【課題】電荷発生層から発生した電子に対して、浅いＬＵＭＯ準位を有する有機材料に対しても電子注入性を向上させることにより、青色リン光マルチフォトンエミッション（ＭＰＥ）素子において、より高効率で発光させることができる有機エレクトロルミネッセンス素子を提供する。
【解決手段】一対の電極１，７間に、少なくとも１層の発光層３，１３を含む発光ユニットを複数個備え、前記各発光ユニットが電荷発生層６によって仕切られたＭＰＥ素子において、電荷発生層６の陽極側に、アルカリ金属もしくはアルカリ土類金属の炭酸塩、有機酸塩、フェノラート塩類又は有機金属錯体からなる電子注入材料を含む電子注入層５を設け、該電子注入層５の陽極側に、ＬＵＭＯのエネルギー準位が３．０ｅＶより浅く、かつ、最低三重項励起状態のエネルギーレベルＴ₁が２．７ｅＶ以上であるヘテロ芳香環を有する有機半導体材料を含む電子輸送層４を設ける。 （もっと読む）

【課題】従来技術に関する欠点を少なくとも一部克服することを可能とする、２−アルコキシ−５−（ピリジン−２−イル）ピリジン又はその塩の代替的な調製方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、活性物質ペランパネルを合成する中間体である２−アルコキシ−５−（ピリジン−２−イル）ピリジンの合成方法に関する。 （もっと読む）

【課題】コレステリルエステル輸送蛋白（ＣＥＴＰ）インヒビターとして有用な新規なアントラニルアミド及び２−アミノ−ヘテロアレーン−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用ならびにそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】５−クロロ−Ｎ−（４−シクロペンチル−ベンジル）−２−イソプロピルアミノ−Ｎ−［２−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−エチル］−ベンズアミドあるいはＮ−（４−tert−ブチル−ベンジル）−Ｎ−２−（３，４−ジクロロ−フェニル）−エチル−２−メチルアミノ−ニコチンアミドなどに代表される式Ｉの化合物。
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【課題】甲状腺ホルモンβ受容体作動作用を示し、当該作用に関与する疾患の予防又は治療に有効な複素環誘導体を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


（式中、各記号は明細書中で定義した通りである。）で示される化合物、またはその薬理学的に許容できる塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

【課題】うっ血性心不全などの収縮期心不全を治療するための化合物、医薬製剤および治療法の提供。
【解決手段】4-[4-クロロ-3-(5-フェニル-[1,3,4]チアジアゾール-2-イルカルバモイル)-ベンゼンスルホニル]-ピペラジン-1-カルボン酸エチルエステル、4-[4-クロロ-3-(1H-イミダゾール-2-イルカルバモイル)-ベンゼンスルホニル]-ピペラジン-1-カルボン酸tert-ブチルエステル、2-クロロ-5-[4-(N-シクロペンチル-N’-シアノ-カルバミミドイル)-ピペラジン-1-スルホニル]-N-(1H-イミダゾール-2-イル)-ベンズアミド等の置換スルホンアミド誘導体は、心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】有害生物に対して防除活性を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ｊは式Ｊ１で示される基等を表し、Ｌは単結合等を表し、Ａは上記式（１）のベンゼン環の３位または４位に結合し、単結合等を表し、Ｑは式Ｑ１で示される基等を表し、Ｇは水素原子等を表し、ｍは０または１を表し、Ｅは１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ１−Ｃ２アルキル基等を表し、Ｅは１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ１−Ｃ２アルキル基またはハロゲン原子を表し、ｎは０、１、２、３または４を表す。〕
で示されるピリジン化合物を提供する。該化合物は優れた有害生物防除効果を有する。 （もっと読む）

【課題】非常に強力で、副作用が少なくなった、ＨＩＶの耐性株に対して有効な改善されたＨＩＶプロテアーゼ阻害薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物をＨＩＶプロテアーゼ阻害薬として開示する。また、製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを開示する。
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【課題】インスリン抵抗性または高血糖症による代謝異常の治療および／又は予防に有用な新規置換メチレンアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式（I）で示される置換メチレンアミド誘導体、その幾何異性体、その光学活性体、その医薬として許容される塩、およびその医薬として活性な誘導体。


［式中、Ｒ¹は、(C1−C15)アルキル基、(C2−C12)アルケニル基、(C2−C12)アルキニル基、アリール基、ヘテロアリール基等を表し、Ｒ^2aとＲ^2bは、それぞれ互いに独立して、水素原子又は(C1−C12)アルキル等を表し、Ｃｙは、アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又は複素環基を表す。］ （もっと読む）

【課題】強い活性を有し、従来の制癌剤に比べて軽減された副作用を示し、広い範囲の腫瘍の治療が可能となるような、新規な医薬および／または薬物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


で表される新規なピペラジル−置換ピリジルアルカン類を含有する薬物。化合物としては例えば、N-[3-(4-ジフェニルメチルピペラジン-1-イル)-プロポキシ]-3-ピリジン-3-イル-アクリルアミドが例示される。 （もっと読む）

【課題】Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体が関与する疾患、障害、および状態の処置および／または予防のための、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログ、およびこのようなアナログを含有する組成物を提供する。本発明はまた、これらのブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログを含有する薬学的組成物、ならびにこれらを使用する方法を提供する。これらのアナログの全ては、Ｎａ^＋Ｋ^＋Ｃｌ⁻共輸送体またはＧＡＢＡ_Ａレセプターが関与する状態の処置および／または予防のために特に有用である。 （もっと読む）

【課題】腫瘍細胞におけるＨＩＦ−１の活性化を抑制し、かつ、低酸素適応に必要な遺伝子発現を抑制する新規な化合物、並びにこれを含有する医薬組成物及び抗癌剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩。


［式中、Ｄはハロゲン原子、トリフルオロメチル基、ｔ−ブチル基などで表される基等を意味し、Ｒ^１〜３はそれぞれ独立してハロゲン原子等を意味し、Ｚは窒素原子又は−Ｏ−等を意味し、Ｇは、Ｚが−Ｏ−、又は、−Ｓ−の場合は存在せず、Ｚが−ＣＲ^Ｚ−等の場合は、式


｛式中、Ｔはメチレン基又はカルボニル基等を意味し、Ｑは、水素原子、Ｃ_３〜１０脂環式炭化水素基又はＣ_６〜１４アリール基等を意味する。｝で表される基を意味する。］ （もっと読む）

本発明は、ウイルス性病変又は感染症の予防及び／又は処置におけるその使用のための、式（Ｉ）［式中、ｎは、０、１又は２であり、Ａは、詳しくはＣＨ又はＮであり；Ｘは、詳しくはＣＯ、ＳＯ_２、ＣＳであり、そしてＲ_１は、詳しくはＨであり、Ｒ_２は、式：ＮＲ_３Ｒ_４又はＯＲ_５の基であり（ここで、Ｒ_３及びＲ_４は、詳しくはＨであり、そしてＲ_５は、アルキル基である）、Ｒ_６は、詳しくはＨ又はアルキル基であり、そしてＲ_７は、詳しくは少なくとも１個のＮＨ_２基で置換されているアリール基である］で示される化合物に関する。
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本発明は、特定のビスアシル化ヒドロキシルアミン誘導体化合物、そのような化合物を含む医薬組成物およびキット、ならびにそのような化合物または医薬組成物を使用する方法を提供する。特に、本発明は、そのような化合物または医薬組成物を、疾患または状態の発病および／または発症を処置し、防止し、または遅延させるために使用する方法を提供する。いくつかの態様において、疾患または状態は、心血管疾患、虚血、再灌流傷害、癌性疾患、肺高血圧症およびニトロキシル療法に応答する状態から選択される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）のハロゲン置換アミド誘導体（Ｒ^１からＲ^６、Ｑ^１からＱ^８、Ａ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、ｎおよびｎは本文で引用のように定義される）に関するものである。本発明はさらに、その誘導体の製造方法、殺虫剤および殺ダニ剤としてのその誘導体の使用に関するものでもある。
【化１】

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【課題】ヘパラナーゼ活性を効率的に阻害し得るヘパラナーゼ活性阻害剤を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で示される桂皮酸誘導体


（式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は各々独立に、水素原子、炭素数１〜６のアルコキシ基、又はハロゲン原子を表し、Ｒ⁴は、炭素数１〜６のアルキル基で置換されていてもよい複素環、又は、炭素数１〜６のアルキル基で置換されていてもよい複素環で置換されていてもよい炭素数１〜６のアルキル基を表す。）を活性成分として含んでなるヘパラナーゼ活性阻害剤。 （もっと読む）

本明細書には眼の医薬組成物が記載され、ここで、眼の医薬組成物は、哺乳動物の眼への投与に適した形態である。本明細書に開示される眼の医薬組成物は、少なくとも1つのDP₂受容体アンタゴニスト化合物を含み、眼の疾患又は疾病を処置又は予防するために使用される。 （もっと読む）

本発明は、医薬を調製し、そして精製するための新規且つ利点を有する方法を提供する。前記方法は、求核反応を含んで成り、ここで求核反応におけるベクターの、高められた親油性を有する変性された脱離基L^Mは、非反応前駆体ベクター−L^M及び副産物L^Mから生成物を精製するために便利な及び時間の節約できる手段を提供する。 （もっと読む）

【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物



式中、Ｑは、置換されていてよいピリド−３−イルおよび置換されていてよいピリド−４−イルから選択され、ｐは、０〜６の整数であり、Ｙは、（ｉ）〜（ｉｉｉ）：
（ｉ）


（式中、Ｘは、＝Ｏ、＝Ｓ、および＝Ｎ−ＣＮから選択される）、
（ｉｉ）


および
（ｉｉｉ）


であり、ｒは、１〜１２であり、Ｒは、−Ｚ−Ａであり、Ｚは、単結合、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、＞Ｐ＝Ｏ、＞Ｃ＝Ｏ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、および−Ｃ（＝Ｓ）ＮＨ−であり、Ａは、水素、Ｃ_１−１２−アルキル、Ｃ_３−１２−シクロアルキル、−［ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ］_１−１０−（Ｃ_１−６−アルキル）、Ｃ_１−１２−アルケニル、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールであり、Ｂは、単結合、−ＮＲ^Ｎ−、−Ｓ（＝Ｏ）_２−、および−Ｏ−であり、式中、Ｒ^Ｎは、水素、Ｃ_１−１２−アルキル、Ｃ_３−１２−シクロアルキル、−［ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ］_１−１０−（Ｃ_１−６−アルキル）、Ｃ_１−１２−アルケニル、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールから選択され、ｓは、０〜６であり、Ｃｙは、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールである。本化合物は、高レベルのニコチンアミドホスホリボシルトランスフェラーゼ（ＮＡＭＰＲＴ）により引き起こされる疾患または症状の治療のための医薬としての使用に有用である。
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