Fターム[4C055CA58]の内容
ピリジン系化合物 (41,366) | m位置換 (9,606) | Z;異種原子に対する3個の結合をもち、その内 (810) | −C(=O、S、N)−NH2基置換又は (418)
Fターム[4C055CA58]に分類される特許
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E1活性化酵素のインヒビターとして有用なヘテロアリール化合物
【課題】E1活性化酵素を阻害する化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、E1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。本発明の化合物は、インビトロもしくはインビボで、または細胞内もしくは動物モデル内で、E1酵素を阻害する能力について検定されてもよい。化合物はE1酵素活性を結合または直接媒介する能力について評価されてもよい。あるいは、化合物の活性は、E1阻害の下流効果の阻害を評価するために、間接的な細胞アッセイ、またはE1活性化の下流効果を測定するアッセイを介して評価されてもよい(カリン依存型ユビキチン化およびタンパク質分解の阻害など)。
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ヘッジホッグシグナル伝達のビスアミド阻害剤
【課題】本発明は、悪性腫瘍の治療用の治療剤として有用なヘッジホッグシグナル伝達の阻害剤を提供する。
【解決手段】本化合物は一般式(I)を有し、式中の環A、環B、R1、R2、R3、R4、R5、m及びnは、本明細書中に定義する通りである。
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アントラニルアミド/2−アミノ−ヘテロアレーンカルボキサミド誘導体
【課題】コレステリルエステル輸送蛋白(CETP)インヒビターとして有用な新規なアントラニルアミド及び2−アミノ−ヘテロアレーン−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用ならびにそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】5−クロロ−N−(4−シクロペンチル−ベンジル)−2−イソプロピルアミノ−N−[2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−エチル]−ベンズアミドあるいはN−(4−tert−ブチル−ベンジル)−N−2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−エチル−2−メチルアミノ−ニコチンアミドなどに代表される式Iの化合物。
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MEKの複素環式阻害剤及びその使用方法
【課題】哺乳動物における癌及び炎症などの過剰増殖疾患、並びに炎症性状態の治療に有用な化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式Vで表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。
[式中、R3は、HOCH2CH2O又は(S)−MeCH(OH)CH2Oであり;R9は、H、CH3、F又はClである;但し、R3がClである時、RはHOCH2CH2Oでない]
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新規バイオ開裂性リンカー
【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているNO放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式(I)の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。
[式中、aは0を表し、BはS−Sを表し、AおよびA1は独立して(CH2)dを表し、dは1〜4であり、D1は、−OH、−SH、−CO2H等を含んでなる治療薬を表し、D2は独立してD1、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、EはCH2または結合を表し、L1およびL2は独立して結合、O、S等を表す。]
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ベンズアミドおよびヘテロアレーン誘導体
【課題】新規なベンズアミドおよびヘテロアレーンカルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物及びその薬学的に許容しうる塩。
(式中、R1はC1〜C6アルキル等、R2は水素等、R5は水素、C1〜C6アルキル等、R4は水素等、AはCR10またはNであり、BはCR11またはNであり、DはCR3またはNであり、ここで、−B=A−および−A=D−は、−N=N−ではなく、R3は水素、C1〜C6アルキル等、R10およびR11は水素等である。nは、1,2、または3である)。
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TTK阻害作用を有するピリジンおよびピリミジン誘導体
【課題】TTKプロテインキナーゼの有効な阻害剤、および有効な医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表されるピリジン誘導体またはピリミジン誘導体。
(式中、Xは=C(R4)−または=N−であり、Aは置換もしくは非置換の芳香族炭化水素環、置換もしくは非置換の芳香族複素環(ただし、置換もしくは非置換のピラゾールもしくは縮合ピラゾールを除く。)、置換もしくは非置換の非芳香族炭化水素環または置換もしくは非置換の非芳香族複素環である。)この化合物は、TTKプロテインキナーゼの作用を阻害し、関連する病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用となる。
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生体触媒の固定化
【課題】被包性細胞含有ポリアクリルアミドビーズの製造方法を提供する。
【解決手段】被包性細胞を含むポリアクリルアミドビーズを、(i)アクリルモノマー混合物の水溶液を提供すること;(ii)過硫酸塩水溶液中の細胞懸濁液を提供すること;(iii)任意に界面活性剤を含有し得る水非混和性液体中の、第三級アミン水溶液のエマルジョンを提供すること;(iv)工程(i)で提供される前記溶液と工程(ii)で提供される前記懸濁液を混合すること;(v)工程(iv)で得られる前記混合物を工程(iii)で提供される攪拌エマルジョンに加えること;(vi)アクリルモノマー混合物を重合すると同時に細胞を被包し被包性細胞を含むポリアクリルアミドビーズを形成すること;を含む方法により製造した。
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置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体
【課題】μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示すシクロヘキサン誘導体は従来技術で公知であるが、これらの化合物はどの点においても満足がいかず、そして同等の又はより良好な性質を有する、他の化合物が要求された。
【解決手段】本発明の置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体が、μ−オピオイド受容体およびORL1受容体に親和性を示すことを見出した。
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2−アルキルシクロアルキル(又はアルケニル)カルボキサミド
【課題】望ましくない微生物を防除するために使用できる新規化合物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】下記式で示される新規2−アルキルシクロアルキル(又はアルケニル)カルボキサミド。
(式中、Aは置換されたフェニル基、チアゾリル基、ピリダジル基、ピラゾリル基等を表し、Aに結合する部分は、例えば2−(2,4−ジメチル−1−ブチル)シクロヘキシルカルバモイル基の様な基である。)
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プロスタグランジンE2拮抗薬としてのフェニルまたはピリジルアミド化合物
【課題】疼痛および炎症状態の治療に有用なEP4受容体モジュレータ活性が改善されたEP4受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物。
(式中、Aはフェニル基などを表し、Bはアリールなどを表し、Eは1,4−フェニレン基を表し、R1およびR2は独立して水素原子などを表し、R3およびR4は独立して水素原子などを表し、R5は−CO2Hなどを表し、R6は1から6個の炭素原子を有するアルキル基などを表し、Xはメチレン基などを表す)
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カルバモイルピリドンHIVインテグラーゼ阻害剤及びそれらの中間体の合成
【課題】カルバモイルピリドンHIVインテグラーゼ阻害剤及びそれらの中間体の製造法を提供する。
【解決手段】例えば、1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4−オキソ−3-[(フェニルメチル)オキシ]-1,4-ジヒドロ-2-ピリジンカルボン酸メチルエステルを臭素化することにより5−ブロモ化化合物を得、早期に環側鎖を結合し、2,4-ジフルオロフェニル含有側鎖が環Qの形成前に結合される、最終生成物(例えば、AA)の製造方法。
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エクジソン受容体複合体を通して外因性遺伝子の発現を調節するための生物学的利用能のあるジアシルヒドラジン・リガンド
【課題】発育や他の生理学的プロセスの研究、操作、及びコントロールにとって貴重な、遺伝子発現の正確な調節方法を提供する。
【解決手段】核受容体ベースの誘導性遺伝子発現システムに使用される非ステロイド・リガンドと外因性遺伝子発現を調節する方法。DNA結合ドメイン、リガンド結合ドメイン、トランスアクティベーション・ドメイン、及びリガンドを含むエクジソン受容体複合体が、外因性遺伝子及び応答要素を含むDNAコンストラクトと縮合するもので、外因性遺伝子は応答要素のコントロール下にあり、リガンドの存在下でDNA結合ドメインが応答要素と結合する事により遺伝子の活性化または抑制が行なわれる。
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ヒドロキシニコチン酸又はその誘導体を含有する化粧料又は皮膚外用剤
【課題】優れた美白効果を有するニコチン酸誘導体を含有する化粧料又は皮膚外用剤を提供する。
【解決手段】一般式(1)で表される6−ヒドロキシ−ニコチン酸又はその塩、6−ヒドロキシニコチン酸アミド又はその誘導体、又は、6−ヒドロキシニコチン酸エステル誘導体を含有する化粧料又は皮膚外用剤。
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四級ピリジニウム塩の血管保護剤としての使用
【課題】血管内皮の機能不全、酸化ストレス、および/または内皮プロスタサイクリンPGI2の産生不足、とくに、限定されるものではないが、高コレステロール症、高トリグリセリド症または低HDLレベルと同時に起こる疾患または病気に関連するものの処置または予防のための血管保護剤の製造のための化合物の使用。
【解決手段】式I
[式中、RはNH2、CH3、またはN(H)CH2OH基であり、Xは薬学的に受容可能なカウンターイオンを示す]で表される四級ピリジニウム塩類の使用。
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含窒素芳香族へテロ環化合物
【課題】カンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用に基づく、カンナビノイド2型受容体に関与する疾患の新規かつ優れた予防及び/又は治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、カンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用を有する化合物について検討し、本発明の含窒素芳香族へテロ環化合物が優れたカンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用を有する事を確認し、本発明を完成した。本発明の含窒素芳香族へテロ環化合物は、カンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用を有し、例えば炎症性疾患、疼痛等のカンナビノイド2型受容体に関与する疾患の予防及び/又は治療剤として使用しうる。
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カルボン酸アミドの製造方法
【課題】カルボン酸エステルから高収率でカルボン酸アミドを製造する新規方法の提供。
【解決手段】金属アルコキシドの存在下、式(1)
で示されるカルボン酸エステルと、式(2)
で示されるアミンと、式(3)
を反応させる工程を有する、式(4)
(式中、R1は、置換基を有していてもよいC1〜C20炭化水素基又は置換基を有していてもよいC3〜C20複素環基を表し、R2は、置換基を有していてもよいC1〜C20炭化水素基を表す。)で示されるカルボン酸アミドの製造方法。
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銀微粒子による新規触媒
【課題】環境に優しい水系の反応溶媒を用いることができ、低コストで高効率に目的とする化合物を得ることができ、触媒の再利用も可能な新規な触媒を提供する。
【解決手段】本発明の触媒は、下記式(I):
【化1】
(式中、X1は(CH2)nCOOHまたはその塩、あるいは対応するカルボキシレートイオンを示し(n=0〜3)、mは1〜5の整数を示す。)で表される共有結合および配位結合から選ばれるいずれかの相互作用を有する銀微粒子からなる。
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カスパーゼ阻害剤およびそれらの用途
【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、R1は、R6C(O)−、HC(O)−、R6SO2−、R6OC(O)−、(R6)2NC(O)−、(R6)(H)NC(O)−、R6C(O)C(O)−、R6−、(R6)2NC(O)C(O)−、R6(H)NC(O)C(O)−またはR6OC(O)C(O)−であり;R2は、水素、−CF3、−ハロ、−OR7、−NO2、−OCF3、−CNまたはR8であり;R3は、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;R4は、−COOHまたは−COOR8であり;R5は、−CH2Fまたは−CH2O−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。
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殺虫性アントラニルアミド類
【課題】新規な殺虫性アントラニルアミド類を提供する。
【解決手段】下式(1)で示される化合物。
[式中、A及びBは酸素原子等、Jはフェニル基等、R1は水素原子等、R2は水素原子等、R3は低級アルキル基等、R4はメチル基等を表し、nは1〜4の整数を表す。]
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