本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、＝Ｏ、低級アルコキシ、フェニル、ヒドロキシ、又はヒドロキシで置換されている低級アルキルであり；Ｘは、Ｎ、ＣＦ又はＣＨであり；Ｌは、−ＮＲ^３−、−ＮＨＣ（Ｒ^３）_２−、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ^３）_２−、−ＣＲ^４Ｒ^４’−であり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４／Ｒ^４’は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり；ｃｙｃは、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであるか、又は７−オキサ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−１−イルもしくはビシクロ［２．２．１］ヘプタ−１−イルより選択される非芳香族二環式基であり；ｎは、１、２又は３である］で示されるフェニルエチニル誘導体、或いはその薬学的に許容しうる酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体及び／もしくは立体異性体に関する。今や驚くべきことに、一般式（Ｉ）で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）のポジティブアロステリックモジュレータ（ＰＡＭ）であることが見出されている。それらは、統合失調症又は認知症の処置のために有用である。
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本発明は式Ｉ
【化１】


の化合物、ミクロソームプロスタグランジンE₂シンターゼ-1 (mPGES-1) のインヒビターとしてのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び関連症状、例えば、炎症性／侵害受容性の痛みの治療及び／又は予防のための薬物としてのそれらの使用に関する。Ａ、Ｍ、R¹、R²、R⁷、R^a、R^b、Q³、Q⁴、Q⁶、Z²、Z⁴、Z⁵、Z⁶及びＷは明細書に示された意味を有する。
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本発明は、新しいクラスのヒドロキサム酸誘導体、ＬｐｘＣ阻害薬としてのその使用、より具体的には細菌感染を治療するためのその使用を対象としている。 （もっと読む）

本発明は、２−［（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシ−１，１’−ビフェニル−４−イル）アミノ］ニコチン酸の製造方法であって、
ａ）３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−アミンを提供し、
ｂ）３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−アミンのアミニウム塩を製造および単離し、そして
ｃ）ｂ）で得られた３，５−ジフルオロ−３’−メトキシビフェニル−４−アミンのアミニウム塩をさらに反応させて、２−［（３，５−ジフルオロ−３’−メトキシ−１，１’−ビフェニル−４−イル）アミノ］ニコチン酸を得る工程
を含む、方法に関する。 （もっと読む）

【課題】単独重合が可能で、非配位性溶媒に溶解し、モノマーの毒性が低い有機金属系発光性高分子を提供する。
【解決手段】励起によって可視領域で発光する、次の一般式で表されるモノマーであって、(化１)Ｍⁿ⁺（Ｌ）^n-（ＣＬ）_x、ｎ+は、Ｍの価数を表し、（Ｌ）は、１又は２以上の総計ｎ−価を有するアニオンリガンドを表し、前記リガンドの少なくとも１つは次の式を有する。(化２)Ｃｈ−Ｘ−Ｙ、Ｃｈは、キレート結合部及びキレート結合部が共役されたリガンドの残りの部分を含むリガンドの断片であるキレート基であり、Ｙは、オレフィン基を表し、Ｘは、少なくとも４の炭素及び／又はヘテロ原子の鎖を含むスペーサーであり、ｘは０，１又は２であり、ＣＬは中性コリガンドであり、Ｍは２、１２、１３族、ｄ−ブロック又はｆ−ブロックの金属原子を表すモノマー。 （もっと読む）

発明の主題はシアノピリジンの製造方法であって、（ａ）吸収セクションおよびストリッピングセクションを含むカラムを用意する工程であって、吸収セクションは、この吸収セクションを通過した液体がストリッピングセクションに入るようにストリッピングセクションの上方に位置している工程と、（ｂ）シアノピリジンを含む気相を前記カラムに供給する工程と、（ｃ）吸収セクションにおいて前記気相を水溶液に接触させて、シアノピリジンの少なくとも一部を水溶液に溶解させる工程と、（ｄ）工程（ｃ）で吸収セクションから得られた水溶液をストリッピングセクションにおいてストリッピングガスでストリッピングする工程と、（ｅ）シアノピリジンを含む水溶液をカラムの底部から抜き出す工程とを含む方法である。発明のもう１つの主題は前記発明を行うためのデバイスである。 （もっと読む）

【課題】有機発光素子の更なる高効率化及び長寿命化を実現することが可能な縮合環化合物及び有機発光素子を提供する。
【解決手段】３位および／または１０位に、キノリル基等の置換基を有していても良いピリジル基、フェニル基、ジフェニルアミノ基、Ｎ−フェニルカルバゾリルフェニルアミノ基等の置換基を有する１Ｈ−インデノ［３，２−ａ］ピレン誘導体、および基板１１上に第１電極１３、上記インデノピレン誘導体を含む有機層１５、第２電極１７を設けた発光素子１０。 （もっと読む）

本発明は、アミノプロペン酸誘導体、それの製造方法、中間体化合物、特に殺菌剤組成物の形でのそれの殺菌剤活性剤としての使用、ならびにこれら化合物もしくは組成物を用いる、特に植物および材料保護での植物病原菌の防除方法に関するものである。 （もっと読む）

発明の主題はシアノピリジンの製造方法であり、ここでは、（Ａ）シアノピリジンを含む気体反応生成物をリアクタ内で製造し、（Ｂ）この気体反応生成物をカラム（２）内で水でクエンチし、シアノピリジンの少なくとも一部が減少した気相を得て、（Ｃ）この気相を凝縮器に移し、ここで凝縮物を得て、気相は水の少なくとも一部を減少し、（Ｄ）凝縮器からの気相を少なくとも１つの熱交換器に通す。発明のもう１つの主題は発明を実施するためのデバイスである。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、神経保護特性及び良好な輸送特性を示す新規鉄キレート剤等を提供することにある。
【解決手段】神経保護特性及び良好な輸送特性を示す新規鉄キレート剤が、鉄過負荷及び酸化ストレスに関連する疾患、障害又は状態（例えば、神経変性疾患若しくは神経変性障害又は脳血管疾患若しくは脳血管障害、新生物疾患、血色素症、サラセミア、心血管疾患、糖尿病、炎症障害、アントラサイクリン心毒性、ウイルス感染、原生動物感染、酵母感染）の処置、加齢の遅延、並びに皮膚の加齢の予防及び／又は治療、並びに日光及び／又はＵＶ光に対する皮膚の保護のための鉄キレート化治療において有用である。鉄キレート剤機能は、８−ヒドロキシキノリン部分、ヒドロキシピリジノン部分又はヒドロキサメート部分によって提供され、神経保護機能が、例えば神経保護ペプチドによってこの化合物に付与され、抗アポトーシス機能及び神経保護機能を合せた機能がプロパルギル基によってこの化合物に付与される。 （もっと読む）

【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

発明の主題はメチルピペリジンを脱水素してメチルピリジンにするための脱水素触媒である。また、発明の主題は、それによって得られる触媒の調製方法およびこの触媒を使用する方法である。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＫ１のインヒビターとして有用な化合物を提供する。本発明はまた、その組成物、およびＰＤＫ１媒介性疾患を処置する方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物を提供し、ここで、その化合物は、ＰＤＫ１の活性を阻害するのに有効な量で存在する。ある特定の他の実施形態において、本発明は、本発明の化合物を含み、必要に応じて追加の治療薬をさらに含む、薬学的組成物を提供する。なおも他の実施形態において、その追加の治療薬は、がんを処置するための薬剤である。 （もっと読む）

本開示は、一般に、Ｇタンパク質共役受容体８８を調節することができる化合物、かかる化合物を含む組成物およびＧタンパク質共役受容体８８の調節方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ヘパラナーゼ活性を効率的に阻害し得るヘパラナーゼ活性阻害剤を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示される桂皮酸誘導体


（式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は各々独立に、水素原子、炭素数１〜６のアルコキシ基、又はハロゲン原子を表し、Ｒ⁴は、炭素数１〜６のアルキル基で置換されていてもよい複素環、又は、炭素数１〜６のアルキル基で置換されていてもよい複素環で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル基を表す。）を活性成分として含んでなるヘパラナーゼ活性阻害剤。 （もっと読む）

本発明はスルホン化合物及び肥満等の医学的障害の治療におけるそれらの使用を提供する。医薬組成物及び種々のスルホン化合物を製造する方法が提供される。前記化合物は抗メチオニルアミノペプチダーゼ２活性を有することが期待される。
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本発明は、ＬＲＲＫ２キナーゼ活性を阻害する新規化合物、それらの調製方法、それらを含有する組成物、ならびにＬＲＲＫ２キナーゼ活性により特徴付けられる疾患、特にパーキンソン病およびアルツハイマー病の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】少なくとも一部において、新規の置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態を治療するために、ならびに、テトラサイクリン流出の阻止および遺伝子発現の調整などの、他の既知のテトラサイクリン化合物への適用のために、これらのテトラサイクリン化合物を使用。 （もっと読む）

【課題】高い殺虫効果を有するアミド誘導体と該アミド誘導体を含有する有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


｛Ａは、炭素原子、酸素原子、窒素原子、または硫黄原子を示し、Ｋは、Ａと、Ａが結合する２個の炭素原子と共に、５員または６員の芳香族環を形成するのに必要な原子群を示し、Ｚは−Ｃ（＝Ｇ_１）Ｑ_１、−Ｃ（＝Ｇ_１）Ｇ_２Ｒ_３（式中、Ｇ_１、Ｇ_２は酸素原子などを示し、Ｑ_１、Ｒ_３は置換フェニル基、置換複素環基、アルキル基、ハロアルキル基などを示す。）などを示し、Ｘはハロゲン原子、ハロアルキル基、ハロアルコキシ基、ハロアルキルスルホニル基などを示し、ｎは０〜３の整数を示し、Ｇ_３は酸素原子などを示し、Ｑ_２は置換フェニル基、置換ピリジル基などを示し、Ｒ_１、Ｒ_２は水素原子、アルキル基等を示す。｝で表されるアミド誘導体およびこれを有効成分として含有する有害生物防除剤である。 （もっと読む）

【課題】低分子性のＥＰＯ（エリスロポエチン）産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７は、水素原子等を示す］で表されるビスフェニルピリジン化合物、若しくはその塩。該化合物はエリスロポエチン産生低下に起因する疾患、例えば貧血の予防及び／又は治療に有効である。 （もっと読む）