１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）

本発明は、選択的および／または強力なＵＰＰＳ阻害剤である化合物に関する。ＵＰＰＳを阻害する化合物に加えて、本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、および細菌性疾患、例えば細菌感染を処置するためのこれらの化合物を用いる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、動物、とりわけヒトにおけるＤＧＡＴ１活性に関連する状態または障害の処置または予防に有用である、下記構造；
Ａ−Ｌ１−Ｂ−Ｃ−Ｄ−Ｌ２−Ｅ
の有機化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ピリジンスルフェンアミド化合物の新規製造方法の提供。
【解決手段】一般式（Ｂ）で表される２−スルフェナモイルニコチン酸エステル化合物に対しヒドロキシルアミン−Ｏ−スルホン酸を用いて硫黄原子のアミノ化反応をさせる。


（式中、置換基Ｒ^１は、炭素数１〜８の鎖状あるいは炭素数３〜８の環状のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシル基、炭素数２〜１２のアルコキシカルボニル基、フェニル基、及びハロゲン原子から選ばれる基又は原子を表す。Ｒ^２は、炭素数１〜６のアルキル基を示す。） （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、及びそれらを含む医薬組成物。
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本願は一般式Ｒ１Ｒ２Ｎ−Ｍｇ（ＮＲ３Ｒ４）_ｍＸ，.ｍ ｚＬｉＹ（ＩＩ）のＭｇ／Ｌi混成アミドに関連する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換アリールまたは１つ以上のヘテロ原子を含む置換もしくは非置換ヘテロアリール、直鎖、分枝鎖、または環式の、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニルまたはそれらのシリル誘導体のうちから選択され、Ｒ^１およびＲ^２は、またはＲ^３およびＲ^４は、共に環構造または高分子構造の一部であり得る。Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方と、Ｒ^３およびＲ^４の少なくとも一方はＨ以外であり、ＸおよびＹは、独立してＦ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＳＣＮ；ＮＣＯ；ＨａｌＯ_ｎ（式中、ｎ＝３または４であり、ＨａｌはＣｌ、ＢｒおよびＩから選択される）；ＮＯ_３；ＢＦ_４；ＰＦ_６；Ｈ；一般式Ｒ^ＸＣＯ_２のカルボキシラート；一般式ＯＲＸのアルコラート；一般式ＳＲ^Ｘのチオラート；Ｒ^ＸＰ（Ｏ）Ｏ_２；またはＳＣＯＲ^Ｘ；またはＳＣＳＲ^Ｘ；Ｏ_ｎＳＲ^Ｘ（式中、ｎ＝２または３）；またはＮＯ_ｎ（式中、ｎ＝２または３）；およびそれらの誘導体のうちから選択され、前記式中、Ｒ^Ｘは、置換もしくは非置換アリールまたは１つ以上のヘテロ原子を含む置換もしくは非置換ヘテロアリール、直鎖、分枝鎖または環式の、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニルまたはそれらの誘導体、または水素であり、ｍは０または１であり、かつｚ＞０である。また本願はＭｇ／Ｌi混成アミドの調製方法と、これらのアミドの例えば塩基としての使用とに関連する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｘ、Ｍ、Ｑ、Ｚ及びＡは、本明細書中で挙げられている意味を有する。］で表される新規カルボキサミド類に関する。本発明は、さらに、前記物質を調製するための複数の方法、望ましくない微生物を防除するためのそれらの使用、新規中間体生成物及びその中間体生成物の調製にも関する。
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一般式（Ｉ）の化合物。その化合物を調製する方法。一般式（Ｉ）の化合物を含んでいる殺菌剤組成物。一般式（Ｉ）の化合物又はそれを含んでいる組成物を施用することによる、植物の処理方法。

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【課題】
本発明は、抗腫瘍活性を有する下記一般式（Ｉ）により表される４−ピペリドン誘導体に関する。
【化１】


【解決手段】本発明は一般式（１）で表される４−ピペリドン誘導体及びその酸付加塩に関し、該化合物の合成方法及び抗腫瘍活性を開示する。種々の化合物は、マイクロモル以下の ＩＣ₅₀及びＣＣ₅₀を所持し、結腸癌及び白血病性細胞に対し選択的毒性を有する。さらに、多くの化合物は多剤耐性を反転し得る。 （もっと読む）

【課題】本発明は、sEH活性を阻害することで、EETsを増加させ、血管拡張作用に基づいた高血圧、腎疾患、脳梗塞を含む循環器疾患、NFκB/IκBキナーゼ活性化を介する一連の炎症性疾患あるいは、自己免疫疾患治療剤、さらには高脂血症および糖尿病を含む内分泌代謝疾患や成人呼吸促迫症候群の治療剤として期待される、アニリド誘導体を提供する。
【解決手段】


［式中、R¹はハロゲン原子;置換されてもよいC_1-18アルキル基等であり、
R²およびR³は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、１〜４個のハロゲン原子で置換されてもよいC_1-18アルキル基等を示し、
Ar¹はフラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、イソオキサゾール等を示し、
R⁹およびR¹⁰は同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、置換されてもよいC_1-18アルキル基等を示す。]で表されるアニリド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩またはその水和物。 （もっと読む）

【課題】 商業的な大量生産が可能な方法によって、（Ｒ，Ｓ）−アムロジピンから光学的に純粋な（Ｒ）−または（Ｓ）−アムロジピンゲンチサートを製造する方法を提供する。
【解決手段】 本発明は、光学的に純粋なアムロジピンゲンチサートの製造方法に関し、さらに詳しくは、イソプロパノールを含む溶媒中で（Ｒ，Ｓ）−アムロジピンと光学的に純粋なＯ，Ｏ’−ジベンゾイル酒石酸を反応させて（Ｒ）−または（Ｓ）−型のアムロジピンジベンゾイルタートレートジアステレオマーまたはその溶媒化物を製造した後、製造されたアムロジピンジアステレオマー塩またはその溶媒化物を塩基で遊離させた後、ゲンチジン酸（gentistic acid）を添加する連続的な工程を経て光学的に純粋なアムロジピンゲンチサートを高い収率及び高い光学純度で製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、補助配位子とも呼ばれる1価イオン性キレート配位子(L)を含んだ、新規のオルトメタル化遷移金属錯体[C＾N]2MLを含む発光材料に関する。補助配位子が、十分な電子供与特性を有する置換基を帯びた置換芳香環を含む場合、前記配位子(L)は、発光プロセスに有利にも関与し、発光を高エネルギーに有意に移行させ(ブルーシフト(blue-shift))、錯体[C＾N]2MLの発光効率のかなりの改善を可能にすることが、意外にも発見された。本発明の更なる目的は、前記発光材料および前記発光材料を含む有機発光素子の使用である。
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【課題】特定の感染性疾患に罹患している患者を処置する方法を提供する。
【解決手段】特定のアシルチオ尿素誘導体は、強力な抗ウイルス活性を有する。該化合物は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである。また、１種以上の該化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することにより、このような患者を処置することが出来る。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

ＶＥＧＦ受容体阻害剤および浸透促進剤を含む組成物ならびにそれらの使用。 （もっと読む）

【課題】繰り返される酸化反応に対して耐性を有するアリールアミン化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】一般式（１）で表される第２級アリールアミン化合物を提供する。


（式中、Ａｒ^１１は炭素数７〜２５のアリール基、炭素数７〜２５のヘテロアリール基のいずれかを表し、Ａｒ^１２およびＡｒ^１３はそれぞれ同一でも異なっていても良く、炭素数６〜２５のアリール基、炭素数５〜９のヘテロアリール基のいずれかを表し、Ｘは炭素数６〜２５の２価の芳香族炭化水素基、炭素数５〜１０の２価の複素環基のいずれかを表す。） （もっと読む）

本発明は、新規なクロロピリジン骨格ベースの化合物の合成に向けられ、これらは、顕著なインビトロ抗マラリア活性を有するベイリス-ヒルマン付加物である。これらの化合物は、クロロキン感受性およびクロロキン抵抗性熱帯熱マラリアに対する抗マラリア活性を有することが判明した。本発明の抗マラリア化合物は、インビトロで成熟分裂体を阻害する。 （もっと読む）

本発明は、置換ピリドカルボキサミド類、それらの製造方法、ヒトおよび動物の疾患（特に血栓性障害）の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 新規殺菌剤の提供
【解決手段】
式（１）：
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ水素原子を表し、Ｒ^３およびＲ^６は各々独立に、水素原子またはＣ_２〜Ｃ_６アルキル基を表し（ただし、Ｒ^３およびＲ^６どちらも同時に水素原子ではない）、Ａｒ^１およびＡｒ^２は各々独立に、置換されていてもよいフェニル基または置換されていてもよい５〜７員ヘテロ環を表し、Ｒ^ａは各々独立に、ハロゲン原子、シアノ基、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル基等を表し、Ｘ^１およびＸ^２は各々独立に酸素原子または硫黄原子である。］で示される置換ジアミン化合物またはその農薬として許容される塩、それらから選ばれる一種以上を有効成分として含有する農薬、殺菌剤。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


［式中、
式（ａ）は単結合または二重結合であり、
Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３はおのおの独立に、Ｈ、ハロゲンおよびＯＨから選択され、または、同じ炭素原子に結合しているＲ^１とＲ^２とが一緒にオキソを表し、
Ｒ^４はＨまたはメチルであり、
Ｒ^５はＣｌまたはＦであり、
Ｒ^６は、−ＣＯ_２−Ｃ_１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ_１−４ハロアルキル、２−メチルテトラゾール−５−イル、５−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、３−メチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、５−ハロメチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、３−ハロメチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル、テトラゾール−５−イル、５−ハロメチル−１，２，３−トリアゾリルおよび５−メチル−１，２，３−トリアゾリルから選択され、
Ｒ^７およびＲ^８のおのおのは独立にＣｌまたはＦであり、
ｎは０または１である。］
のα−ヒドロキシシクロアルカンカルボキサミド誘導体または医薬的に許容されるそれらの塩は、ブラジキニンＢ１経路に伴う疼痛および炎症のような症状の治療または予防に有用なブラジキニンＢ１アンタゴニストまたは逆アゴニストである。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は、本明細書に定義される通りである］のＰ２Ｘ_７受容体のベンズアミド阻害剤を提供する。本発明の化合物は、骨関節炎及び慢性関節リウマチのような炎症性疾患；アレルギー、喘息、ＣＯＰＤ、癌、卒中又は心臓発作時の再灌流又は虚血、自己免疫疾患や他の疾患が限定なしに含まれる、ＩＬ−１仲介性障害の治療に有用である。
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