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ブロモピリジン誘導体の製造方法
【課題】ブロモピリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式(1)
(式中、Rは、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、カルボキシル基、シアノ基、アルキルアミノ基、置換若しくは非置換の炭素数1〜5のアルキル基、炭素数1〜5のアルコキシル基またはアルキルオキシカルボニル基を表し;nは、0〜4の整数を表し、mは、1〜5の整数を表し、n+m=5である)で示されるヒドロキシピリジン誘導体を、リン、オキシ塩化リン及び臭素から調製した反応試剤と反応させる。
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ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤
【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物:
さらに、これを含有してなる2型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。
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TTK阻害作用を有するピリジンおよびピリミジン誘導体
【課題】TTKプロテインキナーゼの有効な阻害剤、および有効な医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表されるピリジン誘導体またはピリミジン誘導体。
(式中、Xは=C(R4)−または=N−であり、Aは置換もしくは非置換の芳香族炭化水素環、置換もしくは非置換の芳香族複素環(ただし、置換もしくは非置換のピラゾールもしくは縮合ピラゾールを除く。)、置換もしくは非置換の非芳香族炭化水素環または置換もしくは非置換の非芳香族複素環である。)この化合物は、TTKプロテインキナーゼの作用を阻害し、関連する病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用となる。
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フッ素化フェニルピリジン、フェニルピリミジン及びフェニルキノリンを伴うエレクトロルミネセントイリジウム化合物及びかかる化合物で作られたデバイス
【課題】改善された効率を示すエレクトロルミネセント化合物の提供。
【解決手段】本発明は一般に、エレクトロルミネセントIr(III)化合物、Ir(III)化合物を作るために使用される置換2−フェニルピリジン、フェニルピリミジン及びフェニルキノリン、ならびにIr(III)化合物で作られるデバイスに向けられている。
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慢性炎症性疾患治療剤
【課題】2型糖尿病にも有効な慢性炎症性疾患治療剤の提供。
【解決手段】次式(I):
(式中、R1は置換もしくは非置換の芳香族基及びカルボキシル基から選ばれる少なくとも1つの基で置換されたC1−6−アルキル基を表し;R2は水素原子を表し;R3は水素原子、置換もしくは非置換の5員環基又は6員環基、又は置換もしくは非置換の芳香族基で置換されたC1−6−アルキル基を表し;R4及びR5は同一又は異なり、水素原子、C1−6−アルキル基又は置換もしくは非置換の芳香族基を表す。)で示される化合物又はその塩を含有する慢性炎症性疾患治療剤。
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ピリジン化合物およびその有害生物防除用途
【課題】有害生物に対して防除活性を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】式(1)
〔式中、Jは式J1で示される基等を表し、Lは単結合等を表し、Aは上記式(1)のベンゼン環の3位または4位に結合し、単結合等を表し、Qは式Q1で示される基等を表し、Gは水素原子等を表し、mは0または1を表し、Eは1個以上のハロゲン原子を有していてもよいC1−C2アルキル基等を表し、Eは1個以上のハロゲン原子を有していてもよいC1−C2アルキル基またはハロゲン原子を表し、nは0、1、2、3または4を表す。〕
で示されるピリジン化合物を提供する。該化合物は優れた有害生物防除効果を有する。
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新規トリフルオロメタンスルホンアニリドオキシムエーテル誘導体の使用による動物における寄生虫の制御
【課題】本発明は、有効な抗寄生虫剤であるオキシムエーテル誘導体を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、本明細書中の、環境における内部寄生虫および/または外部寄生虫を制御するのに有用なトリフルオロメタンスルホンアニリドオキシムエーテル化合物、それらを製造する方法、および本発明の化合物を使用してインビボまたはエキソビボで寄生虫感染を処置する方法を、詳細に提供することで解決された。一実施形態では、本発明は、上記化合物を送達するための組成物を提供する。本発明の組成物は、適当なキャリアと共に使用する本発明の化合物または本発明の化合物の組み合わせの有効量を含有する。
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亜鉛アミド類の製造及び使用
亜鉛アミド類の製造及び使用。本発明は、一般式R1R2N−ZnYLiYの試薬に関する。 (もっと読む)
ニトロピリジン誘導体の調製方法
ハロゲン化アミノピリジン等の、化学式(I)のニトロピリジン誘導体、その塩およびその前駆体の調製方法を開示している。R1は、アミノ基、ヒドロキシル基、アシル基、アルキルアミノ基、ハロゲン原子、‐NH‐C(O)‐R3から選択され、R3は、1から6個の炭素原子を有する分岐鎖または直鎖アルキル基、あるいは3から6個の炭素原子を有するシクロアルキル基であり、R2は、ヒドロキシル基、ハロゲン原子、およびアルコキシ基から選択される。
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新規の2,6−置換−3−ニトロピリジン誘導体、その製造方法及びこれを含む薬学組成物
本発明は、新規の2,6−置換−3−ニトロピリジン誘導体化合物、その製造方法及びそれを含む骨多孔症予防または治療用薬学組成物に関するものである。本発明の2,6−置換−3−ニトロピリジン誘導体化合物は、造骨細胞の活性を増加させ、同時に破骨細胞の分化を效果的に抑制するため、骨多孔症の予防及び治療に有用に使用することができる。 (もっと読む)
アミノアルコールリピドイドおよびその使用
アミノアルコールリピドイドの、アミンをエポキシド末端化合物と反応させることによる調製を記載する。アミノアルコールリピドイドを市販の出発物質から調製するための方法も、提供される。アミノアルコールリピドイドは、ラセミ的または立体化学的に純粋なエポキシドから調製することができる。アミノアルコールリピドイドまたはその塩形態は、好ましくは生分解性および生体適合性であり、種々の薬物送達システムにおいて用いることができる。これらのアミノアルコールリピドイド化合物のアミノ部分があるため、これらは特に、ポリヌクレオチドの送達に好適である。本発明のリピドイドおよびポリヌクレオチドを含む複合体、ミセル、リポソームまたは粒子を調製した。本発明のリピドイドはまた、薬物送達用の微小粒子の調製にも用いることができる。これらは、その周辺のpHを緩衝するその能力により、不安定な剤の送達に特に有用である。 (もっと読む)
エステル化合物及びその医薬用途
【課題】小腸におけるMTPを選択的に阻害し、肝臓のMTPに実質的に作用せず脂肪肝等の副作用の無い高脂血症治療薬を提供する。
【解決手段】下式(1’)で示されるエステル化合物又はそれらの製薬上許容される塩。
〔式中、R2’及びR2’’は、水素原子等を表し、X1は、−O−、−NR10−(ここで、R10は、水素原子、C1−6アルキル基等を表す。)を表し、R1、R3、R4、R5、R6、R7は水素原子等を表し、R8、R9は水素原子、C2−12アルコキシアルキル基等を表し、環CはC6−14アリール基等を表し、l及びmは0乃至3の整数を表す。〕
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Plk−1阻害剤
【課題】ポロ様キナーゼ−1阻害効果を有する化合物またはその薬学的に許容し得る塩の提供。
【解決手段】下記式
[式中、Aで示される複素環は、ピリジン、ピリミジン、ジヒドロピリミジン、ベンゾイミダゾール、ベンゾチアゾール、ジヒドロチアゾール又はチアゾリジンを示し;Bで示される環は、ベンゼン又はフランを示し;R1はニトロ基、オキソ基、低級アルコキシ基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基、アミノ基、チオキソ基又はシアノ基を示し;R2はハロゲン原子、低級アルコキシ基、低級アルコキシカルボニル基、低級アルカノイル基又はシアノ基を示し;Xは−S−、−O−又は−NH−を示し;lは0〜3の整数を示し;mは0又は1の整数を示し;nは0〜3の整数を示し;pは0〜3の整数を示す]で表される複素環化合物又はその塩。
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4−アミノピコリネート類及び除草剤としてのそれらの使用
【課題】広範囲の雑草抑制及び優れた作物選択性を示す除草剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)
[式中、XはH、ハロゲン、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキルチオ、アリールオキシ、ニトロ又はトリフルオロメチルを示し;Yはハロゲン、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキルチオ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ又はトリフルオロメチルを示し;Zはハロゲン、C1−C6アルコキシ、C1−C6アルキルチオ、アリールオキシ又はニトロを示し;Wは−NO2、−N3、−NR1R2、−N=CR3R4又は−NHN=CR3R4を示す]の4−アミノピコリン酸ならびにそれらのアミン及び酸誘導体。
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ジアミノジニトロピリジンおよびジアミノジニトロベンゼンの合成
アミノピリジンまたはアミノベンゼンをオレウムおよび硝酸と接触させることにより、ジアミノジニトロピリジンまたはジアミノジニトロベンゼンを調製するための方法であって、上記のアミノピリジンまたはアミノベンゼンに基づき少なくとも約1%モル過剰の硝酸を少なくとも2時間にわたって攪拌しながら添加して、最初に中間体スルホン酸、続いてジアミノジニトロピリジンまたはジアミノジニトロベンゼンを生成する工程を含む方法、ならびに剛直棒状ポリマーの調製における上記の生成物の使用が開示される。
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グルココルチコイドミメティックス、その製造方法、医薬組成物及びその使用
式(I)で表わされる化合物(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、X、R7及びR8は、本願明細書に定義したとおりである)、あるいは、その互変異性体、プロドラッグ、溶媒和物又は塩と、該化合物を含む医薬組成物と、グルココルチコイド受容体機能を調整する方法と、患者におけるグルココルチコイド受容体機能が仲介する疾病状態又は症状、あるいは、炎症性、アレルギー性又は増殖性プロセスに特徴づけられる疾病状態又は症状を前記化合物を使って治療する方法。
【化1】
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新規殺微生物剤
置換基が請求項1において定義された通りである式(I)の化合物は、殺生物剤としての使用のために好適である。
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特定の置換スルフィルイミン類を殺虫性スルホキシイミン類に酸化する方法
式(Ia)の殺虫性スルホキシイミン類は、対応する式(I)のスルフィルイミンを四酸化ルテニウム又はアルカリ金属過マンガン酸塩で酸化することによって効率的及び高収率で生成される。式(Ia)及び式(I)中、Het、R1、R2、R3、L、及びnは特許請求の範囲の定義の通りである。 (もっと読む)
ウイルスポリメラーゼインヒビター
C型肝炎ウイルスNS5Bポリメラーゼのインヒビターとして有用な下記式(I)の化合物。
【化1】
(式中、X、R2、R3、R5及びR6は本出願で定義するとおりである。)
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ニトロ化合物の製造方法及びその製造装置
【課題】高温高圧水を反応媒体とする反応系を用いて、有機ニトロ化合物を製造する方法及びその製造装置を提供する。
【解決手段】高温高圧水(温度300℃、圧力20MPa以上)を反応媒体とする反応系において、有機基質とニトロ化剤の反応により有機ニトロ化合物を合成することを特徴とする有機ニトロ化合物の製造方法、及びその製造装置。
【効果】大量の硝酸等の無機酸を必要としない、操作上の危険性、耐酸設備、発熱反応の制御、廃酸、排水の浄化処理等の問題がない有機ニトロ化合物の新しい生産技術を提供できる。
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