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置換ビフェニルGPR40調節因子
本発明は、例えば対象の代謝性疾患を治療するために有用な化合物を提供する。このような化合物は、一般式I
(式中、変数の定義は本明細書で与えられる。)を有する。本発明はまた、この化合物を含む組成物、並びに薬剤を調製においてこの化合物を用いる方法、及び例えば2型糖尿病のような代謝障害を治療する方法を提供する。
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2−置換−6−アミノ−5−アルキル、アルケニル又はアルキニル−4−ピリミジンカルボン酸及び6−置換−4−アミノ−3−アルキル、アルケニル又はアルキニルピコリン酸並びに除草剤としてのそれらの使用
式Iの、5位にアルキル、アルケニル又はアルキニル置換基を有する6−アミノ−4−ピリミジンカルボン酸、及び3位にアルキル、アルケニル又はアルキニル置換基を有する4−アミノピコリン酸、並びにそれらのアミン及び酸誘導体は、幅広い雑草防除スペクトルを示す強力な除草剤である。
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シクロプロピルアリールアミド誘導体及びその使用
式(I)[式中、Ar1、Ar2、R1及びR2は、本明細書と同義である]で示される化合物。医薬組成物、対象化合物を使用する方法及び製造する方法も提供される。
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含フッ素有機硫黄化合物およびその有害節足動物防除剤
【課題】有害節足動物に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)〔式中、mは0または1を表し、nは0、1または2を表し、Aは置換されていてもよい芳香族6員へテロ環基を表し、R1及びR3は同一または相異なり、ハロゲン原子で置換されていてもよいC1〜C4鎖式炭化水素基、ハロゲン原子、水素原子等を表し、R2及びR4は同一または相異なり、水素原子等を表し、Qは少なくとも1つのフッ素原子を含むC1〜C5ハロアルキル基またはフッ素原子を表す。〕で示される含フッ素有機硫黄化合物。
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ピリジン化合物の製造方法
【課題】高い収率でハロアルキル基を2−位に有するピリジン化合物が得られる製造方法を提供する。
【解決手段】カルボン酸、そのアルカリ金属塩、およびそのアルカリ土類金属塩の少なくとも1つの存在下で、2−位にアルキル基等を有するピリジン化合物とトリクロロイソシアヌル酸、N−クロロスクシンイミド、1,3−ジクロロ−5,5−ジメチルヒダトイン、トリブロモイソシアヌル酸、N−ブロモスクシンイミド、1,3−ジブロモ−5,5−ジメチルヒダトイン、トリヨードイソシアヌル酸、N−ヨードスクシンイミド、及び1,3−ジヨード5,5−ジメチルヒダトインからなる群より選択される少なくとも1つのハロゲン化剤とを反応させることによる、モノハロアルキル基またはジハロアルキル基を2−位に有するピリジン化合物の製造方法。
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シクロプロパン化合物
【課題】体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式(I):
[式中の各記号は、明細書に記載のとおりである。]で表される化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグに関し、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大等の副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤に有用である。
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1,3−二置換−4−フェニル−1H−ピリジン−2−オン
本発明は、新規化合物、特に式(I)の新規ピリジノン誘導体に関し、すべてのラジカルは、この出願書類[application]および請求項に定義されたとおりである。本発明の化合物は、代謝調節型受容体−サブタイプ2(「mGluR2」)が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用な、代謝調節型受容体サブタイプであるmGluR2の正のアロステリック調節因子である。特に、このような疾病は、不安神経症,統合失調症,片頭痛,鬱病およびてんかんからなる群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、mGluR2が関連するこの種の疾病の予防および治療に対するこのような化合物の使用と同様に、医薬組成物および該化合物と組成物との調製工程もその目的とする。
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1,3−二置換4−(アリル−X−フェニル)−1H−ピリジン−2−オン
本発明は、新規化合物、特に式(I)の新規ピリジノン誘導体に関し、すべてのラジカルは、この出願書類[application]および請求項に定義されたとおりである。本発明の化合物は、代謝調節型受容体−サブタイプ2(「mGluR2」)が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用な、代謝調節型受容体サブタイプであるmGluR2の正のアロステリック調節因子である。特に、このような疾病は、不安神経症,統合失調症,片頭痛,鬱病およびてんかんからなる群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、mGluR2が関連するこの種の疾病の予防および治療に対するこのような化合物の使用と同様に、医薬組成物および該化合物と組成物との調製工程もその目的とする。
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インテグリン阻害剤として用いるシクロブテン基を有するフェニルアラニンエナミド誘導体
【課題】インテグリンのリガンドへの結合を阻害することができ、細胞の不適切な増殖又は遊走に関わる免疫又は炎症性疾患の予防及び治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(1)で表される化合物であり、例えば、3−オキソシクロブト−1−エニルアミノ基を有するメチル(2S)−2−{(3−オキソスピロ[3,5]ノン−1−エン−1−イル)アミノ}−3−(2,6−ジメトキシ[1,1’−ビフェニル]−4−イル)プロパノエートである。
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4−(4−ピリジニル)−ベンズアミドおよびROCK活性調節因子としてのこれらの使用
本発明は、式(I)の新規な4−(4−ピリジル)−ベンズアミドに関する。該化合物Iは貴重な治療特性を有し、特に、Rhoキナーゼ(ROCK)の調節に応答する疾患を治療するのに適当である。R1およびR2は互いに独立して、水素、ヒドロキシ、シアノ、C1−C8−アルキル、C1−C8−ハロアルキル、C1−C8−アルコキシまたはC1−C8−ハロアルコキシであり;R3、R4、R5およびR6は互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、シアノ、C1−C8−アルキル、C1−C8−ハロアルキル、C1−C8−アルコキシ、C1−C8−ハロアルコキシ、アミノ、C1−C8−アルキルアミノまたはジ−(C1−C8−アルキル)−アミノであり;R7は、水素、C1−C8−アルキル、C1−C8−ハロアルキル、アリールまたはアリール−C1−C8−アルキルであり;R8は、式−X−Wの基であり、式中、Xは、単結合、C1−C4−アルキレンまたはC1−C4−アルキレン−O−であり、ここで最後に述べた3種の基における前記アルキレン基は、直鎖または分枝であってよく、部分的もしくは完全にハロゲン化および/またはヒドロキシル基によって置換および/または酸素原子によって遮断されていてよく、Wは、フェニル、ならびに環員として、O、SおよびNから選択される1個、2個または3個のヘテロ原子ならびに任意に1個または2個のカルボニル基を含有する、5員または6員の飽和、部分的不飽和または芳香族の複素環から選択される環式基であり;R9は、式−Y−Zの基であり、式中、Zは、水素、ハロゲン、OR11、NR12R13、S(O)m−R14、1個、2個、3個もしくは4個のR15置換基を担持してよいフェニル、または5員もしくは6員の飽和、部分的不飽和もしくは芳香族の複素環であり;Yは、部分的もしくは完全にハロゲン化および/またはヒドロキシル基および/もしくはフェニル環によって置換されていてよい、直鎖または分枝のC1C4−アルキレンであり、またはZが、フェニルもしくは上記で定義した通りの5員もしくは6員の複素環である場合、Yは単結合であってもよい。
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DHODH阻害剤としてのアザビフェニルアミノ安息香酸誘導体
式(I)
の化学構造を有する新規アザビフェニルアミノ安息香酸誘導体、ならびにそれらの製造方法、それらを含む医薬組成物およびジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼ(DHODH)の阻害剤としての治療におけるそれらの使用を開示する。
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ある種の化学物質、組成物、および方法
平滑筋ミオシンおよび/または非筋肉ミオシンを調節する化学物質、医薬組成物、および平滑筋ミオシンおよび/または非筋肉ミオシンに関連する疾病および症状の治療方法を記載する。 (もっと読む)
ウイルスポリメラーゼ阻害剤
X、R2、R3、R5およびR6が本明細書中で定義したとおりである、式Iの化合物:
(I)
は、C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼの阻害剤として有用である。
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N−フェニル−メタナミン誘導体及びこれを含有する有害生物防除剤
【課題】新規な有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】式(I):
〔式中、R1は置換されてもよいアルキル等であり;R2、R3、R4及びR6は各々独立に、水素原子、ハロゲン、置換されてもよいアルキル等であり;R5はハロアルキル又はハロゲンであり;R7及びR8は各々独立に、水素原子、シアノ、アルキル等であり;R9はアルキル、シクロアルキル等であり;mは0〜1であり、nは0〜4である〕で表されるN-フェニル−メタナミン誘導体。
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ウイルスポリメラーゼ阻害剤
R2、R5およびR6が本明細書中で定義したとおりである、式Iの化合物は、C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼの阻害剤として有用である。
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ホスホジエステラーゼ阻害剤としての1−フェニル−2−ピリジニルアルキルアルコールの誘導体
本発明は、ホスホジエステラーゼ4(PDE4)酵素の阻害剤に関する。さらに詳細には、本発明は、1−フェニル−2−ピリジニルアルキルアルコールの誘導体である化合物、このような化合物を調製する方法、それを含有する組成物、およびその治療的使用に関する。 (もっと読む)
5−フルオロ−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−アミンおよびその誘導体を調製するためのプロセス
本発明は、高収率および高純度の5−フルオロ−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−アミンの合成のためのプロセスに関する。本発明はまた、5−フルオロ−1H−ピラゾロ[3,4−b]ピリジン−3−アミン誘導体の合成のためのプロセスにも関する。これらのプロセスは、生物学的活性のある化合物、具体的には、特定のGSK−3阻害剤またはその誘導体の調製に有用である。試薬と条件:i.Pd(OAc)2、PPh3、Et3N、H2CO2;ii.1)(COCl)2、CH2Cl2、cat.DMF;2)NH3(g)、ジオキサン、iii.TFAA、Et3N、CH2Cl2、0℃;iv.H2NNH2.H2O、n−ブタノール、還流。
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新規の除草剤
除草剤としての使用に適切な二環式ジオン化合物及びその誘導体。式(I)。
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CNS障害の処置のためのベンズアミド誘導体の使用
本発明は、式(I)[式中、R]で示される化合物又はその薬学的に許容しうる酸付加塩の、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えばアルツハイマー病、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用及び代謝障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満症、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、ならびに心血管障害から選択される、CNS障害の処置用の医薬の製造のための、使用に関する。
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殺虫剤およびその使用
本明細書に開示する発明は、殺虫剤および害虫の防除におけるその使用の分野に関する。特に、式(I)を有する化合物が開示される。
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