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タンパク質分離・精製用吸着剤
【課題】免疫グロブリンなどの有用なタンパク質分離・精製用吸着剤の提供。
【解決手段】一般式(1)で表される基をカルボニル基を介して不溶性担体に固定化して得られるタンパク質分離・精製用吸着剤。
(式中、Arは、ハロゲン原子、炭素数1から4のアルキル基、炭素数1から4のハロアルキル基、炭素数1から4のアルコキシ基、炭素数1から4のアルキルスルホニル基、水酸基、シアノ基、フェニル基、炭素数1から5のアシル基およびニトロ基などから選択される基で置換されていてもよいフェニル基またはピリジル基を表し、Xは、単結合、カルボニル基、スルホニル基、または炭素数1もしくは2のアルキレン基を表す。nは1または2を表す。)
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ピリジルアミノ酢酸化合物
【課題】EP2アゴニスト作用を有し、例えば、喘息や慢性閉塞性肺疾患などの呼吸器疾患に対する治療薬及び/又は予防薬として有用なピリジルアミノ酢酸化合物の合成中間体の提供。
【解決手段】下記一般式(11):
(式中、R2及びR3は、各々独立して、水素原子又はC1−C6アルキル基を示し、R4はC1−C6アルキル基を示し、Bocは、tert−ブトキシカルボニル基を示し、Zは、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基、ハロゲノC1−C6アルキル基、C1−C6アルコキシ基及びハロゲノC1−C6アルコキシ基よりなる群から選択される基で置換されていてもよい芳香環基若しくは5乃至6員環複素芳香環基を示す)で表されるスルホニルアミノメチルピリジン化合物。
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mGluR2アンタゴニストとしてのピリジン及びピリミジン誘導体
【課題】精神病、統合失調症、アルツハイマー病、認知障害、記憶障害、結腸癌、睡眠障害、概日リズムの障害及び神経膠腫の予防又は治療のための化合物の提供。
【解決手段】下式の化合物。
(式中、X又はYのいずれか一方が、Nであり、かつもう一方が、CHであるか、あるいはX及びYの両方が、Nであり;Aは、アリール又は5員若しくは6員ヘテロアリールであって、そのそれぞれは、場合によりC1−6−アルキルによって置換されており;Bは、H、シアノであるか、あるいは場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールである。)
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2−ピリドン化合物を含有する医薬
【課題】GK活性化作用を有する糖尿病又は肥満の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】式[1]
式[1]中、Aで示される環はベンゼン環、又はピリジン環を示し、Xは、下記に示す式[3]で表されるいずれかの構造を示し、
Vは単結合などを示し、Wは単結合、エーテル結合などで表される2−ピリドン化合物。
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光学活性β−アミノチオールまたは光学活性β−アミノスルホン酸誘導体の合成法
【課題】
容易に光学活性なβ-アミノチオールおよびβ-アミノスルホン酸へと変換ができる前駆体の簡便かつ高エナンチオ選択的合成法の創生を目的とする。
【解決手段】
アジリジン類の窒素上にヘテロアレーンスルホニル基を導入し、不斉有機分子触媒とアルコール存在下でイソチオシアネート類を反応させ不斉開環反応により光学活性β-アミノチオール酸誘導体または光学活性β-アミノスルホン酸誘導体を合成する方法を創生した。
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アミノアルコールの製造方法
【課題】化学的純度及び光学純度の高いアミノアルコールの製造方法を提供すること。
【解決手段】
下記一般式(1)
【化1】
(式中Pyは置換基を有してもよい2−ピリジル基、置換基を有してもよい3−ピリジル基、置換基を有してもよい4−ピリジル基を表す。*は不斉炭素を表す。)
で表されるシアンヒドリン化合物を、エーテル系溶媒中で還元剤の存在下に還元することにより、アミノアルコールを製造する方法。
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TTK阻害作用を有するピリジンおよびピリミジン誘導体
【課題】TTKプロテインキナーゼの有効な阻害剤、および有効な医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表されるピリジン誘導体またはピリミジン誘導体。
(式中、Xは=C(R4)−または=N−であり、Aは置換もしくは非置換の芳香族炭化水素環、置換もしくは非置換の芳香族複素環(ただし、置換もしくは非置換のピラゾールもしくは縮合ピラゾールを除く。)、置換もしくは非置換の非芳香族炭化水素環または置換もしくは非置換の非芳香族複素環である。)この化合物は、TTKプロテインキナーゼの作用を阻害し、関連する病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用となる。
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特定のジスルフィド染料を含む染色組成物およびその染料を使用するヒトのケラチン繊維を染色する方法
【課題】ケラチン繊維、特にヒトのケラチン繊維、具体的には毛髪を染色するためであって、既存の直接染料の不都合を有さない新規な方式を提供すること。特に継続的なシャンプーに対して非常に堅ろうである色あざやかな着色を得ることを可能にする直接染色方式を提供すること。
【解決手段】本発明の対象は、特定のジスルフィド染料を含む染色組成物およびその組成物を使用して毛髪等のヒトのケラチン繊維を染色する方法であり、該組成物は、特に堅ろうで色あざやかな着色を得ることを可能にする。
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P38のインヒビターとしてのピリジン誘導体
【課題】細胞増殖、細胞死および細胞外刺激に対する応答に関与する哺乳動物プロテインキナーゼであるP38のインヒビターとしてのピリジン誘導体の提供。
【解決手段】下記10に代表される化合物をインヒビターとする薬学的組成物。
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アリール尿素誘導体
【課題】アリール尿素CB−1受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、CB−1受容体に関連する疾患(特に、肥満症)を処置する方法を提供する。
【解決手段】式(I):
[式中、Yは、フェニル、ヘテロアリール基、等、Wは、COOR1、COR1、等、W1は、水素、ハロゲン、等、Zは、C1〜3アルキレン、等、Qは、フェニル、ピリジル、等、Tは、ハロゲン、COOR1、等、T1およびT2は独立して、水素、ハロゲン、等、R1は、C1〜6アルキル、フェニル、等、であり、R2およびR3はそれらが結合する窒素と一緒になって、5−〜7−員ヘテロ環を形成し、mは、0、1、2または3であり;そして、nは、2または3である。]で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。
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S1P受容体結合能を有する化合物およびその用途
【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。
[式中、環A、環Dは置換基を有していてもよい環状基、E、Gは結合手、主鎖の原子数1〜8のスペーサー、Lは水素原子、置換基、Xは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも1個の窒素原子を含む複素環、nは0〜3を表し、nが2以上のとき複数の環Aは同じでも異なっていてもよい。]
一般式(I)で示される化合物はS1P受容体(特にEDG−1および/またはEDG−6)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および/または治療に有用である。
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エレクトロクロミック錯体化合物、およびそれを使用するエレクトロクロミック素子
【課題】電位制御により容易に対照色への変化が制御可能、かつ加工容易な高分子材料及びそれを用いたエレクトロクロミック素子を提供する。
【解決手段】下式の構造を有する配位子と、鉄、コバルト、バナジウム、クロム、マンガン及びニッケルから選ばれる金属イオンを含む塩からなる錯体化合物。
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ベンズアニリド誘導体
【課題】腫瘍細胞におけるHIF−1の活性化を抑制し、かつ、低酸素適応に必要な遺伝子発現を抑制する新規な化合物、並びにこれを含有する医薬組成物及び抗癌剤の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。
[式中、Dはハロゲン原子、トリフルオロメチル基、t−ブチル基などで表される基等を意味し、R1〜3はそれぞれ独立してハロゲン原子等を意味し、Zは窒素原子又は−O−等を意味し、Gは、Zが−O−、又は、−S−の場合は存在せず、Zが−CRZ−等の場合は、式
{式中、Tはメチレン基又はカルボニル基等を意味し、Qは、水素原子、C3〜10脂環式炭化水素基又はC6〜14アリール基等を意味する。}で表される基を意味する。]
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ヒドラジドキレート錯体化合物およびこれを用いた光学記録媒体
【課題】光学記録媒体の記録層形成用色素として用いたときに、塗布溶媒への溶解性および耐光性のいずれにも優れ、青色レーザー光を用いた高速光記録(特にBD−R)に対応可能な、ヒドラジドキレート錯体化合物を提供する。
【解決手段】例えば下式で表されるヒドラジドキレート錯体化合物が例示される。このヒドラジドキレート錯体化合物は、1)溶媒に対する溶解性、2)耐光性、および、3)青色レーザー記録特性、に優れている。
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第Xa因子のウレタン、尿素、アミジン、及び関連阻害剤
本発明は、単独状態及び他のタンパク質との複合体での両方で、第Xa因子の選択的阻害薬として有効な新しいクラスの化合物、それらの薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される組成物に関する。本発明の化合物は、急性冠動脈症候群、心筋梗塞、不安定狭心症、難治性狭心症、血栓溶解療法後又は冠動脈形成術後により引き起される血栓症、急性虚血媒介性脳血管症候群、塞栓性発作、脳血栓、並びに血液凝固問題に伴うヒト及び他の哺乳動物の他の疾患等の疾患の治療及び予防に使用することができる。 (もっと読む)
アゾ化合物、アゾ色素、および該アゾ化合物又は該アゾ色素を含む着色組成物及び着色物
【課題】着色力、色相等の色彩的特性に優れたアゾ化合物、アゾ色素を提供する。
【解決手段】下記一般式(1)で表されるアゾ色素。一般式(1)
(一般式(1)中、X1〜X10はH等を表すが、X1〜X5の1つは、パーフルオロアルキル基を表す。)
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糖尿病のための11−β阻害剤としてのアルキルピリジン
【課題】11−β−HSD1阻害剤(T2D)として有用な新規ピリジン誘導体の提供。
【解決手段】式(I)(式中、R1〜R6は、特定の基)で示される化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩およびエステルを用いた糖尿病、肥満、摂食障害、脂質代謝異常および高血圧の治療および予防用の医薬組成物。
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ビアリールウレア誘導体
【課題】Cdkファミリーに対する高い阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式(I)
[式中、Arは、含窒素複素芳香環基、X及びZは、炭素原子等、Yは、CO等、R1は、水素原子等、R2及びR3は、水素原子等、R4及びR5は、水素原子等を示し、式
は、単結合又は二重結合を示す]で表される化合物。本化合物は、腫瘍細胞に対して、顕著な増殖阻止作用を示すことから、悪性腫瘍の治療を目的とするCdk4及び/又はCdk6阻害剤等とすることができる。
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シクロフィリンの新しいインヒビター及びその使用
本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び/又は処置におけるその使用のための、式(I)[式中、nは、0、1又は2であり、Aは、詳しくはCH又はNであり;Xは、詳しくはCO、SO2、CSであり、そしてR1は、詳しくはHであり、R2は、式:NR3R4又はOR5の基であり(ここで、R3及びR4は、詳しくはHであり、そしてR5は、アルキル基である)、R6は、詳しくはH又はアルキル基であり、そしてR7は、詳しくは少なくとも1個のNH2基で置換されているアリール基である]で示される化合物に関する。
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IDH変異体をもつことを特徴とする癌治療用の治療的活性化合物
癌の治療に有用な化合物および該化合物を含む組成物が本明細書に記載される。化合物および組成物を用いて、アルファヒドロキシルネオ活性をもつイソクエン酸デヒドロゲナーゼ(IDH)変異体(例えばIDHImまたはIDH2m)を調節し得る。本発明の特定の実施形態によれば、対象に、特定の化合物またはその医薬的に許容可能な塩の治療有効量を投与することを含む、IDH変異を有することを特徴とする癌を治療する方法が提供される。 (もっと読む)
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