【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式（Ｉ）の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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【課題】 本発明は、優れたＡＭＰＡ受容体阻害作用および／またはカイニン酸受容体阻害作用を示す新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物である。
【化１】


〔式中、ＱはＯを示し；Ｘ¹、Ｘ²およびＸ³は単結合を示し；Ａ¹、Ａ²およびＡ³は同一または相異なってそれぞれ置換基を有していてもよいＣ_3-8シクロアルキル基、Ｃ_3-8シクロアルケニル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ_6-14芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基を示し；Ｒ¹⁷およびＲ¹⁸は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子またはＣ_1-6アルキル基を示す。〕 （もっと読む）

【課題】 ＴＡＦＩａタンパク質に結合し、該タンパク質による基質の切断を阻害することを可能とする化合物を提供すること。
【解決手段】 ＴＡＦＩａタンパク質に対して阻害活性を有する化合物であって、塩基性官能基と、酸性官能基と、ＴＡＦＩａタンパク質の亜鉛に配位できるセレン原子とを含有することを特徴とする有機セレン化合物、該有機セレン化合物同士がジセレニド結合を介して結合している二量体、及びこれらの薬理学上許容される塩又は溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】アリールスルホニル［（ヘテロ）アリール］メチルフルオリド類及びその効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】
銅塩及び塩基存在下、２−アリールスルホニル−２−フルオロ酢酸エステル誘導体を（ヘテロ）アリールヨージド誘導体と反応させ、医農薬や機能性材料などとして有用な（ヘテロ）アリールメチルフルオリド類の製造中間体であるアリールスルホニル［（ヘテロ）アリール］メチルフルオリド類（３）を製造する方法を提供する。
【化１】


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本発明は、トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤と、これらを含む組成物と、転移性骨疾患の治療、管理及び／又は予防のためのこれらの使用方法とに関する。 （もっと読む）

【課題】優れた活性及び安全性を有する糖尿病等の治療薬及び／又は予防薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


[式中、Xは=C(R5)-又は=N-、Yは-O-又は-NH-、Lは単結合又は置換可C1-C3アルキレン基、Mは置換可C3-C10シクロアルキル基など、R¹はC1-C6アルキル基など、R²、R³、R⁴及びR⁵はそれぞれ水素原子、ハロゲン原子などを示す。ただし、上記R¹とR²のアルキル基部分が結合し、酸素原子を１個含む5-6員複素環を形成していてもよい。]で表される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）

ＧＰＢＰ活性を阻害し、抗体媒介性の疾患、薬剤耐性の癌、炎症、タンパク質のミスフォールディングおよびＥＲストレスを媒介とした疾患、およびアポトーシス変異の治療に有用である式（Ｉ）の化合物が開示される。
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トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤の使用を含む、がんの治療及び／又は管理のための方法及び組成物が開示される。 （もっと読む）

本発明はスルホン化合物及び肥満等の医学的障害の治療におけるそれらの使用を提供する。医薬組成物及び種々のスルホン化合物を製造する方法が提供される。前記化合物は抗メチオニルアミノペプチダーゼ２活性を有することが期待される。
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【課題】低分子性のＥＰＯ（エリスロポエチン）産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７は、水素原子等を示す］で表されるビスフェニルピリジン化合物、若しくはその塩。該化合物はエリスロポエチン産生低下に起因する疾患、例えば貧血の予防及び／又は治療に有効である。 （もっと読む）

本明細書には眼の医薬組成物が記載され、ここで、眼の医薬組成物は、哺乳動物の眼への投与に適した形態である。本明細書に開示される眼の医薬組成物は、少なくとも1つのDP₂受容体アンタゴニスト化合物を含み、眼の疾患又は疾病を処置又は予防するために使用される。 （もっと読む）

本発明は、ペンタメチン前駆体を第一級アミンと反応させることによる、Ｎ置換カルボキシル化ピリジニウム化合物の合成方法に関する。この反応では、Ｎ置換アルコキシカルボニルピリジニウム複素環式化合物が形成される。 （もっと読む）

【課題】新規なＴＡＦＩａインヒビター化合物および
その利用方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒ₁は、水素原子、または式ＣＯＲ₄で示される基を表すか、二量体化したジスルフィドの片側部分を表す。Ｒ₂は、式ＮＲ₅Ｒ₆で示される基を表すか、またはＲ₂は、窒素含有複素環基、アリール基もしくはヘテロアリール基を表し、Ｒ₃は、水素原子、アルキル基を表す。］で示される化合物、その光学異性体、および薬学的に許容され得る酸とのその付加塩医薬。 （もっと読む）

【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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【課題】ＧＰＲ４０機能を調節する薬剤、特にＧＰＲ４０作動薬（アゴニスト）として糖尿病、高血糖、耐糖能異常、空腹時血糖異常等の治療剤又は予防剤を提供する。
【解決手段】例えば下式で表される反応で得られるスピロ環化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物が例示される。
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HIV複製の阻害剤として有用な、下記式(I)：


(I)
（式中、a、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及びR⁶は、本明細書の定義どおりである）の化合物。 （もっと読む）

GABA_B受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R⁵は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R⁸から選ばれ、ここでR⁸は水素およびC_1-4アルキルから選ばれる。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１ａ〜Ｒ^１ｅ、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^５は、明細書及び請求の範囲中と同義であり、そしてＲ^４は、二環式ヘテロアリール基又はシアノフェニル基を意味する］の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧症、心血管疾患、副腎不均衡又は鬱病のような疾患の処置及び／又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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式Ｉ［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^４、Ｒ^５及びｐは、本明細書において定義するとおりである］で示される化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。ＨＣＶ感染を処置及びＨＣＶの複製を阻害するための組成物及び方法も開示される。

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本明細書には、PGD₂受容体のアンタゴニストである化合物が記載される。同様に、本明細書に記載の化合物を含む医薬組成物、および呼吸器の、心臓血管の、または他のPGD₂-依存またはPGD₂-媒介の疾病または疾患を処置するために、単独で、または他の化合物と組み合わせて、このようなPGD₂受容体のアンタゴニストを使用する方法も記載される。 （もっと読む）