【課題】呼吸器障害の処置用医薬化合物として有用な置換フェノキシ酢酸、それらを含む医薬組成物、およびそれらの製造法の提供。
【解決手段】式(Ｉ)：


の化合物または薬学的に許容されるその塩。 （もっと読む）

【課題】ＥＰ２アゴニスト作用を有し、例えば、喘息や慢性閉塞性肺疾患などの呼吸器疾患に対する治療薬及び／又は予防薬として有用なピリジルアミノ酢酸化合物の合成中間体の提供。
【解決手段】下記一般式（１１）：


（式中、Ｒ^２及びＲ^３は、各々独立して、水素原子又はＣ１−Ｃ６アルキル基を示し、Ｒ^４はＣ１−Ｃ６アルキル基を示し、Ｂｏｃは、tert−ブトキシカルボニル基を示し、Ｚは、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ６アルキル基、ハロゲノＣ１−Ｃ６アルキル基、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ基及びハロゲノＣ１−Ｃ６アルコキシ基よりなる群から選択される基で置換されていてもよい芳香環基若しくは５乃至６員環複素芳香環基を示す）で表されるスルホニルアミノメチルピリジン化合物。 （もっと読む）

【課題】構造式Ｉに表される化合物、ならびにその化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒
和物および水和物を提供すること。
【解決手段】本発明は、構造式Ｉによって表される化合物に関し、これは、ＣＣＲ９レセ
プターに結合し得、そしてレセプターに対するリガンド（例えば、ＴＥＣＫ）の結合をブ
ロックし得る。本発明はまた、ＣＣＲ９の機能を阻害する方法、および研究、治療方法、
予防方法および診断方法において構造式Ｉによって表される化合物を使用することに関す
る。ある実施形態では、被験体に有効量の本発明の化合物、および／またはその薬学的受
容可能な塩、溶媒和物および水和物を投与することによって、該被験体のＣＣＲ９を介す
る白血球のホーミング（ｈｏｍｉｎｇ）を阻害する方法を提供する。好ましい実施形態で
は、上記の方法は、白血球の粘膜組織へのホーミングを阻害する。 （もっと読む）

【課題】化学的安定性、イオン伝導性に優れ、耐熱性および耐久性に優れた新規なイオン伝導性高分子化合物およびこの新規なイオン伝導性高分子化合物を容易に効率よく合成できる一般性を持つ合成法の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表わされる−Ｃ≡Ｃ−基と、側鎖に−ＳＯ3 Ｘ基を有する芳香環とを主鎖中に有する高分子化合物から構成されてなることを特徴とする新規高分子イオン伝導体により課題を解決できる。（Ａｒ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ−Ｃ≡Ｃ）n 一般式（１）
［前記式（１）において、Ａｒは側鎖に−ＳＯ3 Ｘ基を有する２価の芳香環を表わし、Ｒは２価の有機基を表わし、nは整数である。前記−ＳＯ3 Ｘ基中のＸは、水素または１族元素、２族元素、下式（１−１）で表わされるＮＲ¹ Ｒ² Ｒ³ Ｒ⁴ または下式（１−２）で表わされるＰＲ¹ Ｒ² Ｒ³ Ｒ⁴を表し、前記式（１−１）中のＲ¹ 、Ｒ² 、Ｒ³ 、Ｒ⁴ はＨまたは有機基を表わし、前記式（１−２）中のＲ¹ 、Ｒ² 、Ｒ³ 、Ｒ⁴ はＨまたは有機基を表わす。］ （もっと読む）

【課題】１１−β−ＨＳＤ１阻害剤（Ｔ２Ｄ）として有用な新規ピリジン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶は、特定の基）で示される化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩およびエステルを用いた糖尿病、肥満、摂食障害、脂質代謝異常および高血圧の治療および予防用の医薬組成物。
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【課題】ビニルピリジン類とチオ尿素とを反応させてイソチオロニウム塩を得、得られたイソチオロニウム塩を加水分解してピリジルエタンチオール化合物を製造する方法において、ピリジルエタンチオール化合物を高収率で製造すると共に、製造設備における固着物の生成、配管閉塞等の問題を防止して、運転効率、生産効率の向上を図る。
【解決手段】ビニルピリジン類とチオ尿素とを、水及び炭化水素系溶媒の存在下に反応させる。反応系に水と共に炭化水素系溶媒を存在させることにより、ピリジルエタンチオール化合物を高収率で得ると共に、製造設備における固形分の析出、生成が防止され、この固形分が装置内壁に付着したり、隅部や狭幅部に滞留したりすることによる、送液障害や配管閉塞の問題も防止される。 （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ９レセプターの阻害。
【解決手段】下式


によって表される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であって、ここで； Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）_２； Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は、Ｎ又はＣＲ、但し、Ｘ_１、Ｘ_２またはＸ_３の少なくとも１つがＣＲ；Ｒ及びＲ_１は、Ｈ又は置換基； Ｒ_６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、又は脂肪族エステル；環Ａは、置換又は非置換；そしてＡｒ_１及びＡｒ_２は、置換又は非置換のアリール基あるいは置換又は非置換のヘテロアリール基である、化合物。 （もっと読む）

本発明は、１，３−プロパンジスルホン酸（１，３ＰＤＳ）を対象、好ましくはヒト対象に送達するための方法、化合物、および組成物に関する。本発明は、インビトロまたはインビボのいずれかで、１，３ＰＤＳを生成または発生する化合物を包含する。本発明は、関連の疾患および状態の予防または処置のための、１，３ＰＤＳのスルホン酸エステルプロドラッグ、ならびに１，３ＰＤＳのジェミニダイマーおよびオリゴマーにも関する。 （もっと読む）

【課題】 敗血症性ショックは病態末期には、全身性炎症反応症候群及び多臓器不全（MOF）に陥り死に至ることが知られている。両疾患では、共に最終的にMOFによって死に至り、MOF形成に炎症細胞浸潤が大きな役割を示している。従って、炎症細胞浸潤を抑制することによる敗血症性ショックの治療の開発が所望されている。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｘはシクロアルキルカルボニル基、アルケニルカルボニル基、チオフェンカルボニル基又はハロゲン原子で置換されてもよいベンゾイル基であり；Ｙはアルキルスルホニル基である〕で表されるジアミノトリフルオロメチルピリジン誘導体又はその塩を有効成分として含有するショックの治療剤又は予防剤を提供する。 （もっと読む）

ピルビン酸キナーゼＭ２（ＰＫＭ２）を調節する化合物および化合物を含む組成物を、本明細書において説明する。また、癌の処置において、ＰＫＭ２を調節する化合物を使用する方法を、本明細書において説明する。また、本明細書に提供される化合物を含む薬学的組成物、ならびに、例えば、癌、糖尿病、肥満、自己免疫障害、および良性前立腺過形成（ＢＰＨ）を含む、ピルビン酸キナーゼ機能（例えば、ＰＫＭ２機能）に関連する疾患および病態を処置する方法における、そのような組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】６位に少なくとも１個のフッ素原子が置換したハロアルキル基を有し、２位に置換基を有する新規ピリジン化合物の製造法の提供。
【解決手段】式（３）


（式中、Ｒ１は、水素原子、Ｃ_１〜６アルキル基を表し、Ｒ２、Ｒ３はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１〜６アルキル基、Ｃ_１〜６ハロアルキル基を表す。）で表される化合物とハロゲン化剤またはスルホニル化剤を反応させることにより、式（５）


（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は前記と同じ意味を表す。Ｙ１はハロゲン原子、Ｃ１〜６アルキルスルホニルオキシ基等を表わす。）で表される化合物を製造する。更にアルキル化剤を反応させることにより、２−アルキルピリジン誘導体とすることもできる。 （もっと読む）

【課題】アレルギー反応の抑制によるアレルギーの根本的予防及び／又は治療を可能にする医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、主鎖の原子数が２ないし５である連結基等を表し、Ａは、水素原子等を表し、Ｅは、置換基を有していてもよいアリール基等を表し、環Ｚは、式−Ｏ−Ａ及び式−Ｘ−Ｅで表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン等を表す）で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、アレルギー性疾患の予防及び／又は治療のための医薬。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖及び細胞分裂を阻害し、低酸素条件下において低酸素誘導因子（ＨＩＦ）の媒介による転写及びシグナル伝達の活性化を阻害する、新規な化合物を提供する。一態様では、本発明の化合物は、炎症性疾患、過剰増殖性疾患又は過剰増殖性障害、低酸素関連病変、及び過剰な血管新生を特徴とする疾患からなる群から選択される疾患又は障害の治療又は予防のための薬物の調製に有用である。本発明の化合物、及び言及される疾患又は障害の治療又は予防に有用な第２の治療薬又は放射線を含む、医薬組成物も提供される。第１の態様では、本発明は、式（Ｉ）による構造を有する化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供し、かかる化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、かくしてＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の治療に用いることができる。従って、式（Ｉ）の化合物はＭＭＰ−２、および／またはＭＭＰ−８、および／またはＭＭＰ−９、およびＭＭＰ−１２、および／またはＭＭＰ−１３が介在する障害または疾患の処置に用いることができる。最後に、本発明は医薬組成物もまた提供するものである。
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【課題】特性を改良したさらなるβ_２アドレナリン作用性レセプタアゴニストを提供する。
【解決手段】例えば下式で例示されるアドレナリン作用性レセプタアゴニスト化合物であり


、このような化合物を含有する製薬組成物、このような化合物を使用してβ_２アドレナリン作用性レセプター活性に関連した疾患を治療する方法、ならびにこのような化合物を調製するのに有用な方法および中間体。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）に相当する化合物に関する：


式中、−Ｑは、酸素原子、イオウ原子または−ＮＲ_１−基であり；−Ｚは、−Ｎ（Ｒ_３）ＸＲ_４、−Ｎ（Ｒ_３）ＣＯＯＲ_５または−ＯＣＯＮ（Ｒ_３）Ｒ_５基でありＸは−ＣＯ−、−ＳＯ_２−、−ＣＯＮ（Ｒ６）−または−ＣＳＮ（Ｒ_６）基であり；−Ｙは、−Ｒ_１’、−ＯＲ_５’、−Ｎ（Ｒ_３’）Ｘ’Ｒ_４’、−Ｎ（Ｒ_３’）ＣＯＯＲ_５’、−ＮＲ_７’Ｒ_８’、−ＣＯＮ（Ｒ_３’）Ｒ_５’、−ＣＳＮ（Ｒ_３’）Ｒ_５’、Ｃ（Ｏ）Ｒ_２’、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ_２’、−ＳＯ_２Ｒ_２’、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ_３’）Ｒ_５’または−ＯＣＯＮ（Ｒ_３’）Ｒ_５’基であり、Ｘ’は、−ＣＯ−、−ＳＯ_２−、−ＣＯＮ（Ｒ_６’）−または−ＣＳＮ（Ｒ_６’）−基であり；−Ａｒ_１およびＡｒ_２は、それぞれ、互いに独立に、無置換または置換フェニルであり、−ｋは、０または１であり；−ｍは、０または１であり；−Ａｌｋ’は、（Ｃ_１−Ｃ_７）アルキル基であり；塩基の形態または酸との付加塩の形態である。
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本発明は、式（Ｉ）


［ここで、ｎは、０〜４であり；ｍは、０〜４であり；Ｒ^１は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、ＯＨ、ＳＨ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロアルコキシほかであり；及び／又は２つの基Ｒ^１が一緒に縮合環を形成しており；Ｒ^２は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロアルキル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル−Ｃ_３〜Ｃ_８−シクロアルキル又はベンジルであり；Ｒ^３は、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ_２、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ又はＣ_１〜Ｃ_４−ハロアルコキシであり；Ｙは、−Ｏ−、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルカンジイル、−Ｏ−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２−Ｏ−、−Ｃ（ＮＯＲ^ｎ）−、−Ｓ−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）_２−又は−Ｎ（Ｒ^ｎ）−である］で表される新規なピリジルメチル−スルホンアミド化合物及びそのＮ−オキシド、さらにはそれらの塩、及び植物病原性有害菌を防除するためのそれらの使用、並びに少なくとも１種のそのような化合物を含んでいる組成物及び種子、に関する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の公式Ｉａ、Ｉｂ、ＩｃまたはＩｄを有する。具体例は、（Ｉ）である。
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本発明は、少なくとも一つの更なる環を含んでいるビアリール化合物の属に関する。化合物は、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性疾患および障害の治療および予防に役立つＰＤＥ４抑制剤である。化合物は、一般の式Ｉを有する。特定の実施態様は以下の通りである。
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