本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹〜Ｒ¹⁴、ｍ及びｎは、明細書中及び請求の範囲中と同義である］の新規なアントラニル酸誘導体、ならびに生理学的に許容しうるその塩及びエステルに関する。これらの化合物は、ＨＭ７４Ａアゴニストであり、そして医薬として使用することができる。
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式（Ｉ）：


［式中、
式（ａ）は単結合または二重結合であり、
Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３はおのおの独立に、Ｈ、ハロゲンおよびＯＨから選択され、または、同じ炭素原子に結合しているＲ^１とＲ^２とが一緒にオキソを表し、
Ｒ^４はＨまたはメチルであり、
Ｒ^５はＣｌまたはＦであり、
Ｒ^６は、−ＣＯ_２−Ｃ_１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−４ハロアルキル、２−メチルテトラゾール−５−イル、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、５−ハロメチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、３−ハロメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、テトラゾール−５−イル、５−ハロメチル−１，２，３−トリアゾリルおよび５−メチル−１，２，３−トリアゾリルから選択され、
Ｒ^７およびＲ^８のおのおのは独立にＣｌまたはＦであり、
ｎは０または１である。］
のα−ヒドロキシシクロアルカンカルボキサミド誘導体または医薬的に許容されるそれらの塩は、ブラジキニンＢ１経路に伴う疼痛および炎症のような症状の治療または予防に有用なブラジキニンＢ１アンタゴニストまたは逆アゴニストである。
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【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター（すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト）である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】ｒａｆキナーゼを阻害するジフェニル尿素誘導体を提供する。
【解決手段】ジフェニル尿素の一方のフェニル基が特定の置換基で置換され、他方のフェニル基がカルバモイル基もしくはＮ−置換カルバモイルを有するピリシルオキシ基またはピリジルチオ基で置換されたジフェニル尿素誘導体。 （もっと読む）

本発明の実施態様により、一般式（Ｉ）により特徴付けられるパラジウム錯体が提供される：式中、Ａは二座モノアニオン性配位子であり、ＮＨＣは求核性複素環カルベンであり、Ｚはアニオン性配位子である。このようなパラジウム錯体はクロスカップリング反応の開始において有用である。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規な複素環式誘導体、その薬学的に許容される塩、およびその医薬組成物に関する。本発明はさらに詳しくは、一般式（Ｉ）の新規な化合物を提供する。
【化１】

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可溶性エポキシドヒドロラーゼ（sEH）に対して活性な化合物、その組成物並びにその使用方法及び製造方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は遊離塩基または酸付加塩形の式（Ｉ）
【化１】


〔式中、
Ｒ^１は水素またはアルキルを示し；
Ｒ^２は非置換であるかまたは置換されているヘテロ環を示すか、または
Ｒ^２は非置換であるかまたは置換されているアリールを示し；
Ｒ^３はアルキルまたはハロゲンを示し；
Ｘは単結合または所望により１個またはそれ以上の酸素原子またはカルボニル基もしくはカルボニルオキシ基により遮られていてもよいアルカンジイル基を示す。〕
の化合物、それらの製造法および医薬としてのそれらの使用を提供する。
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【課題】リン酸化タンパク質に特異的で且つ高い配位能を有し、リン酸化タンパク質を蛍光発色基によりラベル化できる化合物を提供する。
【解決手段】本発明に係る蛍光発色化合物は、以下式（Ｘ）の構造を有する。


［式中、Ｙはリンカー基を示し、Ｚは蛍光発色基を示す。］ （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


[式中、置換基は、本明細書中で定義される。]の化合物、その製造方法および対応する中間体、ならびにｍＧｌｕ５受容体のモジュレーターとしてのその使用を提供する。
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本発明は、アルツハイマー病及び他の類似した疾患の治療に有用な式（Ｉ）の化合物に関する。この種の化合物には、哺乳動物におけるアルツハイマー病及びＡβペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療に有用な、β−セクレターゼ酵素の阻害剤が含まれる。本発明の化合物は、Ａβペプチドの生成を低減するための薬剤組成物及び治療方法においても有用である。
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【課題】単独で又は組み合わせて使用することが可能である、新規抗脂血症及び抗糖尿病剤の提供。
【解決手段】ＰＰＡＲ活性を改変する化合物に関する。本発明はまた、該化合物の医薬として受容可能な塩、該化合物又はその塩を含んでなる医薬として受容可能な組成物、そして哺乳動物における異脂肪血症、高コレステロール血症、肥満症、高血糖、アテローム性動脈硬化、高トリグリセリド血症又は高インスリン血症を治療する又は予防するための治療剤としてそれらを使用する方法にも関する。本発明はまた、開示された化合物を作製するための方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物、その調製方法、それらを含む薬剤組成物、および治療におけるその使用方法を提供する。
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肥満症などの代謝性疾患を処置するためのペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（ＰＰＡＲ）の変調薬としての式Ｉの化合物を開示する；式中：Ａｒ_１は、単環式ヘテロ芳香族環構造および二環式ヘテロ芳香族環構造よりなる群から選択され；Ａｒ_２は、単環式、二環式および三環式炭素環式アリール環構造よりなる群から選択され；Ｒ_１は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよい５員もしくは６員ヘテロアリール環または６員アリール環よりなる群から選択され；Ｒ_２は、水素；置換されていてもよいアルキル；置換されていてもよい５員もしくは６員ヘテロアリール環または６員アリール環；シアノ；ニトロ；アミノ；アミド；ペルハロアルキル；およびハロゲンよりなる群から選択され；Ｒ_３は、水素；置換されていてもよいアルキルよりなる群から選択され；Ｂは、５員もしくは６員ヘテロアリール環、または−（ＣＨ_２）_ｊ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_４であり、Ａｒ_２が二環式または三環式炭素環構造である場合はｊは０または１であり、Ａｒ_２が単環式炭素環構造である場合はｊは１であり；Ｒ_４は、水素；置換されていてもよいアルキル；置換されていてもよい５員もしくは６員ヘテロアリール環または６員アリール環よりなる群から選択される。任意置換基は請求項１に定められている。
【化１】

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本発明は、治療上有効量の１，２−ジヒドロピリジン化合物と、必要により、コリンエステラーゼ阻害剤および／または抗片頭痛薬を患者に投与することによって、頭痛を治療および／または予防する方法を提供する。頭痛は、片頭痛などの原発性頭痛、または二次性頭痛であってよい。本発明はまた、治療上有効量の１，２−ジヒドロピリジン化合物と、必要により、コリンエステラーゼ阻害剤および／または抗片頭痛薬を含む組合せ、コマーシャル・パッケージおよび医薬組成物を提供する。１，２−ジヒドロピリジン化合物は、例えば３−（２−シアノフェニル）−５−（２−ピリジル）−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−２−オンであってよい。コリンエステラーゼ阻害剤は、例えば１−ベンジル−４−（（５，６−ジメトキシ−１−インダノン）−２−イル）メチルピペリジンであってよい。
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本発明は、シアノピリドン誘導体に、液晶媒体、液晶デバイス、異方性ポリマー、光学、電気光学、装飾、セキュリティー、化粧品、診断、医薬、電気、電子、電荷輸送、半導体、光記録、エレクトロルミネセンス、光伝導体および電子写真用途におけるそれらの使用に、ならびにそれらを含む液晶媒体、ポリマーおよびディスプレイに関する。
【化１】

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【課題】組織における細胞外マトリックス遺伝子の発現量を減少させ、細胞外マトリックス蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる組成物（即ち、細胞外マトリックス蓄積抑制剤や、線維症治療剤又は心不全治療剤）等の開発・提供が切望されている。
【解決手段】本発明は、式（I）


で示されるシンナモイル化合物と不活性担体とを含有することを特徴とする細胞外マトリックス遺伝子転写抑制組成物等に関する。 （もっと読む）

ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼと共に使用するための、以下を含む群から選択される化合物を含有する、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される：


（式中、変項は本明細書中で定義された通りである）。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作動薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用な薬剤の提供。
【解決手段】構造式（Ｉ）の化合物。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は明細書の記載と同意義である］
で示されるベンズアゼピンを製造するための新規方法および中間体を開示する。 （もっと読む）