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WNTシグナル伝達調節剤として使用するための、N−(ヘテロ)アリール,2−(ヘテロ)アリール置換アセトアミド類
本発明は、式(1)および(2)
〔式中、A1、A2、B、YおよびZの全ては環である。〕
の化合物、およびこれらの化合物を使用するWntシグナル伝達経路の調節方法に関する。
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PDEIVおよびTNF抑制剤としての化合物
【課題】PDEIVおよびTNF抑制剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】下式の化合物またはそのN−オキシドもしくはその薬学的に許容しうる塩。
[式中、R1は置換されていてもよい低級アルキル基を表し;R2は置換されていてもよいシクロアルキル基等を表し;R3は場合により置換されていてもよいアリール基またはヘテロアリール基を表し;Q1、Q2およびQ3は独立して窒素原子、CXまたはCHを表し、但し、Q1、Q2およびQ3の少なくとも1つはCH以外であり;Z1およびZ2は独立して酸素原子または硫黄原子を表し;Z3は−CH=CH−、−CZCH2−、−CZ−CZ−、−CH2−NH−、−CH2−O−、−CX2−O−、−CH2−S−等を表し;Zは酸素原子または硫黄原子を表し;Xはハロゲン原子を表す。]
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ブラジキニンB1アンタゴニストとしての化合物
本発明は、有益な特性を有する下記一般式I
【化1】
, (I)
(式中、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11及びXは後記定義どおりである)の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基を有するその生理学的に適合性の塩、その製造、該薬理学的に有効な化合物を含む医薬品、その製造及び使用に関する。
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GlyT1阻害剤としてのアミン又はアミノアルコール
本発明は、精神病、記憶及び学習機能障害、統合失調症、認知症、注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、式(I)[式中、置換基は詳細な説明及び特許請求の範囲に記載されている]の化合物の使用に関する。
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金属錯体及びその製造方法
【課題】 優れたガス分離性能を有する金属錯体を提供すること。
【解決手段】下記一般式(I);
【化1】
(式中、R1、R2及びR3はそれぞれ同一または異なって水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基もしくはハロゲン原子を示す。)で表されるジカルボン酸化合物(I)と、クロム、モリブデン、タングステン、マンガン、鉄、ルテニウム、コバルト、ロジウム、ニッケル、パラジウム、銅、亜鉛及びカドミウムから選択される少なくとも1種の金属と、該金属に二座配位可能な有機配位子とからなる金属錯体によって上記課題を解決する。
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フェノキシ酢酸誘導体
本発明はCRTH2関連疾患ならびに喘息、アトピー性皮膚炎及び炎症性皮膚疾患から選ばれる疾患の治療のための式(I)のフェノキシ酢酸誘導体を提供する。
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カリウムチャネル機能のシクロアルキル阻害薬
【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬(特に電位ゲートK+チャネルのKv1サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のK+電流IKurにリンクしたKv1.5阻害薬)の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびIKur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。
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新規除草剤
式(I)の化合物:
[式中、置換基は請求項1で定義された通りである]
は、除草剤としての使用に好適である。
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有機発光ダイオードにおける両極性ホスト
いくつかの実施形態は、式1によって表される化合物を提供する(式中、R1、R2、R3、R6、R7およびR8は、独立して、H、必要に応じて置換されるC1−12アルキル、必要に応じて置換されるフェニル、必要に応じて置換されるカルバゾリル、必要に応じて置換されるジフェニルアミンおよび必要に応じて置換されるジフェニルアミノフェニルからなる群から選択されるが;ただし:R1、R2およびR3のうちの少なくとも1つは、必要に応じて置換されるカルバゾリル、必要に応じて置換されるジフェニルアミンおよび必要に応じて置換されるジフェニルアミノフェニルから選択され、R6、R7およびR8のうちの少なくとも1つは、必要に応じて置換されるカルバゾリル、必要に応じて置換されるジフェニルアミンおよび必要に応じて置換されるジフェニルアミノフェニルから選択され;R4およびR5は、独立して、H、必要に応じて置換されるC1−12アルキル、必要に応じて置換されるフェニル、必要に応じて置換されるジフェニルアミンおよび必要に応じて置換されるジフェニルアミノフェニルからなる群から選択される)。他の実施形態は、式Iの化合物を含む有機発光ダイオードデバイスを提供する。 (もっと読む)
ホスホジエステラーゼ阻害剤としての安息香酸(1−フェニル−2−ピリジン−4−イル)エチルエステル
本発明は、ホスホジエステラーゼ4(PDE4)酵素の阻害剤に関する。より詳細には、本発明は、(I)において、nは0または1であり;R1およびR2は同じであっても異なっていてもよく、かつ− 直鎖または分枝鎖C1〜C6アルキル;− OR3{ここで、R3は、1個もしくは複数のC3〜C7シクロアルキル基で場合により置換されているC1〜C6アルキルである};および− HNSO2R4{ここで、R4は、1個もしくは複数のハロゲン原子またはC1〜C4基で場合により置換されているC1〜C4アルキルである}からなる群から選択され、ここで、R1およびR2の少なくとも一方はHNSO2R4である、−フェニル−2−ピリジニルアルキルアルコールの誘導体である化合物、そのような化合物を調製する方法、それらを含む組成物、それらの組合せおよび治療的使用に関する。他の変数は、請求項で定義されている通りである。
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二酸化炭素の有機生成物への変換
本発明は、二酸化炭素を削減するための環境上有益な方法の様々な態様に関する。本発明による方法は、1つのセルコンパートメント中のアノード、例えば不活性金属の対電極と、電解質の水溶液及び1以上の置換又は非置換芳香族アミンの触媒も含有するもう1つのセルコンパートメント中の金属又はp型半導体のカソード電極とを含む分割電気化学セルで、二酸化炭素を電気化学的又は光電気化学的に還元して、その中で還元有機生成物を製造することを含む。 (もっと読む)
急性心筋梗塞および関連障害を処置するための方法
本発明は、急性心筋梗塞(AMI)を経験したことがある患者を、抗線維症効果を有する治療剤(例えば、ピルフェニドンおよびそのアナログ)で処置するための方法に関する。急性心筋梗塞を経験したことがある患者を処置する方法は、該患者に、治療上有効な量の、抗線維症効果を有する治療剤を投与する工程を含み、ここで、必要に応じて、上記処置は、上記AMIを経験してから約1〜42日後の期間に開始され、必要に応じて最大3〜6ヶ月間まで続ける。
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新規の除草剤
式(I)(式中、置換基は請求項1に規定されるとおりである)の化合物は除草剤としての使用に適切である。
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軟骨疾患修復治療用組成物
【課題】再生能力が極めて低く、一度損傷するとその修復は殆ど不可能に近いと考えられている軟骨の疾患の修復治療を可能にする薬物療法および/または医薬品を提供する。
【解決手段】ホスホジエステラーゼ(PDE)4阻害作用を有するPDE4阻害剤(例えば下式の化合物)を有効成分とする軟骨疾患修復治療用組成物。
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2,4,6−トリ−(ヘテロアリールフェニル)−ピリジン及びこれを含む電子輸送材料
式Iの化合物はオプトエレクトロニクスデバイスに使用し得る。
【化1】
式中、
R1及びR2は各々独立にH、C1〜C20脂肪族基、C3〜C20芳香族基又はC3〜C20環式脂肪族基であり、
aは0〜2の範囲の整数であり、
bは1又は2であり、
cは0〜4の範囲の整数であり、
Ar1及びAr2は独立にヘテロアリールである。
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電子輸送性材料及びその製造方法
式Cの化合物は、式Aの化合物をピリジルボロン酸又はピリジルホウ酸エステルと反応させて式Bの化合物を形成し、式Bの化合物をピリジル二ハロゲン化物と化合させて式Cの化合物を形成することによって製造される。
【化1】
【化2】
式中、
R3、R4、R5、R6及びR7は各々独立にC1〜C20脂肪族基、C3〜C20芳香族基又はC3〜C20環式脂肪族基であり、
Xは各々独立にCH又はNであり、
Yはクロロ又はブロモであり、
Zはブロモ又はヨードであり、Yがブロモである場合、Zはヨードであり、
d、e、及びgは各々独立に0〜4の範囲の整数であり、
fは0〜2の範囲の整数であり、
hは0〜3の範囲の整数である。
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カルシウム受容体調節剤
【課題】PTH(副甲状腺ホルモン)分泌を弱めるか又は抑制する効果を持つ化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般構造式(I)で表され化合物又はその医薬適合性の塩、及びこれらを含有する組成物。
(例えば、(1R)−N−((6−フルオロ−4’−(メチルオキシ)−1,1’−ビフェニル−3−イル)メチル)−1−(4−(メチルオキシ)フェニル)エタンアミン)該化合物を含む組成物により、例えばPTH分泌を弱めるか又は抑制し、骨粗鬆症などの骨の障害に関連した病気又は副甲状腺機能亢進症などのPTHの過剰分泌に関連した病気を治療又は予防することができる。
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ぶどう膜炎の予防及び/又は治療のための医薬
【課題】
ぶどう膜炎の予防及び/又は治療に有用な薬剤を提供すること。
【解決手段】
下記一般式(1):
【化1】
〔式中、Rはヒドロキシメチル基、ホルミル基、アミノメチル基から選択される〕で表されるビタミンB6の少なくとも1種又は生理学的に許容されるその塩もしくはそれらの溶媒和物を有効成分として含有する、ぶどう膜炎の予防及び/又は治療のための医薬。
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置換2−チオ−3,5−ジシアノ−4−フェニル−6−アミノピリジンおよびアデノシン受容体−選択的リガンドとしてのその使用
【課題】本発明の課題は、改善されたバイオアベイラビリティーを有するアデノシン受容体リガンドを見出し、または製造することである。
【解決手段】置換2−チオ−3,5−ジシアノ−4−フェニル−6−アミノピリジン化合物、それらの製造方法、および医薬としてのそれらの使用を提供する。本発明の化合物は、価値ある薬理学的な活性スペクトルを示し、従って、疾患の予防および/または処置に特に適切である。また、先行技術と比較して、本発明の化合物は、優れた薬物動態学的性質を有し、特に経口投与によって優れたバイオアベイラビリティーを有する。
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5−ホルミル−ピリジン−2,3−ジカルボン酸エステルの製造方法
5-ホルミル-ピリジン-2,3-ジカルボン酸エステル(I)[式中、Zは水素またはハロゲンであり;Z1は水素、ハロゲン、シアノまたはニトロであり;かつR1、R2は独立してC1〜C10-アルキルである]を製造する方法であって、(i)式(II)[式中、記号は式(I)において定義した通りである]の化合物を、ニトロソ化剤(III)、R3-O-N=O(III)[式中、R3はC1〜C8-アルキルである]と、アルカリ金属またはアルカリ土類金属のアルコラートまたは炭酸塩の存在下、極性非プロトン性溶媒中、-45〜40℃の温度で反応させて、オキシム化合物(IV)[式中、Z、Z1、R1およびR2は式(I)において定義した通りである]を得る工程、(ii)オキシム化合物(IV)を、ルイス酸の存在下、0〜100℃の範囲の温度で、脂肪族C1〜C10-アルデヒドと反応させる工程を含む、前記方法。式(I)の化合物は、除草性イミダゾリノン類、例えばイマザモックスの合成における有用な中間物質である。
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