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化合物
本発明は、アンドロゲン、グルココルチコイド、ミネラルコルチコイド、およびプロゲステロン受容体のモジュレーターである非ステロイド化合物、ならびに前記化合物を製造および使用する方法に関する。 (もっと読む)
シンナモイル化合物含有I型コラーゲン遺伝子転写抑制組成物。
【課題】
組織におけるI型コラーゲン遺伝子の発現量を減少させ、コラーゲン蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる薬剤の開発・提供が切望されている。
【解決手段】
本発明は、式(I)
で示されるシンナモイル化合物。
等に関する。
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逆転写酵素のインヒビターとしてのベンゾフェノン類
【課題】 HIV感染症の治療に有用なベンゾフェノン化合物(I)の提供。
【解決手段】 例えば、下式のベンゾフェノン化合物が開示される。
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置換された1H−ピリジン−2−オン誘導体
本発明は慢性閉塞性肺疾患、喘息、慢性気管支炎、乾癬、潰瘍性大腸炎、クローン病(局所性回腸炎)、動脈硬化症、リウマチ性関節炎、骨粗鬆症、骨関節炎、鬱病、記憶喪失症、慢性の壊死により媒介される炎症、及びPDE4によって媒介される他の疾患の治療に有用な式(1)の置換された1H−ピリジン−2−オン誘導体またはその薬剤学的に許容しうる塩に関する。
【化1】
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3−(シクロペンテン−1−イル)−ベンジル−または3−(シクロペンテン−1−イル)−ヘテロアリールメチルアミン誘導体および統合失調症を治療するための医薬としてのそれらの使用
本発明は、一般式(1)[式中、(a)は単結合または二重結合を表し;WはCH、CH2、CHCH3、CCH3、C(CH3)2基、C(CH2)2基(すなわち、一緒に結合してスピロ−シクロプロパン単位を形成する2つのメチレン基を有する炭素原子)またはC(CH2)3基(すなわち、一緒に結合してスピロ−シクロブタン単位を形成する2つのメチレン基を有する炭素原子)を表し(ただし、(a)が二重結合である場合にWがCHまたはCCH3基を排他的に表し、かつ、(a)が単結合である場合にWがCH2、CHCH3、C(CH3)2、C(CH2)2またはC(CH2)3基を排他的に表す);Xが水素原子を有する炭素原子(CH)または窒素原子であり;Yが水素原子を有する炭素原子またはフッ素原子である]の化合物、それらの付加塩、および場合によっては、薬学上許容される無機酸または有機酸と付加塩との水和物、ならびにそれらの互変異性型、純粋なエナンチオマーおよびエナンチオマー混合物(ラセミかどうかを問わない)に関する。
【化1】
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タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤としてのアミノヘテロアリール化合物
アミノヘテロアリール化合物、ならびにそれらの合成および使用のための方法を提供する。好ましい化合物は、c−Metタンパク質キナーゼの強力な阻害剤であり、癌などの異常細胞成長障害の治療に有用である。 (もっと読む)
グルタミン酸受容体を強化する化合物および医学におけるその使用
式(I)
[式中、
R1は、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C2−6アルケニル、アミノ、モノC1−4アルキルアミノまたはジC1−4アルキルアミノであり;
R2およびR3は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C1−4アルコキシ、ハロC1−4アルコキシ、シアノ、アミノ、モノC1−4アルキルアミノまたはジC1−4アルキルアミノであり;
各R4は、同一または異なっていてもよく、C1−6アルキル、ハロゲン、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C1−4アルコキシ、ハロC1−4アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノC1−4アルキルアミノまたはジC1−4アルキルアミノであり;
pは、0、1または2であり;
nは、1または2であり;
R5およびR6は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C1−4アルコキシ、ハロC1−4アルコキシ、シアノ、アミノ、モノC1−4アルキルアミノまたはジC1−4アルキルアミノであり;および
Hetは、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、キノリル、チアゾリルまたはフリルであり、その各々は、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、アセチル、ハロゲン、ハロC1−6アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノC1−4アルキルアミノおよびジC1−4アルキルアミノからなる群から独立して選択される1以上の基によって置換されていてもよい]
で示されるグルタミン酸受容体を強化する化合物、その医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ、および医学におけるその使用、該化合物の製法、医学、例えば、統合失調症の治療におけるその使用が開示される。
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安定で効率的なエレクトロルミネセンス材料
有機発光デバイスが提供される。このデバイスは、アノード、カソード、およびアノードとカソードとの間に配置された発光層を有する。前記発光層は、R'5の位置のアルキル置換基によって有機発光デバイスの効率および使用安定性が高められた式Iの分子を含み得る。追加でまたは代わりに、発光層は、配位子がアリールまたはアルキル置換フェニルピリジン配位子である金属-配位子錯体を含み得る。 (もっと読む)
ヒトコルチコイドシンターゼの選択的阻害剤
本発明は、ヒトコルチコステロイド合成CYP11B1およびCYP11B2を選択的に阻害するための化合物、それらの化合物の製造、ならびに高コルチゾール症および真性糖尿病または心不全および心筋線維症を治療するためのそれらの化合物の使用に関する。 (もっと読む)
環式化合物
式(I): A-W-Ar(式中、Aは、式(A1)または(A2)
(式中、環Aaはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;環Abはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;環Acはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;R1は置換されていてもよいアルキル、置換アミノ、置換ヒドロキシ等であり;Xはカルボニル、-O-、-S-等であり;Y1、Y2およびQは、独立して、置換されていてもよい炭素または窒素であり; … は単結合または二重結合である)で表される基であり;Wは、結合手、置換されていてもよいメチレン、置換されていてもよいイミノ、-O-、-S-等であり;Arは、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである)で表される化合物;またはその塩またはそのプロドラッグを含有するCRFレセプターアンタゴニストを提供する。
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アルキルピリジニウムジシアナミドおよびそれらの製造方法
本発明は、式
【化1】
(式中、Rn1はシアノまたはC1-20アルキルであり、nは0から3の整数であり、存在する任意のR1は同一または異なり、R2はC1-20アルキルである)のアルキルピリジニウムジシアナミドに関する。本発明はさらに、アルキルピリジニウムハライドおよびアルカリ金属ジシアナミドからのそれらの製造、および極性溶媒としてのそれらの使用方法に関する。
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トロンビン阻害剤として有用な新規ピリジン−2−オン化合物
式I
(式中、破線、R1、R2、R3a、R3b、A、D、E、GおよびLは、本明細書中に与えられた意味を有する)
を有する化合物を提供するが、それら化合物は、トロンビンなどのトリプシン様プロテアーゼの競合阻害剤として、または該阻害剤のプロドラッグとして有用であり、したがって、具体的には、トロンビンの阻害が有益である状態(例えば、トロンビンの阻害が必要とされるまたは望まれる血栓塞栓症などの状態、および/または抗凝固療法が必要とされる状態)の処置に有用である。
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サイトカイン・インヒビターとして有用なシクロプロピルアミノカルボニル置換基を担持するアミド誘導体
本発明は式(I)(式中、Qaはヘテロアリールであり、ハロゲノで置換されている;R1およびR2はそれぞれ水素である;またQbはフェニルまたはヘテロアリールであり、Qbはヒドロキシ、ハロゲノおよび(1−6C)アルキルから選択される1つまたは2つの置換基を所望により担持し得る)で示される化合物、医薬的に許容し得るその塩;その製造法;それらを含有する医薬組成物;およびサイトカインが介在する疾患または医学的症状の処置におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
ヘテロアロイル置換フェニルアラニンアミド除草剤
本発明は、AがC結合したヘテロアリールを表す式(I)のへテロアロイル置換フェニルアラニンアミド、さらに農学的適用に用いることができるその塩に関する。本発明はまた、前記化合物の製造のための方法および中間生成物ならびに望ましくない植物を制御するための前記化合物または前記化合物を含む薬剤の使用に関する。
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心血管障害の処置のためにApoA1の発現を誘導するための、一酸化窒素部分を含む化合物
供与可能な一酸化窒素部分およびフリーラジカル清掃性部分を含む、ApoA1の発現を誘導するための化合物。好ましくは、スチルベン、ポリフェノール、フラボノイドおよびイソフラボノイドの一酸化窒素誘導体ならびにそれらの使用方法を、高コレステロール血症、血管酸化的ストレスおよび内皮機能不全を含む疾患に罹患した患者を処置するために提供する。これらの新規化合物は、ApoA1の発現を誘導する能力を同時に有し、それによってHDLの血中レベルを高め、コレステロールの血中レベルを低下させる。 (もっと読む)
イオンチャネルリガンドとしてのアミド化合物およびその使用
以下により表される式を有する化合物が開示される:この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物(ヒトを含む)における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
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疼痛を治療するのに有用な治療薬
【課題】疼痛またはその他の症状を治療または予防するピリジレン化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式(式中、Ar1、Ar2、X、Z1、Z2、R3およびmは本明細書に開示する通り)に示す化合物またはその製薬上許容可能な塩(「ピリジレン化合物」);有効量のピリジレン化合物を含む組成物;および動物における疼痛またはその他の症状を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に有効量のピリジレン化合物を投与することを含む方法を開示する。
【化1】
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好中球エラスターゼ阻害剤としての2−ピリドン誘導体およびそれらの使用
式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、R4、R5、G1、G2、L、Yおよびnは明細書で定義される通りである)の新規なる化合物、ならびにその光学異性体、ラセミ化合物および互変異性体、さらにその医薬上許容される塩が、それらの製造方法、それらを含有する組成物および治療におけるそれらの使用とともに提供される。これらの化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。
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c−Kit調節因子および使用方法
本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。なおさらに特定すると、本発明は、c−Kitキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してc−Kit活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 (もっと読む)
代謝調節型グルタミン酸受容体−5のモジュレーターとしてのビピリジルアミン類およびエーテル類
本発明は、mGluR5モジュレーターである、式(I)のような新規なビピリジンアミンおよびエーテル化合物
(式中、R1、R2、R3、XおよびYは本明細書において定義されている)を対象とし、前記化合物は、これらに限定されないが、精神および気分障害(例えば、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、およびパニック)を含めて、mGluR5が関与する疾患および病状の治療と予防において、ならびに、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズムおよび睡眠の障害(例えば、交代勤務誘発睡眠障害および時差ぼけ)、薬物中毒、薬物乱用、薬物離脱、肥満および他の疾患の治療において有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物を対象とする。さらに、本発明は、これらの新規なビピリジルアミンおよび/またはエーテル化合物および/またはこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによる、これらの疾患および病状の治療方法を提供する。
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