【課題】代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターの提供。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群から選択される中枢神経系疾患である。
【解決手段】式（Ｉ）による新規なピリジノンおよびその誘導体。


XはC(=O)、S(O)、S(O)2など選択され、YはS、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-および-N(R5)-から選択され、R1は水素ではなく、-(C1-C6)アルキル基など、R2およびR3)または(R4およびR5)は一緒になって、アリール基、ヘテロアリール基、複素環およびシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された3〜10員環を形成してもよい。 （もっと読む）

【課題】下記式（Ｉ）で示される３−イミノプロペン化合物またはその塩、当該化合物を含有することを特徴とする農薬組成物、当該化合物を含有することを特徴とする有害生物防除剤、ならびに、化合物（Ｉ）の有効量を有害生物に直接、または、有害生物の生息場所に施用することを特徴とする有害生物の防除方法を提供する。
【解決手段】下記式（I）


〔式中、Ｘ、ＹおよびＺは、各々、明細書に記載された通りである。〕で示される３−イミノプロペン化合物（Ｉ）またはその塩は、有害生物に優れた防除効力を有することから、有害生物防除剤の有効成分として有用である。 （もっと読む）

【課題】 ＴＡＦＩａタンパク質に結合し、該タンパク質による基質の切断を阻害することを可能とする化合物を提供すること。
【解決手段】 ＴＡＦＩａタンパク質に対して阻害活性を有する化合物であって、塩基性官能基と、酸性官能基と、ＴＡＦＩａタンパク質の亜鉛に配位できるセレン原子とを含有することを特徴とする有機セレン化合物、該有機セレン化合物同士がジセレニド結合を介して結合している二量体、及びこれらの薬理学上許容される塩又は溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】アリール尿素ＣＢ−１受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、ＣＢ−１受容体に関連する疾患（特に、肥満症）を処置する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｙは、フェニル、ヘテロアリール基、等、Ｗは、ＣＯＯＲ^１、ＣＯＲ^１、等、Ｗ^１は、水素、ハロゲン、等、Ｚは、Ｃ_１〜３アルキレン、等、Ｑは、フェニル、ピリジル、等、Ｔは、ハロゲン、ＣＯＯＲ^１、等、Ｔ^１およびＴ^２は独立して、水素、ハロゲン、等、Ｒ^１は、Ｃ_１〜６アルキル、フェニル、等、であり、Ｒ^２およびＲ^３はそれらが結合する窒素と一緒になって、５−〜７−員ヘテロ環を形成し、ｍは、０、１、２または３であり；そして、ｎは、２または３である。]で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。 （もっと読む）

【課題】カルバモイルピリドンHIVインテグラーゼ阻害剤及びそれらの中間体の製造法を提供する。
【解決手段】例えば、1-(2,3-ジヒドロキシプロピル)-4−オキソ−3-[(フェニルメチル)オキシ]-1,4-ジヒドロ-2-ピリジンカルボン酸メチルエステルを臭素化することにより５−ブロモ化化合物を得、早期に環側鎖を結合し、2,4-ジフルオロフェニル含有側鎖が環Ｑの形成前に結合される、最終生成物（例えば、ＡＡ）の製造方法。
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【課題】本発明は、有害生物に対して防除活性を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ｈｅｔは、窒素原子、酸素原子および硫黄原子からなる群より選ばれる１個以上の原子を含む５または６員へテロ芳香環を表し、Ｊはｔｅｒｔ−ブチル基等を表し、Ｌは単結合、Ｃ１−Ｃ３アルキレン基等を表し、Ａは単結合等を表し、Ｑはメチレン基等を表し、Ｇは、水素原子、ハロゲン原子等を表し、Ｄは−Ｎ＝または−ＣＨ＝を表し、ｍは０または１を表す。〕で示されるヘテロ芳香環化合物、その製造方法、並びに該ヘテロ芳香環化合物を含有する有害生物防除剤に関する。 （もっと読む）

【課題】有害生物に対して防除活性を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ｊは式Ｊ１で示される基等を表し、Ｌは単結合等を表し、Ａは上記式（１）のベンゼン環の３位または４位に結合し、単結合等を表し、Ｑは式Ｑ１で示される基等を表し、Ｇは水素原子等を表し、ｍは０または１を表し、Ｅは１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ１−Ｃ２アルキル基等を表し、Ｅは１個以上のハロゲン原子を有していてもよいＣ１−Ｃ２アルキル基またはハロゲン原子を表し、ｎは０、１、２、３または４を表す。〕
で示されるピリジン化合物を提供する。該化合物は優れた有害生物防除効果を有する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】本発明は、組織標的部位、オクタデンテートヒドロキシピリジノンリガンドおよびアルファ放出トリウム放射性核種のイオンを含む組織標的複合体を提供する。本発明は、さらにそのような複合体を用いた治療方法、その製造方法および使用方法、ならびにそのような複合体を含むキットおよび薬剤を提供する。
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本明細書で規定する式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化１】

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【課題】ニコチン性コリン作動性受容体を活性化できる化合物の提供。
【解決手段】（２Ｒ）−（４Ｚ）−５−（５−イソプロポキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミンもしくはその医薬上許容される塩、（２Ｓ）−（４Ｚ）−５−（５−イソプロポキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミンもしくはその医薬上許容される塩、または（２Ｒ）−（４Ｅ）−５−（５−イソプロポキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミンもしくはその医薬上許容される塩を実質的に含まない、（２Ｓ）−（４Ｅ）−５−（５−イソプロポキシ−３−ピリジル）−４−ペンテン−２−アミンまたはその医薬上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)；


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびｎは明細書に定義の通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明は、さらに薬理学的活性剤の組合せおよび医薬組成物も提供する。
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本発明は、4-ヒドロキシ安息香酸及び選択された殺有害生物剤の結晶複合体に関する。本発明は、該複合体の農業上有用な組成物にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、特許請求の範囲に記載された意味を有する）の化合物に関し、それは有益な医薬活性化合物である。具体的には、それは内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２、ＥＤＧ２）の阻害剤であり、それはリゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、そしてまたＬＰＡ１受容体とも称され、そして例えば、アテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心臓不全のような疾患の治療に有用である。さらにまた、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれを含んでなる医薬組成物に関する。
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【課題】微細なレジストパターンを形成できるレジスト組成物を提供すること。
【解決手段】式（Ｃ１）で表される化合物及び酸発生剤を含むレジスト組成物は、微細なレジストパターンを形成できる［式（Ｃ１）中、ｍ３は４〜１０の整数を表し；Ｒ^c1は、ヒドロキシ基等を表し；ｎ３は１〜４の整数を表し；Ｒ^c2は、式（２−１）又は式（２−２）で表される基である。式（２−１）及び式（２−２）中、Ｌ^c1は、２価の炭化水素基を表し；Ｌ^c2は、単結合又は２価の炭化水素基を表し；Ｒ^c3及びＲ^c4は、水素原子又は脂肪族炭化水素基を表し；Ｒ^c5は、環を構成する原子として窒素原子を含む環式の基を表す。］。
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化学式（Ｉ）を含む化合物をそのような治療が必要な患者に投与することにより痙縮を治療する方法を開示する。
【化１】
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一態様において、本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）の正のアロステリック調節因子として有用である、Ｏ−ベンジルニコチンアミド類似体、その誘導体、および関連する化合物と、化合物を作製するための合成方法と、化合物を含む医薬組成物と、化合物および組成物を用いて、グルタミン酸機能障害と関連する神経および精神疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ペンタメチン前駆体を第一級アミンと反応させることによる、Ｎ置換カルボキシル化ピリジニウム化合物の合成方法に関する。この反応では、Ｎ置換アルコキシカルボニルピリジニウム複素環式化合物が形成される。 （もっと読む）

【課題】 敗血症性ショックは病態末期には、全身性炎症反応症候群及び多臓器不全（MOF）に陥り死に至ることが知られている。両疾患では、共に最終的にMOFによって死に至り、MOF形成に炎症細胞浸潤が大きな役割を示している。従って、炎症細胞浸潤を抑制することによる敗血症性ショックの治療の開発が所望されている。
【解決手段】 式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｘはシクロアルキルカルボニル基、アルケニルカルボニル基、チオフェンカルボニル基又はハロゲン原子で置換されてもよいベンゾイル基であり；Ｙはアルキルスルホニル基である〕で表されるジアミノトリフルオロメチルピリジン誘導体又はその塩を有効成分として含有するショックの治療剤又は予防剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲にて定義されたとおりである）で示される、システインプロテアーゼのカテプシンの、特にシステインプロテアーゼのカテプシンＳ又はＬの選択的阻害剤である化合物、特に糖尿病、アテローム性動脈硬化、腹部大動脈瘤、末梢動脈障害又は糖尿病性ネフロパシーの処置における医薬として有用なそれらの調製に関する。

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本発明は、式Ｉ；


の化合物、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用を提供する。本発明は、さらに、薬理学的活性剤の組合せおよび医薬組成物も提供する。
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