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GLYT−1阻害剤の合成
式Iの化合物[式中、Hetは、1、2又は3個の窒素原子を含む6員環ヘテロアリール基であり;R1は、(C1−C6)−アルキル、(C3−C6)−シクロアルキル、NR4R5又はハロゲンにより置換された(C1−C6)−アルキルであり;R2は、ヒドロキシ、ハロゲン、NO2、CN、(C1−C6)−アルキル、(C3−C6)−シクロアルキル、ハロゲンにより置換された(C1−C6)−アルキル、ヒドロキシにより置換された(C1−C6)−アルキル、(CH2)o−(C1−C6)−アルコキシ、ハロゲンにより置換された(C1−C6)−アルコキシ、NR4R5、C(O)R6又はSO2R7であり;R3は、(C1−C6)−アルキル、(C3−C6)−シクロアルキル、又はハロゲンにより置換された(C1−C6)−アルキルであり;R4及びR5は各々独立して水素又は(C1−C6)−アルキルであり;R6は、水素、(C1−C6)−アルキル、(C1−C6)−アルコキシ又はNR4R5であり;R7は、(C1−C6)−アルキル、ハロゲンにより場合によって置換された(C1−C6)−アルキル、(CH2)o−(C3−C6)−シクロアルキル、(CH2)o−(C3−C6)−アルコキシ又はNR4R5であり;nは、0、1、2又は3であり;oは、0、1又は2である]及びその薬学的に許容される酸付加塩の製造方法であって、a)式21の化合物を式R3OHの化合物と反応させて、式11の化合物を得る工程
及びb)カップリング剤の存在下、式11の化合物、又はその対応する酸ハロゲン化物と、式15の化合物とをカップリングさせて、式Iの化合物を得る工程を含むことを特徴とする製造方法。
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真菌の細胞壁合成遺伝子
【課題】新しい原理に基づく抗真菌剤の開発方法及び抗真菌剤の提供。
【解決手段】GPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を反映したレポータ系を作製し、その過程を阻害する化合物を見出した。更に該化合物に対し耐性を付与する遺伝子を同定し、該遺伝子がコードする蛋白質の活性を阻害する化合物のスクリーニング法を開発した。GPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を阻害するという、新規メカニズムの抗真菌剤が可能であることを、新規化合物をもって示した。
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新規殺微生物剤
置換基が請求項1において定義された通りである式(I)の化合物は、殺生物剤としての使用のために好適である。
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ADおよび関連状態の治療のためのピペラジン誘導体
式(I)
の化合物はAβ(1−42)の産生を選択的に阻害し、従って、アルツハイマー病およびA(β)の脳内沈着に関連する他の状態の治療に用途が見出される。
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特定の置換スルフィルイミン類を殺虫性スルホキシイミン類に酸化する方法
式(Ia)の殺虫性スルホキシイミン類は、対応する式(I)のスルフィルイミンを四酸化ルテニウム又はアルカリ金属過マンガン酸塩で酸化することによって効率的及び高収率で生成される。式(Ia)及び式(I)中、Het、R1、R2、R3、L、及びnは特許請求の範囲の定義の通りである。 (もっと読む)
マグネシウム・アミドの調製及びその使用
本願は,一般式R1R2N−Mg −NR3R4・zLiY (II)〔R1,R2,R3,R4は,独立に,水素;置換又は無置換のアリール又はヘテロアリール(1又は2以上のヘテロ原子を含む);直鎖状,分岐鎖状又は環状の,置換又は無置換のアルキル,アルケニル,アルキニル又はそれらのシリル誘導体から選択されるか,R1とR2又はR3とR4は,一緒に環状又は高分子の構造の一部であり,R1とR2の少なくとも一つ及びR3とR4の少なくとも一つは水素以外であり;Yは,F;Cl;Br;I;CN;SCN;NCO;HalOn(n=3又は4,Halは,Cl,Br及びIから選択される);NO3;BF4;PF6;水素;一般式RXCO2のカルボキシラート;一般式ORXのアルコラート;一般式SRXのチオラート;RXP(O)O2;SCORX;SCSRX;OnSRX(n=2又は3);NOn(n=2又は3);及びこれらの誘導体からなる群より選ばれ;RXは,置換若しくは無置換のアリール又はヘテロアリール(1又は2以上のヘテロ原子を含む);直鎖状,分岐鎖状若しくは環状の,置換若しくは無置換のアルキル,アルケニル,アルキニル又はその誘導体;あるいは水素原子であり,z>1である。〕の混合Mg/Liアミド並びに当該混合Mg/Liアミドの調製方法及びこれらアミドの,例えば塩基としての使用に関する。 (もっと読む)
ニコチン性レセプターアゴニスト及びモノアミン作動性物質の組み合わせ作用による情動障害の治療法
【課題】患者の情動障害、疾患又は状態の治療、予防又は緩和する方法、およびそれらに有効な新規化合物の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。
および、ニコチン性アセチルコリン作動性活性及びモノアミン作動性又は拮抗性又は再取り込み阻害活性を有する上記化合物1種以上の治療上有効な量を上記患者に投与することを特徴とする、上記方法。
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結晶形態のGLYT1
本発明は、[4−(3−フルオロ−5−トリフルオロメチル−ピリジン−2−イル)−ピペラジン−1−イル]−[5−メタンスルホニル−2−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−メタノンの4種の異なる結晶形態及び非晶質形態、ならびに医薬組成物の製造におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能不全、統合失調症、認知症、ならびに認知過程が損傷される他の疾患、例えば注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置に有用な医薬を製造するのに適している。
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PDE4阻害剤として有用な置換アセトフェノン
本発明は、式I:
[式中、
X1、X2、X3、X4およびX5は、互いに独立に、-CH-またはNを表すか;または
X3、X4およびX5は互いに独立に-CH-またはNを表し、X1およびX2は互いに独立にCを表し、更なる6員芳香環の一部を構成し;
R1は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルキルカルボニルを表し、それらは全て置換されてもよく;
R2およびR3は、互いに独立に、水素、-CH2-C(O)NRR'、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、シクロアルケニル、アルキニル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロシクロアルケニル、アルキルアリール、アルキルアルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシまたはアルコキシアルキルを表し、それらは全て置換されてもよく;
R11は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、アルコキシまたはアルキルアミノを表し;
X1〜X5は、-CH-またはNを表す]
で示される化合物(N-オキシド、エナンチオマーおよびジアステレオマーを包含する)、および医薬的に許容されるその塩、水和物または溶媒和物に関する。本発明は、該化合物の製法、医療における該化合物の使用、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を用いる疾患(例えば皮膚疾患)の処置方法、並びに薬剤の製造における該化合物の使用にも関する。
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DHODH阻害剤としてのアミノニコチンおよびイソニコチン酸誘導体
式(I)
【化1】
[式中、
基G1の一方は、窒素原子または基CRcであり、他方は、基CRcであり、
G2は、窒素原子または基CRdであり、
R1は、水素原子、ハロゲン原子、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC1−4アルキル基、ならびに所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC3−8シクロアルキル基から選択される基であり、
R2は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC1−4アルキル基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC1−4アルコキシ基、ならびに所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC3−8シクロアルキル基から選択される基であり、
Ra、RbおよびRcは、独立して、水素原子、ハロゲン原子、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC1−4アルキル基、ならびに所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC1−4アルコキシ基から選択される基であり、
Rdは、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC1−4アルキル基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC1−4アルコキシ基、ならびに所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC3−8シクロアルコキシ基から選択される基であり、
基G3およびG4の一方は、窒素原子であり、他方は、CH基であり、
Mは、水素原子または薬学的に許容されるカチオンである。
ただし、基RaおよびRbの一方が、水素原子であり、G2が基CRdであるとき、Rdは、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC1−4アルコキシ基、所望によりハロゲン原子およびヒドロキシ基から選択される1、2または3個の置換基により置換されていてよいC3−8シクロアルコキシ基から選択される基である。]
で示される化合物、ならびにその薬学的に許容される塩およびN−オキシド。
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N−ヒドロキシアクリルアミド化合物
以下の式(I):
(式中、R1は水素、置換されてもよい低級アルキル、シクロ(低級)アルキル、シクロ(高級)アルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロサイクリル、またはアリール縮合シクロ(低級)アルキルであり、
R2は水素またはハロゲンであり、ZはCHまたはNであり、
Xは式(II):
であり、R3は−OHもしくは置換されてもよいアリールで置換されてもよい低級アルキル、または低級アルカノイルであり、
R4は水素または低級アルキルであり、
Yは置換されてもよい低級アルキレンである)
を有する化合物またはその塩。該化合物はヒストンデアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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アセチレン誘導体、ならびにアミロイドプラークと結合し、および画像化するためのそれらの使用
本発明は、放射標識された化合物、およびアミロイド沈着の画像化法におけるそれらの使用、ならびにそれらの製造方法に関する。本発明はまた、アミロイド沈着を形成するアミロイドタンパク質の凝集を阻害するための化合物、およびアミロイド沈着へ治療薬を送達するための方法、ならびにアミロイドタンパク質の凝集を阻害する化合物を製造する方法に関する。
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タンパク質キナーゼ阻害剤としての化合物および組成物
本発明は、新規の式(I):
のピリミジンおよびピリジン誘導体およびその医薬組成物、および該化合物の使用方法を提供する。例えば、本発明のピリミジンおよびピリジン誘導体は、未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)活性、接着斑キナーゼ(FAK)、ゼータ鎖関連タンパク質キナーゼ 70 (ZAP-70)、インシュリン様増殖因子(IGF-1R)またはその組み合わせの阻害に応答する状態を処置し、寛解させ、または予防するために用いられ得る。
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有機化合物
本発明は、式(I):
で示されるXIAP阻害化合物に関する。
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ジアミン誘導体
【課題】新規血液凝固の予防剤および/または治療剤の提供。
【解決手段】一般式(1)
[式中、R1およびR2は水素原子などを、Q1は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の5〜6員の環状炭化水素基などを、Q2は単結合などを、Q3は下記の基
(基中、Q5は炭素数1〜8のアルキレン基などを示す。)を、T0及びT1はカルボニル基などを示す。]で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのN−オキシド。
【効果】脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁/関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群、多臓器不全、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固等の予防剤および/または治療剤として有用である。
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アテローム性動脈硬化および循環器疾患の治療のためのCETP阻害剤としてのN−((3−ベンジル)−2,2−(ビス−フェニル)−プロパン−1−アミン誘導体
本発明は、式(Ia)および(Ib)[式中、A、B、C、R1およびR14は本明細書中に記載されている]のコレステリルエステル転送タンパク質(CETP)阻害剤/そのような阻害剤を含む医薬組成物、ならびに、高密度リポタンパク質(HDL)−コレステロールを含めた特定の血漿脂質のレベルを上昇させ、かつ低密度リポタンパク質(LDL)−コレステロールおよびトリグリセリドなどの特定の他の血漿脂質のレベルを低下させるためにそのような阻害剤を使用し、それにより、ヒトを含めた特定の哺乳動物(すなわち、その血漿中にCETPを有するもの)において、アテローム性動脈硬化症および心血管病などの、低レベルのHDLコレステロールならびに/または高レベルのLDL−コレステロールおよびトリグリセリドによって影響を受ける疾患を治療することを提供する。
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例えばアルツハイマー病のようなアミロイドまたはアミロイド様タンパク質に関連する疾患の治療のためのN−(メチル)−1H−ピラゾール−3−アミン誘導体、N−(メチル)−ピリジン−2−アミン誘導体、およびN−(メチル)−トリゾール−2−アミン誘導体
本発明は、アルツハイマー病などのアミロイドタンパク質に関連する障害および異常群、ならびにアミロイド様タンパク質に関連する疾患または状態群の治療において用いることができる式(II)の新規化合物に関する。本発明の化合物は、視覚系の組織における病的異常/変化に関連する眼疾患の治療において用いることもできる。本発明はさらに、これらの化合物を含む薬学的組成物ならびにアミロイドおよび/またはアミロイド様タンパク質に関連する疾患または状態を治療する、または予防するための薬剤を調製するための、これらの化合物の使用にも関する。アミロイドおよび/またはアミロイド様タンパク質に関連する疾患または状態の治療または予防法も開示する。
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多置換ピリジルスルホキシイミンおよび殺虫剤としてのそれらの使用
多置換ピリジルスルホキシイミンは殺虫剤として有用である。 (もっと読む)
ピリジノン化合物
本発明は、構造:
を有する、Metキナーゼの調節に有用であるピリジノン化合物を提供する。本発明はまた、該化合物を含む医薬組成物;および、該化合物の投与による増殖性疾患、例えば癌などの治療方法をも提供する。
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抗糖尿病二環式化合物
アリール基のうちの1つが、酢酸基が結合しているシクロアルキル又は複素環に縮合しているフェニルであるジアリールエーテルは、Gタンパク質共役受容体40(GPR40)のアゴニストであり、特に2型糖尿病の治療、並びにインスリン抵抗性、肥満及び脂質障害を含む多くの場合にこの疾患に関連する症状の治療において治療化合物として有用である。 (もっと読む)
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