【課題】化学的安定性、イオン伝導性に優れ、耐熱性および耐久性に優れた新規なイオン伝導性高分子化合物およびこの新規なイオン伝導性高分子化合物を容易に効率よく合成できる一般性を持つ合成法の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表わされる−Ｃ≡Ｃ−基と、側鎖に−ＳＯ3 Ｘ基を有する芳香環とを主鎖中に有する高分子化合物から構成されてなることを特徴とする新規高分子イオン伝導体により課題を解決できる。（Ａｒ−Ｃ≡Ｃ−Ｒ−Ｃ≡Ｃ）n 一般式（１）
［前記式（１）において、Ａｒは側鎖に−ＳＯ3 Ｘ基を有する２価の芳香環を表わし、Ｒは２価の有機基を表わし、nは整数である。前記−ＳＯ3 Ｘ基中のＸは、水素または１族元素、２族元素、下式（１−１）で表わされるＮＲ¹ Ｒ² Ｒ³ Ｒ⁴ または下式（１−２）で表わされるＰＲ¹ Ｒ² Ｒ³ Ｒ⁴を表し、前記式（１−１）中のＲ¹ 、Ｒ² 、Ｒ³ 、Ｒ⁴ はＨまたは有機基を表わし、前記式（１−２）中のＲ¹ 、Ｒ² 、Ｒ³ 、Ｒ⁴ はＨまたは有機基を表わす。］ （もっと読む）

本発明は、置換アリール−ベンジルアミン化合物、その製造方法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】ＭＥＫ阻害剤の提供。
【解決手段】下式で表される化合物並びに薬学的に許容されるその塩及びプロドラッグ。


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９は水素原子等を表し、Ｘ及びＹは窒素原子等を表し、Ｗはヘテロアリール基を表す。該化合物はＭＥＫ阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物の使用方法及びこのような化合物を含む薬剤組成物も提供する。 （もっと読む）

副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ)受容体アンタゴニストとして有用な式(Ｉ)


のシクロヘキシルアミド誘導体を記載する。
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式ＩＩの化合物又はその薬学的に許容される塩の新規調製方法を本明細書中に記載する。一部の実施形態において、この方法は、ベトリキサバン又はその薬学的に許容される塩を調製するための方法である。実質的に純粋なベトリキサバンの遊離塩基又はその塩を含む組成物も記載する。本発明はまた、式ＩＩの化合物から、その薬学的に許容される塩であるマレイン酸塩への変換にも関する。ベトリキサバンのマレイン酸塩は、優れた結晶性、熱安定性及び加水分解安定性並びに純度を有する。

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本発明は、一般式:


の新規な化合物、及び化粧品としての又は医薬としてのその使用に関する。
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癌の治療に有用な化合物および該化合物を含む組成物が本明細書に記載される。化合物および組成物を用いて、アルファヒドロキシルネオ活性をもつイソクエン酸デヒドロゲナーゼ（ＩＤＨ）変異体（例えばＩＤＨＩｍまたはＩＤＨ２ｍ）を調節し得る。本発明の特定の実施形態によれば、対象に、特定の化合物またはその医薬的に許容可能な塩の治療有効量を投与することを含む、ＩＤＨ変異を有することを特徴とする癌を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質の活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現される疾患の治療方法が開示される。


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【課題】ＣＣＲ９レセプターの阻害。
【解決手段】下式


によって表される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であって、ここで； Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）_２； Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は、Ｎ又はＣＲ、但し、Ｘ_１、Ｘ_２またはＸ_３の少なくとも１つがＣＲ；Ｒ及びＲ_１は、Ｈ又は置換基； Ｒ_６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、又は脂肪族エステル；環Ａは、置換又は非置換；そしてＡｒ_１及びＡｒ_２は、置換又は非置換のアリール基あるいは置換又は非置換のヘテロアリール基である、化合物。 （もっと読む）

本発明は、有害無脊椎動物、特に、有害節足動物及び線虫を駆除又は防除するのに有用である本明細書で下に描かれている式Ｉのアルキルスルフィド誘導体化合物又はそのエナンチオマー若しくは獣医学的に許容される塩に関する。本発明は、これらの化合物を使用することにより有害無脊椎動物を防除するための方法及び植物繁殖材料及び前記化合物を含む農業用組成物及び動物用組成物にも関する。式中、Ｕ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３Ｕ、Ｘ、ｎ及びｐは、本明細書に記載の通り定義される。
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式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書中に定義の通りである）を有する化合物は、改善されたバイオアベイラビリティーを有するＣ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。更に開示するのは、ＨＣＶ感染を処置するおよびＨＣＶ複製を阻害する組成物および方法である。

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本発明は、式(Ｉ)；


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびｎは明細書に定義の通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明は、さらに薬理学的活性剤の組合せおよび医薬組成物も提供する。
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一つの観点において、本発明は、代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用なスルホン化合物；該化合物を作るための合成方法；該化合物を含む医薬組成物；ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関し、それは有益な医薬活性化合物である。具体的には、それは内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２、ＥＤＧ２）の阻害剤であり、それはリゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、そしてまたＬＰＡ１受容体とも称され、そして例えば、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心臓不全のような疾患の治療に有用である。さらにまた、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれを含んでなる医薬組成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルキル、＝Ｏ、低級アルコキシ、フェニル、ヒドロキシ、又はヒドロキシで置換されている低級アルキルであり；Ｘは、Ｎ、ＣＦ又はＣＨであり；Ｌは、−ＮＲ^３−、−ＮＨＣ（Ｒ^３）_２−、−Ｏ−、−ＯＣ（Ｒ^３）_２−、−ＣＲ^４Ｒ^４’−であり；Ｒ^３は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ^４／Ｒ^４’は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり；ｃｙｃは、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであるか、又は７−オキサ−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−１−イルもしくはビシクロ［２．２．１］ヘプタ−１−イルより選択される非芳香族二環式基であり；ｎは、１、２又は３である］で示されるフェニルエチニル誘導体、或いはその薬学的に許容しうる酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び／もしくは光学異性体及び／もしくは立体異性体に関する。今や驚くべきことに、一般式（Ｉ）で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）のポジティブアロステリックモジュレータ（ＰＡＭ）であることが見出されている。それらは、統合失調症又は認知症の処置のために有用である。
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本発明は、アミノプロペン酸誘導体、それの製造方法、中間体化合物、特に殺菌剤組成物の形でのそれの殺菌剤活性剤としての使用、ならびにこれら化合物もしくは組成物を用いる、特に植物および材料保護での植物病原菌の防除方法に関するものである。 （もっと読む）

本開示は、一般に、Ｇタンパク質共役受容体８８を調節することができる化合物、かかる化合物を含む組成物およびＧタンパク質共役受容体８８の調節方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｌ、ＸおよびＹは明細書に定義するとおりである。〕の化合物を；その製造のための方法および中間体、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用と共に提供する。本化合物はヒト好中球エラスターゼの阻害剤である。 （もっと読む）

式Ｉの化合物：


（式中、Ｘ、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁵およびＲ⁶は、本明細書中に定義された通りである）は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５Ｂポリメラーゼ阻害剤として有用である。
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代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）のネガティブアロステリックモジュレータ；化合物を形成するための合成方法；化合物を含む薬学的組成物；および、化合物および組成物を用いて、グルタミン酸機能不全に関連する神経学的および精神医学的障害を処置する方法が開示されている。この要約は、特定の技術分野における調査目的のためのスキャンツールとして意図されており、本発明を限定することは意図していない。 （もっと読む）