【課題】Ｂｍａｌ１遺伝子の発現を活性化することができるＢｍａｌ１遺伝子の発現活性化剤などを提供することを課題とする。
【解決手段】本発明のＢｍａｌ１遺伝子の発現活性化剤は、ビタミンＢ６、ビタミンＣ、ビタミンＤ、ビタミンＥ、ゲニステイン、ゲニスチン、グリシテイン、グリシチン、イリゲニン、イリジン、テクトリゲニン、テクトリジン、クメステロール、ダイジン、オサジン、ポミフェリン、ヒオウギ抽出物、イリス根抽出物、プルーン抽出物、コメ種子抽出物、加水分解コメヌカ抽出物、褐藻抽出物、及び、カカオ種子殻抽出物からなる群より選ばれた少なくとも１種を含有することを特徴としている。 （もっと読む）

【課題】代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターの提供。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群から選択される中枢神経系疾患である。
【解決手段】式（Ｉ）による新規なピリジノンおよびその誘導体。


XはC(=O)、S(O)、S(O)2など選択され、YはS、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-および-N(R5)-から選択され、R1は水素ではなく、-(C1-C6)アルキル基など、R2およびR3)または(R4およびR5)は一緒になって、アリール基、ヘテロアリール基、複素環およびシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された3〜10員環を形成してもよい。 （もっと読む）

【課題】操作が簡便で、選択性及び生産性が高く、良好なアトムエコノミー及び良好な工業化への応用可能性を有する、ケトン類化合物を不斉水素添加する方法を提供する。
【解決手段】本発明のケトン類化合物を不斉水素添加する方法は、水素雰囲気で、キラル配位子と金属ルテニウム塩とから得られたｉｎ−ｓｉｔｕ触媒の存在下、第２溶媒にケトン類化合物とアルカリとを加えてケトン類化合物を不斉水素添加反応させるステップを含む。前記ｉｎ−ｓｉｔｕ触媒は前記キラル配位子と前記金属ルテニウム塩とを第１溶媒で反応させることにより得られることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ＧＫ活性化作用を有する糖尿病又は肥満の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】式[１]


式[１]中、Ａで示される環はベンゼン環、又はピリジン環を示し、Ｘは、下記に示す式[３]で表されるいずれかの構造を示し、


Ｖは単結合などを示し、Ｗは単結合、エーテル結合などで表される２−ピリドン化合物。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、優れたＡＭＰＡ受容体阻害作用および／またはカイニン酸受容体阻害作用を示す新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物である。
【化１】


〔式中、ＱはＯを示し；Ｘ¹、Ｘ²およびＸ³は単結合を示し；Ａ¹、Ａ²およびＡ³は同一または相異なってそれぞれ置換基を有していてもよいＣ_3-8シクロアルキル基、Ｃ_3-8シクロアルケニル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ_6-14芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基を示し；Ｒ¹⁷およびＲ¹⁸は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子またはＣ_1-6アルキル基を示す。〕 （もっと読む）

【課題】活性の高い、副作用の小さい、あるいはＨＩＶ耐性株にも有効な改良型ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤。
【解決手段】下記式（I)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくは立体異性体。


（式中、Ａは、特定の置換基で置換されているアセチル基を示し、Ｒ1、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリール等であり、Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、Ｒ１６は水素または特定の置換基である。） （もっと読む）

【課題】炎症性肺線維症及び／又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び／又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関して低い力価を示し；そしてここで化合物による少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるＳＡＰＫモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）系をモジュレートすることができる。 （もっと読む）

【課題】甲状腺ホルモンβ受容体作動作用を示し、当該作用に関与する疾患の予防又は治療に有効な複素環誘導体を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書中で定義した通りである。）で示される化合物、またはその薬理学的に許容できる塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

【課題】エクトエンザイムであるジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＩＶ）およびアラニルアミノペプチダーゼＮ（ＡＰＮ）を協調的に阻害することが可能な新規な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物または有機酸および／もしくは無機酸との酸付加塩。


[式中、残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、同一または異なってもよく、−Ｈ、＞Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−などであり、Ｅは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−などであり、Ｙは、−Ｏ−、−ＮＨ−などであり、Ｂは、アリール基やヘテロ環を有すアルキル置換基またはアルコキシ置換基であり、Ｃはアミド結合またはスルホンアミド結合を有す置換基である。] （もっと読む）

【課題】強い活性を有し、従来の制癌剤に比べて軽減された副作用を示し、広い範囲の腫瘍の治療が可能となるような、新規な医薬および／または薬物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


で表される新規なピペラジル−置換ピリジルアルカン類を含有する薬物。化合物としては例えば、N-[3-(4-ジフェニルメチルピペラジン-1-イル)-プロポキシ]-3-ピリジン-3-イル-アクリルアミドが例示される。 （もっと読む）

本発明は、マラリアを予防または治療する薬剤の製造における、アミノピリジン誘導体の使用に関する。特に、本発明は、マラリア寄生虫の増殖を阻害するための医薬製剤の調製に有用なアミノピリジン誘導体に関する。 （もっと読む）

【課題】α７ニコチン性受容体に選択性のあるコリン作動性アゴニストを使用する、種々の状態の治療の提供。
【解決手段】炎症性状態を治療するための医薬の調製における、マクロファージから放出される炎症性サイトカインの量を減少させるのに十分な量でのα7ニコチン性受容体に選択性のあるコリン作動性アゴニストの使用であって、該状態が、虫垂炎、消化器官性潰瘍、胃潰瘍および十二指腸潰瘍、腹膜炎、膵臓炎、喉頭蓋炎、無弛緩症、胆管炎、胆嚢炎、肝炎、ホウィップル病、喘息、アレルギー、アナフィラキシーショック、免疫複合体病、臓器壊死、枯草熱、セプシス(sepsis)、敗血症(septicemia)、内毒素性ショック、悪質液、異常高熱、好酸球性肉芽腫、肉芽腫症、類肉腫症、敗血性流産、精巣上体炎、膣炎、前立腺炎、尿道炎、気管支炎、肺気腫、鼻炎、嚢胞性線維症、肺炎等、からなる群より選ばれる、使用。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)；


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびｎは明細書に定義の通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明は、さらに薬理学的活性剤の組合せおよび医薬組成物も提供する。
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式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中に定義の通りである）を有する化合物は、改善されたバイオアベイラビリティーを有するＣ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。更に開示するのは、ＨＣＶ感染を処置するおよびＨＣＶ複製を阻害する組成物および方法である。

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【課題】医農薬や電子材料の中間体として有用なアルコール類の製造方法を提供する。
【解決手段】カルボニル化合物とボロン酸類を、パラジウム化合物と一般式（１）


（式中、Ｒ^１は、水素原子、炭素数２〜６のアルキル基またはハロゲン原子を示す。Ｘ⁻は対陰イオンを示す。）で表されるイミダゾリニウム塩からなる触媒および塩基の存在下に反応させてアルコール類を製造する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、活性的に分裂する細胞に対し直接または間接に毒性があり、かつ癌、ウイルス性および細菌性感染症、血管再狭窄、炎症性疾患、自己免疫性疾患または乾癬の治療に有用である化合物を提供することを目標とする。
【解決手段】微小管重合を調節するのに使用する、また関連の疾患状態の治療に使用するための一般式(I)、(II)、(III)および(V)の化合物


を提供する。 （もっと読む）

本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）