新規のパラ置換されたフェニルカルバメート、これらを含む薬学的組成物、および／またはホルモン感受性のリパーゼに関連した疾患および障害の治療および／または予防におけるこれらの使用。より詳細には、本化合物は、ホルモン感受性リパーゼの活性を調整することが有益である疾患および障害の治療および／または予防のために有用である。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】 本発明の化合物は、一般式
【化１】


［式中、Ｘ_１は、窒素原子又は基−ＣＨ＝を示す。Ｒ^１は、基−Ｚ−Ｒ^６を示す。Ｚは、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−等を、Ｒ^６は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を１〜４個有する５〜１５員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基等を示す。Ｒ^２は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Ｙは、基−Ｏ−、基−ＣＯ−、基−ＣＨ（ＯＨ）−，低級アルキレン基等を示す。Ａは、基
【化２】


等を示す。Ｒ^３は水素原子、低級アルコキシ基等を、ｐは１又は２を、Ｒ^４はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。本発明化合物は、コラーゲン産生を抑制する効果が優れており、しかも副作用が少なく安全性に優れている。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ、セリン／トレオニン蛋白キナーゼの活性を阻害する置換ピリジン部分を含有する化合物に関する。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する化学療法組成物および本発明の化合物の投与を含む、癌を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】単独で又は組み合わせて使用することが可能である、新規抗脂血症及び抗糖尿病剤の提供。
【解決手段】ＰＰＡＲ活性を改変する化合物に関する。本発明はまた、該化合物の医薬として受容可能な塩、該化合物又はその塩を含んでなる医薬として受容可能な組成物、そして哺乳動物における異脂肪血症、高コレステロール血症、肥満症、高血糖、アテローム性動脈硬化、高トリグリセリド血症又は高インスリン血症を治療する又は予防するための治療剤としてそれらを使用する方法にも関する。本発明はまた、開示された化合物を作製するための方法にも関する。 （もっと読む）

ある種の置換スルホンアミド誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物において、疼痛など、ＶＲ１受容体の過剰活性化に起因する疾患状態の治療に有用である。本発明はまた、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】

（もっと読む）

α_４β_１インテグリンがそのレセプター（例えば、ＶＣＡＭ−１（脈管細胞接着分子１）およびフィブロネクチン）に結合するのを阻害するための化合物と、他の治療化合物とを含む、α_４β_１が関与する疾患状態の制御または予防するための組成物、方法、およびキット。本出願において、構造（Ｉ）の化合物またはその薬学的に受容可能な塩と、１種以上の他の治療化合物と、薬理学的に受容可能な希釈剤とを含む、薬学的組成物が、開示される。 （もっと読む）

本発明は、EP₂選択的受容体アゴニストを用いて、肺高血圧症を処置し、関節癒合を促進し、腱および靭帯の修復を促進し、二次骨折の発生を低下させ、無血管性壊死を処置し、軟骨修復を促進し、四肢移植後の骨治癒を促進し、肝再生を促進し、創傷治癒を促進し、胃潰瘍の発症を低下させ、高血圧症を処置し、歯のエナメル質もしくは手足指の爪の生長を促進し、緑内障を処置し、高眼圧症を処置し、または転移性骨疾患により起きる損傷を修復する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、害虫防除用の式（Ｉ）のチオエーテル誘導体又は農薬として許容されるその塩の、害虫を防除するための使用に関する［式中、Ｒ^１は、置換されていない又は置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキルであり、Ａは、ＣＯ、ＣＲ^３（ＯＲ^４）、ＣＲ^３（Ｏ−ＣＯ−Ｒ^４）、ＣＲ^３（ＣＯＯＲ^４）、Ｃ（＝ＣＲ^３Ｒ^４）、Ｃ（＝ＣＲ^３Ｒ^４）、Ｃ（＝ＣＲ^３−ＣＯＯＲ^４）、Ｃ（＝ＣＲ^３−ＣＮ）の基から選択される２価の単位であり；Ｘは、置換されていない又は置換された（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキレンであり、Ｒ^２は、置換されていない又は置換された（Ｃ_１−Ｃ_１０）アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルケニル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルキル−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_７）シクロアルケニル−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルケニル、（Ｃ_２−Ｃ_１０）アルキニル、（Ｃ_６−Ｃ_１２）−アリール、ヘテロアリール又はヘテロシクリル、（Ｃ_６−Ｃ_１２）−アリール−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル、ヘテロアリール−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル又はヘテロシクリル−（Ｃ_１−Ｃ_３）アルキル残基であり、ここで、Ｒ^１、Ｘ及びＡは、３から１０員シクロアルキル環を形成することができる］。
【化１】

（もっと読む）

βアミロイド蛋白の産生分泌を阻害する化合物の提供。
一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^２は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^３は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^４は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を示し、Ｘは−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−を示す。）
で表される化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物、およびこれを含有する医薬。
（もっと読む）

一般式（Ｉ）で表される化合物：この化合物の調製方法。一般式（Ｉ）で表される化合物を調製するための一般式（Ｅ）で表される新規中間体。一般式（Ｉ）で表される化合物を含有する殺菌剤組成物。一般式（Ｉ）で表される化合物又はその化合物を含有する組成物を施用することによる植物の処置方法。
【化７４】

（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、低級アルキルまたはハロゲンにより置換された低級アルキルであり；Ｒ^２は、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ−低級アルキル、ＮＯ_２またはＣＮであり；Ｒ^３は、ハロゲン、ＣＮ、低級アルキル、ハロゲンにより置換された低級アルキル、ＮＯ_２、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキルまたはＳ（Ｏ）_２−低級アルキルであり；Ｘ／Ｘ^１は、互いに独立して、ＣＲ^４またはＮであり；Ｒ^４は、水素またはハロゲンであり；ｎは、０、１または２である）で示される化合物および薬学的に許容され得るその酸付加塩に関する。一般式（Ｉ）で示される化合物は、精神分裂病を処置するための、グリシントランスポータ１（ＧｌｙＴ−１）の良好な阻害物質である。
（もっと読む）

本発明は、細胞増殖性障害を処置するための化合物および方法に関連している。本発明の化合物は、薬学的物質として有用である。例えば、この化合物は哺乳動物を処置するための（例えば、ヒトおよび動物を処置するための）、抗増殖剤として有用であり得る。この化合物は制限なく使用され得る（例えば、抗癌剤、抗血管新生剤、抗転移剤、抗微生物剤、抗菌剤、抗真菌剤、抗寄生虫剤および／もしくは抗ウイルス剤として）。本発明の化合物は、例えば肺癌の処置において有用である。本発明の化合物はまた、例えば結腸癌の処置においても有用である。本発明の化合物はまた、例えば乳癌の処置においても有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される化合物（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６及びＸは式（ＩＡ）及び式（ＩＢ）として本願明細書中に定義のとおり）、あるいはその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩；その化合物を含有する医薬組成物；ならびにグルココルチコイドレセプター機能の調整方法と、患者におけるグルココルチコイドレセプター機能が介在する病状もしくは症状、又は炎症性、アレルギー性もしくは増殖性の過程を有することを特徴とする病状もしくは症状を、上記化合物を用いて治療する方法。
（もっと読む）

【課題】 ジアリール誘導体を低コストかつ短時間で製造する。
【解決手段】
一般式（１）
Ａｒ^１−Ａｒ^２ ・・・・・・・・・（１）
（ここで、Ａｒ^１、Ａｒ^２は、１個以上の置換基を有しても良いフェニル基、縮合環基又は複素環基を表し、Ａｒ^１とＡｒ^２とは同じでもよいし、異なっていてもよい。）
で示されるジアリール誘導体の製造方法であって、水系溶媒中で、塩基とパラジウム触媒との存在下、一般式（２）
Ａｒ^１−Ｂ（ＯＲ^３）_２ ・・・・・（２）
（ここで、Ａｒ^１は前記と同じものを表す。Ｒ^３は、水素原子、アルキル基、環状アルキル基又はアリール基を表す。）
で示されるホウ素誘導体と、一般式（３）
Ｘ−Ａｒ^２ ・・・・・・・・・（３）
（ここで、Ｘは沃素、臭素、Ｒ^４−ＳＯ_３−を表し、Ｒ^４はアルキル基、フッ化アルキル基又はアリール基を表す。Ａｒ^２は前記と同じものを表す。）
で示されるアリール誘導体とを反応させることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】サイクリックグアノシン一リン酸 （ｃＧＭＰ）の体産生を調節することができ、乱れたｃＧＭＰバランスに関連した疾患の治療及び予防に適している化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる化合物。該化合物は、心血管系疾患の治療及び予防のための、価値ある薬学的活性化合物である。
（もっと読む）

本発明は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害化合物、該化合物の医薬組成物、該医薬組成物を用いた糖尿病、糖尿病が関連している病気、および／または心筋虚血などの組織虚血の治療方法、および該化合物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）および（ＩＩＩａ）の新規の置換されているアラルキル誘導体、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含む薬剤組成物、医学におけるこれらの化合物の利用およびそれらの製造に関わる中間体に関する。
（もっと読む）

【課題】本発明の課題は新規のアリールピペラジン誘導体、その製造方法及び治療薬剤としての当該化合物の使用を提供することである。
【解決手段】以下の一般式：


の化合物、当該化合物の製造方法、及び当該化合物の治療薬剤としての使用による。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｄ、及びＥは明細書及び請求項に定義されたとおりである）で示される新規ジカルボキシアミド誘導体、ならびに薬学的に許容され得るその塩に関する。これらの化合物は凝固因子Ｘａを阻害し、医薬として使用することができる。
（もっと読む）