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Fターム[4C055CA39]の内容

ピリジン系化合物 (41,366) | m位置換 (9,606) | 異種原子により置換 (1,394) | ハロゲン置換 (481)

Fターム[4C055CA39]に分類される特許

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本発明は、式Iの新規スルホンアミド(式中、R、R、R、R、R、Ar、Ar、Ar、n、oおよびpは、明細書および特許請求の範囲に記載のとおりである)に関する。これらの化合物は、オレキシン受容体アンタゴニストであり、オレキシン経路が関与する障害の処置において有用であり得る。
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本発明は、塩基または酸付加塩の形態の式(I)


を有する新規なアザカルボリン[式中、R3、R4は、H、ハロゲン、CF、置換されているオキシ、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアミノ、置換されているカルボニル、置換されていてもよいカルボキシル、置換されていてもよいアミド、硫黄、例えば、置換されていてもよいスルフィド、スルホキシドまたはスルホン、置換されていてもよいヘテロ原子を含んでいてもよい直鎖、分枝鎖または環式C−C10アルキル、置換されていてもよい直鎖、分枝鎖または環式C−Cアルケニル、置換されていてもよい直鎖または分枝鎖C−Cアルキニル、置換されていてもよいアリールまたはヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロシクロアルキルを独立して表し、R6は、ヘテロアリール、C(O)NR1aR1b、ヘテロシクロアルキルまたは−C(O)ヘテロシクロアルキルを表し、これらの全ては任意に置換されていてよい。]に関する。本発明はまた、癌の治療のための、前記アザカルボリンの治療上の使用および合成方法に関する。
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本発明は、式I:


(I)

で示される有機化合物、その使用方法および医薬組成物を提供する。
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【課題】癌および血管新生関連障害を治療するための新規な医薬組成物の提供。
【解決手段】製薬上許容される担体および下式の化合物または該化合物の製薬上許される塩を含む医薬組成物。


[式中、Rは、5員または6員の含窒素ヘテロアリール等、R1は、4〜6員の飽和もしくは部分不飽和単環式複素環等、R2は、水素、ハロゲン、C1−6のアルキル等、Rzは、C1−2のアルキル等、R4は、直接結合、C1−4−アルキル等である。] (もっと読む)


開示されているのは、炎症性疾患および線維性疾患を治療するための化合物および方法であり、活性化合物によりストレス活性化プロテインキナーゼ(SAPK)を調整する方法を含み、活性化合物は、p38MAPKの阻害のために低効力を示し;接触させることは、化合物によるp38MAPKの阻害に対して低いパーセンテージの阻害濃度であるSAPK調整濃度で行われる。開示されているのはまた、ストレス活性化プロテインキナーゼ(SAPK)系を調整するために有用である、ピルフェニドンの誘導体および類似体である。 (もっと読む)


本発明は、式(I):


〔式中、可変基は明細書に定義した通りである〕の化合物;かかる化合物の性オズ方法;およびPDE4仲介疾患状態の処置におけるかかる化合物の使用を提供する。
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【課題】殺虫剤の有効成分として有用なベンゾイルウレア系化合物を、副生成物の少ない方法で製造する方法を提供すること。
【解決手段】式(I)で表されるアニリン系化合物を出発物質として、


式:X-CО-Xで表される化合物をアミド化合物、ウレア化合物又はピリジン類である触媒の存在下で反応させて、ピリジルオキシベンゼン誘導体を製造し、次いで当該誘導体とベンズアミド系化合物とを反応させて、式(VI):


で表されるベンゾイルウレア系化合物を効率的に製造する方法。 (もっと読む)


本発明は、式Iのピリジン-4-イルメチルスルホンアミド(式中、Ra、n、R、AおよびHetは特許請求の範囲で定義したとおりである)ならびにそのN-オキシドおよび塩、ならびに有害菌類を防除するためのそれらの使用、また、少なくとも1種のかかる化合物を含む組成物および種子に関する。さらに本発明は、これらの化合物を調製するための方法および中間体に関する。
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この発明は、有益な医薬活性化合物である式(I):
【化1】


[式中、A、Y、Z、R3〜R6、R20〜R22及びR50は、請求項に示した意味を有する]の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸(LPA)によって活性化され、またLPA1受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体2(Edg−2,EDG2)の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Iの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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【化1】


本発明は、任意の立体化学的異性体を包含する式(I)の化合物;そのN−オキシド、その製薬学的に許容され得る塩又はその溶媒和物に関し、ここで置換基は明細書及び請求の範囲において定義された通りであり;但し、化合物は式(B)又はその製薬学的に許容され得る塩以外である。特許請求される化合物は、処置がGHS1A−r受容体の活性化により影響されるか、媒介されるか、又は助長される疾患の処置のために有用である。本発明は、その製薬学的組成物及びその製造方法にも関する。
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【課題】植物病害を防除すること
【解決手段】式(1)


〔式中、E1、X1及びX2等は、明細書中に記載の定義を表す。〕で示されるアミド化合物を有効成分として含有する植物病害防除剤は防除することがきる。 (もっと読む)


本発明は、ヒドロキシモイル−ヘテロ環誘導体、それらを調製する方法、それらを調製するための中間体化合物、殺真菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺真菌剤組成物の形態における殺真菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して植物病原性真菌類を防除する方法、特に、植物の植物病原性真菌類を防除する方法に関する。 (もっと読む)


【課題】選択的α1Dアドレナリン受容体拮抗作用を有し、下部尿路疾患等の予防または治療剤として有用なイミノピリジン誘導体を提供すること。
【解決手段】式
【化38】


〔式中、各記号は明細書本文と同意義である〕で表される化合物またはその塩。 (もっと読む)


【課題】フルアジナムは、優れた農薬活性成分であり、有用性が高いことから、簡単な処理操作、低コストで、環境にも配慮した手法で、効率よく、目的にかなった形態で、それを製造することが求められている。
【解決手段】(1)アルカリ成分、溶媒として、エーテル類、ニトリル類及びエステル類からなる群より選択される少なくとも1種のものの存在下に、ACTFとDCDNBTFとを反応させる工程、(2)反応混合物を酸で中和又は酸性にする工程、(3)反応生成物であるフルアジナムと溶媒とを含有する混合物から溶媒を留去して生成物の結晶を析出させる工程からなる方法により、工業的に有利な反応系を利用でき且つ簡単な操作で、目的物を優れた収率で得ることができる。 (もっと読む)


ロイコトリエンCシンターゼの阻害が望ましい及び/又は必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患及び/又は炎症の治療において有用である、式I


[式中、環A、D、D2a、D2b、D、L、Y、L及びYは説明の中で与えられる意味を有する]の化合物、及び医薬的に許容されるその塩が提供される。
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【課題】フルアジナムは、優れた農薬活性成分であり、有用性が高いことから、簡単な処理操作、低コストで、環境にも配慮した手法で、効率よく、目的にかなった形態で、それを製造することが求められている。
【解決手段】(1)アルカリ成分、溶媒として、ケトン類、ニトリル類、エーテル類及びエステル類からなる群から選択されたもの及び前記アルカリを実質的に溶解するに十分な量の水の存在下に、ACTFとDCDNBTFとを反応させる工程、(2)反応混合物を酸で中和又
は酸性にする工程、(3)反応生成物であるフルアジナムと反応溶媒とを含有する混合物から溶媒を留去して生成物の結晶を析出させる工程からなる方法により、工業的に有利な反応系を利用でき且つ簡単な操作で、目的物を優れた収率で得ることができる。 (もっと読む)


【課題】フルアジナムは、優れた農薬活性成分であり、有用性が高いことから、簡単な処理操作、低コストで、環境にも配慮した手法で、効率よく、目的にかなった形態で、それを製造することが求められている。
【解決手段】(1)アルカリ成分、溶媒として、第三級アルコール類から選択されたものの存在下に、ACTFとDCDNBTFとを反応させる工程、(2)反応混合物を酸で中和又は酸性
にする工程からなる方法により、工業的に有利な反応系を利用でき且つ簡単な操作で、目的物を優れた収率で得ることができる。 (もっと読む)


本発明は、PGI2受容体の活性を調節する、化学式(XIIIa)のアミド誘導体およびその薬学的組成物に関する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は以下:肺動脈高血圧(PAH);特発性PAH;家族性PAH;膠原血管病、先天性心疾患、門脈圧亢進症、HIV感染、薬物もしくは毒素の摂取、遺伝性出血性毛細管拡張症、脾臓摘出、肺静脈閉塞性疾患(PVOD)、または肺毛細血管腫症(PCH)と関連するPAH;顕著に静脈または毛細血管の関与を伴うPAH;血小板凝集;冠動脈疾患;心筋梗塞;一過性脳虚血発作;狭心症;脳卒中;虚血再灌流傷害;再狭窄;心房細動;血管形成術もしくは冠動脈バイパス形成手術の個体または心房細動に罹患している個体における血塊形成;アテローム性動脈硬化症;アテローム性血栓症;喘息またはその症状などの処置における有用な方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)


(式中、X、Y、A、B、W、Z、p、R1、R2およびR3は、明細書に定義する通りである。)の化合物に関する。また、本発明は、この化合物を調製する方法およびこの治療的用途に関する。
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本発明は、例えば対象の代謝障害の治療に有用な化合物を提供する。かかる化合物は、一般式Iまたは一般式IIIを有し、その変数の定義は、本明細書に提示されている。本発明はまた、該化合物を含む組成物、および該化合物を医薬品の調製において使用し、例えばII型糖尿病等の代謝障害を治療するために使用する方法を提供する。

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