Fターム[4C055CB02]の内容
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抗ウイルス性複素環化合物
式I(式中、R1、R2、R3、R4、X1、X2、X3及びX4は、本明細書で定義されるとおりである)を有する化合物は、C型肝炎ウイルスNS5bポリメラーゼ阻害剤である。また、HCV感染症を処置するための及びHCVの複製を阻害するための、組成物及び方法が開示される。
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新規なジピリジル誘導体
【課題】医薬品、農薬、配位子、ハロゲン化銀感光材料、液晶、界面活性剤、電子写真及び有機エレクトロルミネッセンス分野において有用な物質または中間体として新規なジピリジル誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式(B)又は(C)で表されるジピリジル誘導体。式中、各置換基は所定の原子又は置換基を表す。
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カルシウムチャネル遮断薬またはナトリウムチャネル遮断薬としてのアリール置換カルボキサミド誘導体
本発明は、T型カルシウムチャネルに対する遮断活性またはテトロドトキシン感受性(TTX−S)遮断薬としてNav1.3やNav1.7などの電位依存性ナトリウムチャネルに対する遮断活性を有する式(I)のアリール置換カルボキサミド誘導体または薬学的に許容されるその塩に関し、これらの誘導体は、T型カルシウムチャネルまたは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する障害もしくは疾患の治療または予防に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、T型カルシウムチャネルもしくは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および医薬組成物の使用に関する。
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プロテアーゼ阻害剤
式(I)(式中、R1〜R15、P1、P2、A、BおよびQは、請求項に定義したものである)の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式(I)の化合物は、マトリプターゼ阻害剤としての有用性を有し、マトリプターゼ依存症状、特にがんの治療に有用である。
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ヒト免疫不全ウイルス複製の阻害剤
HIV複製の阻害剤として有用な、下記式(I):
(I)
(式中、a、R1、R2、R3、R4、R5及びR6は、本明細書の定義どおりである)の化合物。
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アルドステロンシンターゼ阻害剤としてのアリールピリジン
本発明は、式I;
の化合物、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用を提供する。本発明は、さらに、薬理学的活性剤の組合せおよび医薬組成物も提供する。
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アリール置換オレフィンアミンと、コリン受容体アゴニストとしてのアリール置換オレフィンアミンの使用
【課題】ニコチン性コリン受容体を活性化できる化合物、例えば、特異的ニコチン受容体サブタイプのアゴニストの提供。
【解決手段】下記のアリール置換オレフィンアミンを取り込んだ化合物が提供される。
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ジデプシペプチドおよびその殺内部寄生虫薬としての使用
【課題】内部寄生虫防御のための医用または家畜用製剤を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)
[式中、R1、R2、R3、R4およびR5は、水素、直鎖もしくは分枝状のアルキル等を表し、Aは、基−(G=X)Qを表し、式中、G=Xはカルボニル、チオカルボニル等を表し、Qは、直鎖もしくは分枝状のアルキル等を表す。]で表されるジデプシペプチドまたはその塩、光学異性体もしくはラセミ体を有効成分とする内部寄生虫の制御のための医用または家畜用製剤。
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抗ウィルス性化合物およびこの使用
本発明は、(a)特にHCVを阻害する化合物およびこの塩類;(b)該化合物および塩類の製造に有用な中間体;(c)該化合物および塩類を含む組成物;(d)中間体、化合物、塩類および組成物を製造する方法;(e)該化合物、塩類および組成物の使用方法;および(f)該化合物、塩類および組成物を含むキットに関する。 (もっと読む)
ニコチンアミド誘導体、この調製および抗癌薬としてのこの治療的使用
本発明は、式(I)のニコチンアミド誘導体、これを含有する組成物および特に、抗癌薬としてのこの治療的使用に関する。本発明はまた、前記化合物を調製する方法ならびに幾つかの中間体生成物に関する。
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抗癌誘導体、この調製、およびこの治療的使用
本発明は、抗癌剤として使用することができるニコチンアミド誘導体に関する。 (もっと読む)
2,3−ジアリール−又はヘテロアリール−置換1,1,1−トリフルオロ−2−ヒドロキシプロピル化合物
本発明は、式(I)[式中、R1a〜R1e、R2、R3及びR5は、明細書及び請求の範囲中と同義であり、そしてR4は、二環式ヘテロアリール基又はシアノフェニル基を意味する]の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩に関する。本化合物は、糖尿病、脂質異常症、肥満症、高血圧症、心血管疾患、副腎不均衡又は鬱病のような疾患の処置及び/又は予防に有用な、グルココルチコイド受容体アンタゴニストである。
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高分子担持遷移金属クラスター触媒
【課題】種々の酸化反応を穏和な条件下進行させることが可能で、酸化耐性のある高分子担持遷移金属クラスター触媒を提供する。
【解決手段】従来の高分子担持クラスター触媒(国際公開WO2005/085307、特開2007-237116等)の高分子配位子のスチレン環とアルキレンオキシド鎖の間の炭素鎖の炭素数を増やすことにより、高分子担持クラスター触媒の酸化耐性が改善される。この触媒を用いて、種々の酸化反応を行うことができる。
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アリールピリジン類の製造方法
【課題】 アリールピリジン類を簡便かつ高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】 カリウムtert−ブトキシド、還元剤およびニッケル触媒の存在下、一般式
Ar−X (1)
(式中、Arは置換されていても良いフェニル基またはナフチル基を示し、Xはヨウ素、臭素または塩素を示す。)
で表されるハロゲン化アリール類とピリジンを反応させる。
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代謝障害治療のための化合物
本発明はGPR119アゴニストとしての活性を有し、2型糖尿病を含む代謝障害の治療に有用な治療化合物に関する。
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KCNQ2/3モジュレータとしての置換されたニコチンアミド
本発明は、一般式(1)
{式中、A1は、CR10R11またはSを表し;A2は、CR12R13、C(=O)、O、S、S(=O)またはS(=O)2を表し;R1は、それぞれ飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換または一置換または多置換のC1ー10アルキル またはC2ー10ヘテロアルキル;それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換のC3ー10シクロアルキルまたはヘテロシクリル;それぞれ非置換または一置換または多置換のアリールまたはヘテロアリール;それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換の、C1ー8アルキルまたはC2ー8ヘテロアルキルで架橋されたC3ー10シクロアルキルまたはヘテロシクリル(ここで、アルキル鎖またはヘテロアルキル鎖は、それぞれ、分岐または非分岐、飽和または不飽和、非置換、一置換または多置換であってもよい);または、それぞれ非置換または一置換または多置換の、C1ー8アルキルまたはC2ー8ヘテロアルキルで架橋されたアリールまたはヘテロアリール(ここで、アルキル鎖またはヘテロアルキル鎖は、それぞれ、分岐または非分岐、飽和または不飽和、非置換、一置換または多置換であってもよい)を表し;R9は、それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換のC3−10シクロアルキルまたはヘテロシクリル;それぞれ非置換または一置換または多置換のアリールまたはヘテロアリール;または、CRcRdを表す}
の置換されたニコチンアミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬、ならびに医薬を製造するためのこの化合物の使用に関する。
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LTC4シンターゼ阻害剤としての使用のためのビス芳香族化合物
ロイコトリエンC4シンターゼの阻害が望ましいおよび/または必要である疾患の治療において、特に呼吸器疾患および/または炎症の治療において有用な、式I:
[式中、Y、環A、Da、Db、D2、D3、L1、Y1、L2、Y2、L3およびY3は、説明の中で与えられる意味を有する]
の化合物、および医薬的に許容されるその塩が提供される。
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ブラジキニンB1アンタゴニストとしての化合物
本発明は、有益な特性を有する下記一般式I
【化1】
, (I)
(式中、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11及びXは後記定義どおりである)の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基を有するその生理学的に適合性の塩、その製造、該薬理学的に有効な化合物を含む医薬品、その製造及び使用に関する。
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酵素阻害剤
HDAC活性を阻害する、式(I)の化合物類:
(式中、A、BおよびDは独立して=CH−または=N−を表し;Wは−CH=CH−または−CH2CH2−であり;R1はカルボン酸基(−COOH)、または1以上の分子内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり;R2またはR3のいずれもが水素でないという条件で、R2およびR3は天然または非天然のアルファアミノ酸の側鎖から選択されるか、あるいはR2およびR3はそれらが結合している炭素と一緒になって、3−6員の飽和シクロアルキルまたはヘテロサイクリル環を形成してもよく;Yは、結合手、−C(=O)−、−S(=O)2−、−C(=O)O−、−C(=O)NR’−、−C(=S)−NR’、−C(=NH)NR’または−S(=O)2NR−(ここで、R’は水素または任意に置換されていてもよい(C1−C6)アルキルである)であり;L1は式−(Alk1)m(Q)n(Alk2)p−の2価の基[ここで、m、n、p、Q、Alk1およびAlk2は請求項で定義したとおりである]であり;X1は、結合手;−C(=O);または−S(=O)2−;−NR4C(=O)−、−C(=O)NR4−、−NR4C(=O)NR5−、−NR4S(=O)2−もしくは−S(=O)2NR4−(ここで、R4およびR5は、独立して水素または任意に置換されていてもよい、(C1−C6)アルキルである)を表し;そしてzは0または1である)。
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HIVアスパルチルプロテアーゼ阻害剤としての芳香族誘導体
【課題】新規な種類の化合物と、その医薬品として許容される誘導体も含めたものを提供する。
【解決手段】式(I)のHIVアスパルチルプロテアーゼ阻害剤と、式(I)がアミノ基を含む場合には医薬品として許容されるそのアンモニウム塩とを提供し、但し、nは3または4であり、R1は例えばイソブチルでよく、XおよびYは、同じかまたは異なるものであり、例えばNH2およびFでよく、R2およびR3は本明細書で定義される通りである。
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