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オピオイド受容体アンタゴニストとしてのジアリールエーテル類
肥満および関連疾患の処置、阻止または改善に有用な、式(I):
【化1】
[式中、X1〜X10、R3’を含むR1〜R7、E、v、y、z、AおよびBは、定義されているとおりである]
で示される化合物、またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくは混合物を開示する。
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11−ベータヒドロキシステロイド脱水素酵素阻害剤としてのアダマンチルアセトアミド
【化1】
[式中、
nは1または2の整数を表し、R1およびR2は各々独立して水素、C1−4アルキル、NR9R10、C1−4アルキルオキシを表すか、或はR1とR2がこれらが結合している炭素原子と一緒になってC3−6シクロアルキルを形成しており、そしてnが2の場合にはR1またはR2のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、R3はC6−12シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はR3は下記の式
【化2】
の中の1つで表される一価基を表し、ここで、前記C6−12シクロアルキルまたは一価基は場合によりC1−4アルキル、C1−4アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される1個または可能ならば2、3個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、QはHet1またはAr2を表し、ここで、前記Het1またはAr2は場合によりハロ、C1−4アルキル、C1−4アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、NR5R6、C1−4アルキルオキシ(ヒドロキシカルボニル、Het2およびNR7R8から各々独立して選択される1個または可能ならば2、3個またはそれ以上の置換基で置換されている)、およびC1−4アルキル(1個または可能ならば2または3個のハロ置換基で置換されている)、好適にはトリフルオロメチルから選択される1個または可能ならば2個以上の置換基で置換されていてもよく、R5およびR6は各々独立して水素、C1−4アルキルまたはC1−4アルキル(フェニルで置換されている)を表し、R7およびR8は各々独立して水素またはC1−4アルキルを表し、R9およびR10は各々独立して水素、C1−4アルキルまたはC1−4アルキルオキシカルボニルを表し、LはC1−4アルキルを表し、Het1はピリジニル、チオフェニルまたは1,3−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Het2はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ar2はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す]
これのN−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
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ヒトステアロイル−CoAデサチュラーゼを阻害するためのピリジン誘導体
哺乳動物において、好ましくは、ヒトにおいて、SCDにより媒介される疾患または状態を処置する方法が、開示される。この方法は、処置を必要とする哺乳動物に、式(I)の化合物
を投与する工程を包含し、式(I)において、x、y、G、J、K、L、M、W、V、R2、R3、R4、R5、R5a、R6、R6a、R7、R7a、R8およびR8aは、本明細書中で定義されている。式(I)の化合物を含有する薬学的組成物もまた、開示される。
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CB2受容体モジュレーターとしてのピリジン誘導体
式(I)で示される新規ピリジン誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびカンナビノイド受容体の活性の増加または減少により直接または間接的に起こる疾患、特に、疼痛の処置におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
COX−2阻害性ピリジン誘導体
式(I)
【化1】
の化合物またはその医薬的に許容される塩はCOX-2の有効かつ選択的な阻害物質であり、各種の病状および疾患の痛み、熱、および炎症の治療に有用である。
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マラリア原虫のGPIの生合成を阻害する化合物をスクリーニングする方法
本発明者らは、熱帯熱マラリア原虫のGPI生合成酵素の一つであるGWT1(PfGWT1)の単離に成功した。さらに、本発明者らは、PfGWT1蛋白質をコードするDNAと比較してAT含率が低下した縮重変異DNAがGWT1欠失酵母の表現型を相補できることを見出した。これらの知見に基き、本発明は、マラリア原虫のGWT1蛋白質および抗マラリア剤のスクリーニング方法における該蛋白質の利用法を提供する。また本発明は、もとのGPI生合成蛋白質をコードするDNAと比較して、AT含率が低下したGPI生合成蛋白質をコードする縮重変異DNAを提供する。さらに、本発明は、該縮重変異DNAを利用した抗マラリア剤のスクリーニング方法を提供する。 (もっと読む)
アリール尿素誘導体
本発明は、アリール尿素CB−1受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、CB−1受容体に関連する疾患(特に、肥満症)を処置する方法を提供する。 (もっと読む)
アルファ−7ニコチン受容体作用剤およびスタチンの組み合わせ
α7−nAChR作用剤およびスタチンの組み合わせ、それを含む医薬組成物ならびに神経学的変性疾患の処置および予防に有用なそれを使用する方法。 (もっと読む)
グルタミン酸受容体を強化する化合物および医学におけるその使用
式(I)
[式中、
R1は、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C2−6アルケニル、アミノ、モノC1−4アルキルアミノまたはジC1−4アルキルアミノであり;
R2およびR3は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C1−4アルコキシ、ハロC1−4アルコキシ、シアノ、アミノ、モノC1−4アルキルアミノまたはジC1−4アルキルアミノであり;
各R4は、同一または異なっていてもよく、C1−6アルキル、ハロゲン、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C1−4アルコキシ、ハロC1−4アルコキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、モノC1−4アルキルアミノまたはジC1−4アルキルアミノであり;
pは、0、1または2であり;
nは、1または2であり;
R5およびR6は、同一または異なっていてもよく、水素、ハロゲン、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C1−4アルコキシ、ハロC1−4アルコキシ、シアノ、アミノ、モノC1−4アルキルアミノまたはジC1−4アルキルアミノであり;および
Hetは、チエニル、ピリジル、ピリミジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピロリル、キノリル、チアゾリルまたはフリルであり、その各々は、C1−6アルキル、C1−6アルコキシ、アセチル、ハロゲン、ハロC1−6アルキル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノC1−4アルキルアミノおよびジC1−4アルキルアミノからなる群から独立して選択される1以上の基によって置換されていてもよい]
で示されるグルタミン酸受容体を強化する化合物、その医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグ、および医学におけるその使用、該化合物の製法、医学、例えば、統合失調症の治療におけるその使用が開示される。
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N−置換されたアニリン及びジフェニルアミンアナログを含むホスホジエステラーゼ4インヒビター
PDE4阻害は、新規化合物、例えばN−置換アニリン及びジフェニルアミンアナログによって達成される。本発明の化合物は、式I(R1、R2、R3、及びR4は本明細書で定義されている通りである)のものである。
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ピリジン化合物
【課題】 ペプチダーゼ阻害作用を有し、糖尿病の予防・治療剤などとして有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性等の点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】 式
【化1】
[式中、R1およびR2は同一または異なって、置換されていてもよい炭化水素基または置換されていてもよいヒドロキシ基を、
R3は置換されていてもよい芳香族基を、
R4は置換されていてもよいアミノ基を、
Lは2価の鎖状炭化水素基を、
Qは結合手または2価の鎖状炭化水素基を、および
Xは水素原子、シアノ基、ニトロ基、アシル基、置換されたヒドロキシ基、置換されていてもよいチオール基、置換されていてもよいアミノ基または置換されていてもよい環状基を示す。
ただし、Xがエトキシカルボニル基であるとき、Qは2価の鎖状炭化水素基を示す]
で表される化合物またはその塩。
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PPARモジュレーターとしての化合物および組成物
本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物、およびペルオキシソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)ファミリーの活性、特にPPARδの活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためのこのような化合物の使用法を提供する。 (もっと読む)
肥満および関係する病気の予防または治療のためのN−スルファモイル−N′−アリールピペラジンを含有する薬剤
本発明は、肥満および関係する症状を予防または治療するための公知および新規のN−スルファモイル−N′アリールピペラジンおよびその生理的に認容される塩の使用に関する。 (もっと読む)
α2δリガンドを含む組合せ
本発明は、EP4受容体アンタゴニストとα2δリガンドの組合せおよびその薬学的に許容できる塩、その医薬組成物、ならびに疼痛、特に炎症性疼痛、神経因性疼痛、内臓痛および侵害受容性疼痛の治療におけるその使用に関する。 (もっと読む)
環式化合物
式(I): A-W-Ar(式中、Aは、式(A1)または(A2)
(式中、環Aaはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;環Abはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;環Acはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;R1は置換されていてもよいアルキル、置換アミノ、置換ヒドロキシ等であり;Xはカルボニル、-O-、-S-等であり;Y1、Y2およびQは、独立して、置換されていてもよい炭素または窒素であり; … は単結合または二重結合である)で表される基であり;Wは、結合手、置換されていてもよいメチレン、置換されていてもよいイミノ、-O-、-S-等であり;Arは、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである)で表される化合物;またはその塩またはそのプロドラッグを含有するCRFレセプターアンタゴニストを提供する。
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光の損傷性の作用からの有機材料の保護のためのピリジンジオン誘導体の使用
本発明は、一般式I
[前記式中、
R1は、水素、場合により置換した及び/又は場合により異種原子を含有する、アルキル、アルケニル、又はアルキニル、又は場合より置換したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し、
R2は、R1に独立してR1の意味合い又はNR4R5を表し、
R4、R5は、相互に独立して、かつR1に独立して、R1の意味合い又はCOR6を表し、
Aは、CN、COR7、COOR7、又はCONR7R8を表し、
R6、R7、R8は、相互に独立して、かつR1に独立して、R1の意味合いを表し、
nは、1、2、3又は4の値を表し、
R3は、nが1の場合に:
水素、場合により置換した及び/又は場合により異種原子を含有する、アルキル、アルケニル、又はアルキニル、又は場合より置換したシクロアルキル、シクロアルケニル、又はヘテロシクロアルキルを有し、
nが1でない場合に:
n価の脂肪族又は脂環式残基を表し、係る残基は場合により異種原子を含有してよい]
のピリジンジオン誘導体及び場合によりその互変異性体の、有機材料を光の損傷性の作用から保護するための使用、光の損傷性の作用から保護する量の少なくとも1つの係る一般式Iのピリジンジオン誘導体及び少なくとも1つの有機材料を含有する組成物、及び前記式Iのピリジンジオン誘導体に関する。
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有機半導体マトリックス材料、有機半導体および電子部品用のn‐ドーパントとしての金属錯体の使用、並びにドーパントおよびリガンドとそれらの製造方法
本発明は、電気特性を変えるために有機半導体マトリックス材料にドープするためのn‐ドーパントとしての金属錯体の使用に関し、該化合物はマトリックス材料へのn‐ドーパントとなる。高い導電率を達成しながら低い還元電位を有するマトリックス材料であっても、n‐ドープ有機半導体を提供するために、少なくとも16の価電子数の、好ましくは中性のまたは荷電した遷移金属原子として、中心原子を有する、中性で電子に富む金属錯体を、ドーパント化合物として用いることが提案される。該錯体は特に多核であり、少なくとも1つの金属‐金属結合を有している。少なくとも1つのリガンドは中心原子とπ錯体を形成してもよい;それは架橋リガンド、特にhpp、ボレート、カルボランまたはトリアザシクロアルカンでもよく、または少なくとも1つのカルバニオン‐炭素原子またはグループC(カルベン)、Si(シリレン)、Ge(ゲルミレン)、Sn、Pbから選択される二価原子を含有してもよい。本発明は、更に、新規のn‐ドーパントおよびそれらの製造方法に関する。 (もっと読む)
代謝調節型グルタミン酸受容体−5の調節物質としてのビピリジルアミド
本発明は、式(I)のアミドなどの新規アミドを対象とする。
この新規アミドは、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、パニックなどの精神障害及び気分障害を含めて、ただしこれらだけに限定されないmGluR5が関与する疾患及び症状の治療又は予防において、並びにとう痛、パーキンソン病、認知障害、てんかん、交代勤務睡眠障害、時差ボケなどの概日リズム及び睡眠障害、薬物嗜癖、薬物乱用、薬物離脱、肥満及び他の疾患の治療において有用であるmGluR5調節物質である。本発明は、これらの化合物を含む薬剤組成物も対象とする。本発明は、さらに、これらの新規アミド及び/又はこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによってこれらの障害及び症状を治療する方法も提供する。
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アミド誘導体及び医薬
本発明の目的は、優れたBCR−ABLチロシンキナーゼの阻害活性を有するアミド誘導体又はその塩を提供することにある。
本発明は、次の一般式(1)
【化23】
(R1は−CH2−R11等を表し、R2はアルキル、ハロゲン、ハロアルキル等を表し、R3は、水素等を表し、Het1は上記の化学式[6]の基等を表し、Het2はピリミジニル等を表す。)で表されるアミド誘導体又はその塩、及びそれらを有効成分とする医薬組成物で構成される。
本発明化合物は、BCR−ABLチロシンキナーゼ阻害剤として有用である。
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サイトカイン・インヒビターとして有用なシクロプロピルアミノカルボニル置換基を担持するアミド誘導体
本発明は式(I)(式中、Qaはヘテロアリールであり、ハロゲノで置換されている;R1およびR2はそれぞれ水素である;またQbはフェニルまたはヘテロアリールであり、Qbはヒドロキシ、ハロゲノおよび(1−6C)アルキルから選択される1つまたは2つの置換基を所望により担持し得る)で示される化合物、医薬的に許容し得るその塩;その製造法;それらを含有する医薬組成物;およびサイトカインが介在する疾患または医学的症状の処置におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
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