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Fターム[4C055CB01]の内容

ピリジン系化合物 (41,366) | m位の末端置換基 (3,135) | 炭化水素のみにより置換 (1,304)

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本発明は式(I)(式中、Qはヘテロアリールであり、ハロゲノで置換されている;RおよびRはそれぞれ水素である;またQはフェニルまたはヘテロアリールであり、Qはヒドロキシ、ハロゲノおよび(1−6C)アルキルから選択される1つまたは2つの置換基を所望により担持し得る)で示される化合物、医薬的に許容し得るその塩;その製造法;それらを含有する医薬組成物;およびサイトカインが介在する疾患または医学的症状の処置におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)


微小管重合を調節するのに使用する、また関連の疾患状態の治療に使用するための一般式(I)、(II)、(III)および(V)の化合物を記述している。キナーゼ関連の疾患状態の治療における化合物(I)、(III)および(V)の使用をも記述している。さらに記述しているのは、式(II)、(III)および(V)の新規な化合物である。

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以下の式(I)により表される式を有する化合物が開示される。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物(ヒトを含む)における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
【化26】

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本発明によれば、下記の工程を含むスタチンの製造方法が提供される:
a)式III:
【化1】


の化合物を立体選択的水素添加して、式II−a:
【化2】


の化合物を製造し、所望により水酸基の保護基を導入して、式II:
【化3】


(式中、Sは、水素原子または水酸基の保護基を表し;SおよびSは、それぞれ独立して、水酸基の保護基を表し;およびRは、水素原子またはカルボキシル基の保護基を表す)の化合物を製造する工程、および
b)式IIの化合物をラクトン化して、式I−a:
【化4】


の化合物を製造する工程。

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【化1】


本発明は、A、R及びRが記載中で挙げられた通りに定義される式(I)の新規な1,3−ジメチルブチルカルボキシアニリド、該物質の製造のためのいくつかの方法、望ましくない微生物の抑制のためのそれらの使用ならびに新規な中間生成物及びそれらの製造に関する。
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本発明は、キナーゼ、例えば、TAOファミリーのキナーゼ、より具体的にはKIAA1361、TAO、およびJIKキナーゼの阻害のための化合物および方法を提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、および化学浸潤のような細胞活性を調節するために、プロテインキナーゼの酵素活性を調節するための化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を調節(regulate)および/または調節(modulate)し、そして本発明は、これらの化合物を含む組成物ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を包含する。 (もっと読む)


本発明は、ABCトランスポーターの活性のモジュレータとして有用な式(I)(ここで、R、n、B、R、R、R、AおよびZは、一般的に記載され、以下のクラスおよびサブクラスに入る)の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。また、本発明は、モジュレータとして、およびABCトランスポータータンパク質関連する疾患および疾患状態の処置に有用な、式(I)に関連する薬学的に受容可能な組成物、方法およびキットを提供する。

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本発明は、式Ia又はIb:
【化1】


(式中、Pは、独立してN、OとSから選ばれる1又は2個のヘテロ原子を含み、その中で少なくとも1つのヘテロ原子が窒素である、5-又は6-員の芳香族複素環を表わし;R1は水素であり;R2はC1-6アルキル、シアノ、ハロゲン、(CO)OR10、及びCONR10R11から選ばれ; R3はC1-6アルキル、シアノ、ニトロ、(CO)OR4、C1-6アルキルNR4R5、OC2-6アルキルNR4R5、CONR4R5、及び(SO2)NR4R5から選ばれ;mは0、1、2、3又は4であり;nは0、1、2、3又は4である)
の遊離の塩基又はその塩としての新規化合物、それらの製造方法及びそこで使われる新規中間体、並びに、該治療的活性化合物を含む薬学的製剤、並びに、治療における該活性化合物の使用に関連する。
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多くの金属キレーターは、細胞膜の通過を困難とする極性官能基または荷電官能基を有する。本発明のポリアミン/金属キレーター接合体は、金属キレーターである第一の部分とポリアミンである第二の部分からなり、該ポリアミン部分が生理学的pHで正に荷電できる三つ以上の窒素原子を含む化合物である。スペルミン/L1接合体は、L1210細胞に非複合L1キレーターよりも数百倍蓄積することが示された。本発明は、金属キレーターである第一の部分とポリアミンである第二の部分からなる化合物において、該ポリアミン部分が生理学的pHで正に荷電できる三つ以上の窒素原子を含む化合物、またはその塩、溶媒和物または水和物に関する。 (もっと読む)


本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。なおさらに特定すると、本発明は、c−Kitキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してc−Kit活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 (もっと読む)


本発明は、mGluR5モジュレーターである、式(I)のような新規なビピリジンアミンおよびエーテル化合物


(式中、R、R、R、XおよびYは本明細書において定義されている)を対象とし、前記化合物は、これらに限定されないが、精神および気分障害(例えば、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、およびパニック)を含めて、mGluR5が関与する疾患および病状の治療と予防において、ならびに、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズムおよび睡眠の障害(例えば、交代勤務誘発睡眠障害および時差ぼけ)、薬物中毒、薬物乱用、薬物離脱、肥満および他の疾患の治療において有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物を対象とする。さらに、本発明は、これらの新規なビピリジルアミンおよび/またはエーテル化合物および/またはこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによる、これらの疾患および病状の治療方法を提供する。
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化学式(I)の化合物、これらの化合物の調製のためのプロセスおよびそれらの使用、活性成分がこれらの化合物および農芸化学的に受容可能なその塩から選択された殺虫剤組成物、これらの組成物の調製のためのプロセスおよびそれらの使用、これらの組成物で処理された植物繁殖物質、ならびに害虫を制御する方法が記載される。ここでX1およびX2は各々互いに独立して、フッ素、塩素、または臭素であり;A1およびA2は、例えば、結合またはC1−C6アルキレン架橋であり;A3はC1−C6アルキレン架橋であり;R1およびR2は、例えば、ハロゲン、OH、SH、CN、ニトロ、C1−C6アルキル、C1−C6ハロアルキル、C1−C6アルキル−カルボニル、C26アルケニル、C2−C6ハロアルケニル、またはC3−C6アルキニルであり;R3は、例えば、H、ハロゲン、OH、SH、CN、ニトロ、C1−C6アルキル、またはC1−C6ハロアルキルであり;R4およびR5は、例えば、H、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1−C6アルキル、またはC1−C3ハロアルキルであり;mは1または2であり;Yは、例えば、O、S、SO、またはSO2であり;Qは、例えば、O、S、SO、またはSO2であり;Wは、例えば、結合、O、S、SO、SO2、−C(=O)−O−、または−O−C(=O)−であり;Tは、例えば、結合、O、S、SO、SO2、−C(=O)−O−、または−O−C(=O)−であり;ならびにEは、置換されていないか、もしくは1〜5回置換されたアリールであり、または置換されていないヘテロシクリルであり、もしくは環上の置換の可能性に依存して、1〜4回置換され;ならびに、適用可能な場合、それらの可能なE/Z異性体、E/Z異性体混合物、および/または互変異性体は各々の場合において遊離型または塩型である。
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式(I)


[式中、R1、R2およびZは明細書中に定義されるとおりである]
で示される治療上活性なアントラニル酸誘導体、該誘導体を調製する方法、該活性化合物を含む医薬処方、および治療、特に、HM74A受容体の不十分な活性化が一因となる疾患もしくは該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用が開示される。

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式(I)の化合物、または製薬上許容し得るその誘導体、および薬剤、特にp38キナーゼ阻害剤としてのその使用。

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本発明は、放射性化合物を製造するのに用いる、前駆体に放射性カルボニル基を組み入れることによる、放射性化合物の新規製造方法に関する。これらの放射性化合物は、インビボでのイメージング技術、例えば陽電子放出断層撮影を含む多くの用途を有する。 (もっと読む)


本発明は、R1、R1a、R1b、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、X、Y、W、U、Z、m、及びnが限定された式の化合物に関する。式(I)の化合物は、Aβ-ペプチド産生を阻害する活性を有する。本発明は、式(I)の化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物における疾患、例えば神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の治療方法にも関する。
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哺乳類、好ましくは、ヒトにおけるSCDが介在する疾患または異常を処置する方法であって、それを必要とする哺乳類に式(I)(式中、Wは、−O−、−N(R1)−、C(O)、S(O)t;(ここでtは、0、1または2である)、N(R)S(O)、S(O)N(R)、C(O)N(R)またはN(R)C(O)N(R)であり;Vは、C(O)、C(S)、C(O)N(R)−、C(O)O−、S(O)−、−S(O)N(R)−、または−C(R11)Hであり;そして、x、y、R、R、R、R、R、R、R、R7a、R、R8a、R、R9a、R10およびR10aは、明細書で定義されている)の化合物を投与することを含んでなる方法が開示されている。式(I)の化合物を含んでなる薬剤組成物もまた開示されている。
【化1】

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本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、Rは、RC(O)−、HC(O)−、RSO−、ROC(O)−、(RNC(O)−、(R)(H)NC(O)−、RC(O)C(O)−、R−、(RNC(O)C(O)−、R(H)NC(O)C(O)−またはROC(O)C(O)−であり;Rは、水素、−CF、−ハロ、−OR、−NO、−OCF、−CNまたはRであり;Rは、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;Rは、−COOHまたは−COORであり;Rは、−CHFまたは−CHO−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。本発明はまた、薬学的組成物、およびこのような組成物を使用してカスパーゼ媒介性疾患を治療するための方法および本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。

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本発明は、式(I)の新規の窒素を有する単座配位子ホスファンリガンドおよび触媒反応における、特にハロゲン化芳香族化合物の改善におけるその使用に関する。
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現在の発明は、核受容体ベースの誘導性遺伝子発現システムに使用される非ステロイド・リガンドと外因性遺伝子発現を調節する方法に関係しており、DNA結合ドメイン、リガンド結合ドメイン、トランスアクティベーション・ドメイン、及びリガンドを含むエクジソン受容体複合体が、外因性遺伝子及び応答要素を含むDNAコンストラクトと縮合するもので、外因性遺伝子は応答要素のコントロール下にあり、リガンドの存在下でDNA結合ドメインが応答要素と結合する事により遺伝子の活性化または抑制が行なわれる。 (もっと読む)


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