【課題】一般的な注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、アルツハイマー病（ＡＤ）、穏やかな認知損傷、老人性認知症、ＡＩＤＳ認知症、神経変性および統合失調症を含む、糖尿病関連、加齢および神経変性関連の中枢神経系の障害および欠損の患者を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素活性の選択的阻害剤を含む、グルココルチコイド関連中枢神経系障害治療のための医薬組成物。 （もっと読む）

平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンを調節する化学物質、医薬組成物、および平滑筋ミオシンおよび／または非筋肉ミオシンに関連する疾病および症状の治療方法を記載する。 （もっと読む）

Ｒ²、Ｒ⁵およびＲ⁶が本明細書中で定義したとおりである、式Ｉの化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用である。

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本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経及び精神障害及び疾患の治療または予防において有用なピリジルカルボキサミド化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のオレキシン受容体が関与する前記疾患の予防または治療における使用にも関する。 （もっと読む）

Ｘ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵およびＲ⁶が本明細書中で定義したとおりである、式Ｉの化合物：


(I)
は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼの阻害剤として有用である。
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【課題】ある特定の置換基を有するビアリール誘導体または少なくとも一つの環が芳香族複素環基であるビアリール誘導体を含有してなる抗癌剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるビアリール誘導体またはそれらの薬理学的に許容される塩を含有してなる抗癌剤。
【化１】


［式中、Ｘは、アリール基または芳香族複素環基を表し、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｚ^４およびＺ^５は、窒素原子、Ｃ−Ｒ（式中、Ｒは、水素原子、アルキル、アリール等を表す）であるか、または、隣接する任意の二つが一緒になって−Ｎ（Ｒ^２０）−（式中、Ｒ^２０は、水素原子、アルキル、アリール等を表す）、−Ｏ−、−Ｓ−もしくは−Ｓｅ−を表し、他は、Ｃ−Ｒを表す］ （もっと読む）

置換基が請求項１で定義される式(I)


の化合物は、殺菌剤としての使用に好適である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物の位置選択的合成法に関し、ここでＤ、ＪおよびＷは特許請求の範囲に示される意味を有する。本発明は、医薬、診断用薬、液晶、ポリマー、除草剤、殺菌剤、線虫駆除薬、殺寄生虫薬、殺虫剤、殺ダニ剤および節足動物駆除薬の製造に有用な、末端アルキンを用いるヘテロアリールトシラートの様々な式Ｉの多機能性置換ヘテロアリール−１−アルキンへのヘテロアリールトシレートの効率的かつ一般的なパラジウム触媒によるカップリング法を提供する。
【化１】

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６−ホスホフルクト−２−キナーゼ／フルクトース−２，６−ビスホスファターゼ３（ＰＦＫＦＢ３）の阻害方法及び、阻害化合物を提供する。また、細胞増殖の阻害方法、癌の治療方法及びＰＦＫＦＢ３阻害能を測定するための化合物のスクリーニング方法を提供する。
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男性および女性の両方におけるさまざまな性ホルモン関連状態の治療において有用性を有するＧｎＲＨ受容体拮抗薬が開示される。本発明の化合物は、構造式


（式中、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１ｃ、Ｒ_１ｄ、Ｒ_２、Ｒ_２ａおよびＡは、本明細書に定義されているとおりである）を有し、その立体異性体、エステル、溶媒和物および薬学的に許容される塩を含む。薬学的に許容されるキャリアと組み合わされた本発明の化合物を含む組成物、ならびにそれを必要とする被験体におけるゴナドトロピン放出ホルモンへの拮抗薬として作用させるためのその使用に関する方法も開示される。
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式（Ｉ）で表わされる化合物（式中、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、X、R⁷及びR⁸は、本願明細書に定義したとおりである）、あるいは、その互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩と、該化合物を含む医薬組成物と、グルココルチコイド受容体機能を調整する方法と、患者におけるグルココルチコイド受容体機能が仲介する疾病状態又は症状、あるいは、炎症性、アレルギー性又は増殖性プロセスに特徴づけられる疾病状態又は症状を前記化合物を使って治療する方法。
【化１】

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本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物（表１〜６に示されているかまたは式Ｉ〜ＶＩに包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規含窒素六員環化合物製造方法の提供。
【解決手段】含窒素六員環化合物（１）をスルホキシド類（２）、過酸化物、鉄化合物および酸の存在下に、ハロゲン化パーフルオロアルキル類（３）と反応させる一般式（４）


［式中、Ｒｆは、炭素数１−６のパーフルオロアルキル基を示し、Ｙ^１−Ｙ^５は、窒素原子、または、置換されていても良い炭素原子を示す。Ｙ^２−Ｙ^５の少なくとも一つは無置換の炭素原子であり、ｎは１または２を示す。］で表される新規化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、細胞の細胞骨格による細胞外マトリックスへの付着に関与する酵素であり、細胞移動、細胞増殖、および細胞生存などのプロセスに関与している接着斑キナーゼのインヒビターを提供する。これらのインヒビターは、置換基が本明細書において定義されている５−置換２，４−ジアミノピリジンの誘導体である。本発明は、本インヒビターを癌の治療に使用する方法、およびカップリング反応を利用して本インヒビターを調製する方法も提供する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物［式中、Ｈｅｔは、１、２又は３個の窒素原子を含む６員環ヘテロアリール基であり；Ｒ^１は、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）−シクロアルキル、ＮＲ^４Ｒ^５又はハロゲンにより置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキルであり；Ｒ^２は、ヒドロキシ、ハロゲン、ＮＯ_２、ＣＮ、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）−シクロアルキル、ハロゲンにより置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、ヒドロキシにより置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（ＣＨ_２）_ｏ−（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシ、ハロゲンにより置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシ、ＮＲ^４Ｒ^５、Ｃ（Ｏ）Ｒ^６又はＳＯ_２Ｒ^７であり；Ｒ^３は、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_３−Ｃ_６）−シクロアルキル、又はハロゲンにより置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキルであり；Ｒ^４及びＲ^５は各々独立して水素又は（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキルであり；Ｒ^６は、水素、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルコキシ又はＮＲ^４Ｒ^５であり；Ｒ^７は、（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、ハロゲンにより場合によって置換された（Ｃ_１−Ｃ_６）−アルキル、（ＣＨ_２）_ｏ−（Ｃ_３−Ｃ_６）−シクロアルキル、（ＣＨ_２）_ｏ−（Ｃ_３−Ｃ_６）−アルコキシ又はＮＲ^４Ｒ^５であり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｏは、０、１又は２である］及びその薬学的に許容される酸付加塩の製造方法であって、ａ）式２１の化合物を式Ｒ^３ＯＨの化合物と反応させて、式１１の化合物を得る工程
及びｂ）カップリング剤の存在下、式１１の化合物、又はその対応する酸ハロゲン化物と、式１５の化合物とをカップリングさせて、式Ｉの化合物を得る工程を含むことを特徴とする製造方法。
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【課題】新しい原理に基づく抗真菌剤の開発方法及び抗真菌剤の提供。
【解決手段】GPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を反映したレポータ系を作製し、その過程を阻害する化合物を見出した。更に該化合物に対し耐性を付与する遺伝子を同定し、該遺伝子がコードする蛋白質の活性を阻害する化合物のスクリーニング法を開発した。ＧPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を阻害するという、新規メカニズムの抗真菌剤が可能であることを、新規化合物をもって示した。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、構造式（I）で示される化合物に関する。また、本発明は、該化合物を含む医薬上許容される組成物、および種々の病気、疾患または障害の治療において該組成物を用いる方法にも関する。また、本発明は、本発明の化合物を調製する方法も提供する。１つの実施形態において、本発明は、対象においてプロテインキナーゼ媒介疾患を治療または予防するのに用いられる本発明の化合物、その医薬上許容される塩、または組成物の製造である。別の実施形態において、本発明の化合物、その医薬上許容される塩、および組成物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究；そのようなキナーゼによって媒介される細胞内シグナル変換経路の研究；および新しいキナーゼ阻害剤の比較評価でも有用である。

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本発明は、［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノンの４種の異なる結晶形態及び非晶質形態、ならびに医薬組成物の製造におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能不全、統合失調症、認知症、ならびに認知過程が損傷される他の疾患、例えば注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置に有用な医薬を製造するのに適している。
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本発明は、一般的には、治療用化合物の分野に関し、より具体的には、とりわけプロテインキナーゼD(PKD)(例えば、PKD1、PKD2、PKD3)を阻害する、ある種のピリジンベンズアミドおよびピラジンベンズアミド化合物(I)（本明細書中、PDBAおよびPZBA化合物と称する）に関する。本発明はまた、当該化合物を含む医薬組成物、ならびにPKDを阻害するための、そしてPKD1によって媒介される、PKDの阻害等によって改善される等の、癌等の増殖状態を始めとする疾患および状態の治療におけるインビトロおよびインビボ双方での当該化合物および組成物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(Peroxisome Proliferator Activated Receptor：PPAR)に活性を有する化合物、その水和物、その溶媒化物、その立体異性体、その薬学的に許容される塩、これを含む医薬、化粧品組成物、筋肉強化剤、記憶力増進剤、痴呆及びパーキンソン病治療剤、機能性食品及び動物用飼料組成物に関する。 （もっと読む）