を防除するための方法及び植物繁殖材料及び前記化合物を含む農業用組成物及び動物用組成物にも関する。式中、Ｕ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３Ｕ、Ｘ、ｎ及びｐは、本明細書に記載の通り定義される。
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