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Fターム[4C055CA05]の内容

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本発明は、PGI2受容体の活性を調節する、化学式(XIIIa)のアミド誘導体およびその薬学的組成物に関する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は以下:肺動脈高血圧(PAH);特発性PAH;家族性PAH;膠原血管病、先天性心疾患、門脈圧亢進症、HIV感染、薬物もしくは毒素の摂取、遺伝性出血性毛細管拡張症、脾臓摘出、肺静脈閉塞性疾患(PVOD)、または肺毛細血管腫症(PCH)と関連するPAH;顕著に静脈または毛細血管の関与を伴うPAH;血小板凝集;冠動脈疾患;心筋梗塞;一過性脳虚血発作;狭心症;脳卒中;虚血再灌流傷害;再狭窄;心房細動;血管形成術もしくは冠動脈バイパス形成手術の個体または心房細動に罹患している個体における血塊形成;アテローム性動脈硬化症;アテローム性血栓症;喘息またはその症状などの処置における有用な方法に関する。 (もっと読む)


【課題】 安定した高い植物病害防除効果を有する農園芸用殺菌剤を提供する。
【解決手段】 式(I):
【化1】


[式中、X1及びX2の何れか一方はNであり、もう一方はCR3であり;ArはR6で置換されてもよいフェニル、3,4-メチレンジオキシフェニル、ナフチル、5,6,7,8-テトラヒドロ−2−ナフチル又はR6で置換されてもよいピリジルであり;Zは単結合、O又はOCH2であり;R1、R2、R3及びR6は、各々独立に、水素原子、C1-6アルキル、ハロC1-6アルキル、ハロゲン、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルコキシ、シアノ、ニトロ、C1-6アルキルカルボニル、C1-6アルコキシカルボニル又はC1-6アルキルで置換されてもよいアミノであり;R4及びR5は各々独立に、C1-6アルキルである]で表されるピリジルアミジン誘導体又はその塩を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤を提供する。 (もっと読む)


【課題】ヒスタミンH3受容体に拮抗することにより治療することができる障害を治療する方法の提供。
【解決手段】式Iの化合物。


[式中、R1およびR2は、水素、置換されていてもよいアルキルなど、または、それらが結合している窒素と一緒に、4、5、6、または7員の飽和または不飽和脂肪族環を形成していてもよく、R5は、OH、−O(C1〜C3)アルキルなど、R6、R7、R8は、水素、置換されていてもよいアルキルなどであり、R7およびR8は、それらが結合している窒素と一緒に、4、5、6、または7員の複素環を形成していてもよい] (もっと読む)


式(I)の化合物、およびその塩が提供される:


式中、nは0、1、2または3であり;Rは、フェニルおよびピリジルから選択され、これらは各々、場合により、C1−4アルキルおよびハロゲンから独立して選択される一つまたは二つの基で置換され;Rは、nが1の場合、HまたはCHから選択され;Rは、nが2または3の場合Hである。その製造方法、医薬組成物、および例えば統合失調症または認知障害等の、グルタミン酸受容体機能の低下または不均衡により媒介される疾患または状態の治療における医薬としての使用も開示される。
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DGAT−1阻害剤である式(I)で示される化合物、それらの製薬上許容できる塩、およびプロドラッグ、加えて、それらの医薬組成物、それらの製造方法、および、例えば肥満症の治療におけるそれらの使用を説明するものであり、式中、例えば、環Aは、置換されていてもよい2,6−ピラジンジイルであり;Xは、=Oであり;環Bは、置換されていてもよい1,4−フェニレンであり;Y)は、直接結合であるか、または、−O−であり;Yは、−(CH−であり、ここでrは2または3であり;nは0であるか、または、nは、Yが、環Bと環Cとの間の直接結合である場合、および、環Bが1,4−フェニレンであり且つ環Cが、(4〜6C)シクロアルカンである場合、1であり;環Cは、置換されていてもよい(4〜6C)シクロアルカン、(7〜10C)ビシクロアルカン、および、(8〜12C)トリシクロアルカン、フェニレンまたはピリジンジイルであり;Lは、直接結合または−O−であり;pは、0、1または2であり、pが1または2の場合、RA1およびRA2は、それぞれ独立して、水素、または、(1〜4C)アルキルであり;Zは、カルボキシまたはその模倣体もしくはバイオイソスターである。
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本発明は疼痛、特にP2X受容体サブユニットモジュレーターを使用して治療することが可能な末梢性疼痛、炎症性疼痛又は組織損傷性疼痛に関連する疾病状態の治療に重要な役割を果たす新規P2X受容体アンタゴニストに関する。 (もっと読む)


本発明は、ピリドスルホンアミド誘導体を用いてPI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法である。また、本発明は、ピリドスルホンアミド誘導体の投与による自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動能、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷から選択される1つ以上の病態の治療方法である。 (もっと読む)


式Iの、5位にアルキル、アルケニル又はアルキニル置換基を有する6−アミノ−4−ピリミジンカルボン酸、及び3位にアルキル、アルケニル又はアルキニル置換基を有する4−アミノピコリン酸、並びにそれらのアミン及び酸誘導体は、幅広い雑草防除スペクトルを示す強力な除草剤である。
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本発明は、式(I)の新規な4−(4−ピリジル)−ベンズアミドに関する。該化合物Iは貴重な治療特性を有し、特に、Rhoキナーゼ(ROCK)の調節に応答する疾患を治療するのに適当である。RおよびRは互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、C−C−アルキル、C−C−ハロアルキル、C−C−アルコキシまたはC−C−ハロアルコキシであり;R、R、RおよびRは互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、C−C−アルキル、C−C−ハロアルキル、C−C−アルコキシ、C−C−ハロアルコキシ、アミノ、C−C−アルキルアミノまたはジ−(C−C−アルキル)−アミノであり;Rは、水素、C−C−アルキル、C−C−ハロアルキル、アリールまたはアリール−C−C−アルキルであり;Rは、式−X−Wの基であり、式中、Xは、単結合、C−C−アルキレンまたはC−C−アルキレン−O−であり、ここで最後に述べた3種の基における前記アルキレン基は、直鎖または分枝であってよく、部分的もしくは完全にハロゲン化および/またはヒドロキシル基によって置換および/または酸素原子によって遮断されていてよく、Wは、フェニル、ならびに環員として、O、SおよびNから選択される1個、2個または3個のヘテロ原子ならびに任意に1個または2個のカルボニル基を含有する、5員または6員の飽和、部分的不飽和または芳香族の複素環から選択される環式基であり;Rは、式−Y−Zの基であり、式中、Zは、水素、ハロゲン、OR11、NR1213、S(O)−R14、1個、2個、3個もしくは4個のR15置換基を担持してよいフェニル、または5員もしくは6員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族の複素環であり;Yは、部分的もしくは完全にハロゲン化および/またはヒドロキシル基および/もしくはフェニル環によって置換されていてよい、直鎖または分枝のC−アルキレンであり、またはZが、フェニルもしくは上記で定義した通りの5員もしくは6員の複素環である場合、Yは単結合であってもよい。

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本発明は、新規化学化合物、それらをもとにした抗凝血剤、医薬組成品および血漿代用液としてのこれら化合物の利用に関し、心筋梗塞、脳卒中、深部静脈血栓症、または肺動脈血栓塞栓症などの疾病における血栓塞栓性合併症を治療するため、および、負傷、手術、敗血症、種々の産科病態(obstetric pathologies)、災害医学(disaster medicine)、蘇生などの結果としての凝固亢進の進行を予防するために用いられ得る。 (もっと読む)


式Iの置換N−アリールピリジノン線維性阻害剤および/またはコラーゲン浸潤調節因子、その調製工程、その医薬組成物、およびその使用方法を、本明細書に開示する。


式I
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本発明は、活性化合物として、1)式(I)(式中、R1、R2およびGは明細書で定義した通りである)で表される少なくとも1種のシアノスルホキシミン(cyanosulfoximine)化合物Iと;アセチルコリンエステラーゼ阻害剤、GABA作動性クロライドチャネルアンタゴニスト、ナトリウムチャネルモジュレーター、ニコチン性アセチルコリン受容体アゴニスト/アンタゴニスト、クロライドチャネル活性化因子、幼若ホルモン様物質、酸化的リン酸化に影響を及ぼす化合物、キチン生合成阻害剤、脱皮撹乱物質、MET(ミトコンドリア電子伝達)阻害剤、電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬、脂質合成阻害剤、および明細書で定義した他の化合物とを相乗的に有効な量で含む、殺虫剤混合物(pesticidal mixtures)に関する。さらに本発明は、植物中および植物上の昆虫、蛛形類または線虫を駆除するための、ならびに有害生物が侵入しているかかる植物を保護するための、また種子を保護するための方法およびこれらの混合物の使用に関する。
【化1】
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【課題】新しい原理に基づく抗真菌剤の開発方法及び抗真菌剤の提供。
【解決手段】GPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を反映したレポータ系を作製し、その過程を阻害する化合物を見出した。更に該化合物に対し耐性を付与する遺伝子を同定し、該遺伝子がコードする蛋白質の活性を阻害する化合物のスクリーニング法を開発した。GPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を阻害するという、新規メカニズムの抗真菌剤が可能であることを、新規化合物をもって示した。 (もっと読む)


【課題】光放射装置用に使用する光放射化合物を提供する。
【解決手段】これらの化合物は下記の一般式で示される。


ここに、「核」は原子又は基を表し;nは少なくとも1の整数を表し;「デンドライト」(nが1よりも大きな整数である場合、互いに同じであっても、又は異なっていても良い)は、アルケニル基の炭素原子を介してアリール基又はヘテロアリール基の環炭素原子と相互に結合したアリール基及び/又はへテロアリール基及びアルケニル基を含む本質的に少なくとも部分的に共役したデンドライト分子構造を表し;「核」は、(ヘテロ)アリール基の環炭素原子に結合した第一の一重結合で終結し;当該(ヘテロ)アリール基には2つ以上の、少なくとも部分的に共役したデンドライト鎖が結合し;当該環炭素原子が「デンドライト」の一部を形成し;「核」及び/又は「デンドライト」が冷光放射性を有している。 (もっと読む)


【課題】カンナビノイド受容体アゴニスト作用を有する3−カルバモイル−2−ピリドン誘導体及び該化合物を有効成分として含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式(I):


(式中、RはC1−C8アルキル等;RはC1−C6アルキル;RはC1−C6アルキル等;又はR及びRは一緒になって5〜10員の非芳香族炭素環を形成してもよい;Rは水素原子等;Gは式:


(式中、Rは水素原子等;Xは単結合等;XはC1−C8アルキレン等;Xは単結合等)で表わされる基)で示される化合物、それらの製薬条許容される塩又はそれらの溶媒和物。 (もっと読む)


様々な有用な材料の合成において化合物としておよび成分として工業的に用いられるジアミノピリジンおよび関連化合物のグルタルイミジンからの合成のための液相法が提供される。本合成方法は脱水素芳香族化方法によって進行する。 (もっと読む)


本発明は、一般的には、治療用化合物の分野に関し、より具体的には、とりわけプロテインキナーゼD(PKD)(例えば、PKD1、PKD2、PKD3)を阻害する、ある種のピリジンベンズアミドおよびピラジンベンズアミド化合物(I)(本明細書中、PDBAおよびPZBA化合物と称する)に関する。本発明はまた、当該化合物を含む医薬組成物、ならびにPKDを阻害するための、そしてPKD1によって媒介される、PKDの阻害等によって改善される等の、癌等の増殖状態を始めとする疾患および状態の治療におけるインビトロおよびインビボ双方での当該化合物および組成物の使用に関する。
【化1】

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構造式(I)の化合物は、組織選択的様式であるアンドロゲン受容体(AR)のモジュレーターである。これらの化合物は衰弱した筋肉緊張力の増強に、及びアンドロゲン欠損を原因とする症状又はアンドロゲン投与により改善し得る症状、例えば、骨粗しょう症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨再構築手術後の骨損傷、骨格筋減少症、虚弱、皮膚老化、男性性機能低下、女性の閉経後症候群、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂肪血症、肥満、再生不良性貧血及び他の造血障害、炎症性関節炎と関節修復、HFV消耗、前立腺がん、良性前立腺肥大(BPH)、腹部脂肪蓄積、メタボリック・シンドローム、II型糖尿病、がん悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認識力低下、性機能不全、睡眠時無呼吸症、うつ病、早発卵巣不全、及び自己免疫疾患などの処置に、単独で又は他の活性薬剤との組合わせで有用である。 (もっと読む)


本発明は、末梢血管疾患、脂質異常症、高βリポタンパク血症、低αリポタンパク血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症、家族性高コレステロール血症、心血管障害、狭心症、虚血、心虚血、卒中、心筋梗塞、再灌流傷害、血管形成再狭窄、高血圧、及び糖尿病、肥満症又は内毒素血症の血管合併症のような、HDL−コレステロール上昇剤で処置することができる疾患の治療及び/又は予防用医薬の製造のための、式(I)[式中、A、G、R〜R及びR17は、明細書中と同義である]の化合物の使用に関する。
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【課題】S1P3受容体においてアゴニスト活性を有する新規な化合物の提供。
【解決手段】式I(式中、Xは、CR3、N及びNOからなる群より選ばれ; Yは、CR3、N及びNOからなる群より選ばれ; Zは、CR3、N及びNOからなる群より選ばれ; X、Y及びZの少なくとも一つは、N又はNOであり; VはO又はNOR4であり、R1は、アリール基であり; R2は、アリール基であり; R3は、H及びアルキルからなる群より選ばれ、前記R3基の2つが一緒になって炭素原子3〜6個を有する環状アルキル環を形成してもよく; R4は、H及びアルキルからなる基より選ばれ; aは、0又は1〜6の整数であり; bは、0又は1であり; cは、0又は1であり; fは、0又は1又は2の整数であり; xは、0又は1であり; yは、0又は1〜3の整数であり; zは、0又は1〜3の整数である)によって表される化合物を用いる。 (もっと読む)


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