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Fターム[4C055CB16]に分類される特許
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新規ピリジノン誘導体およびmGluR2ポジティブアロステリックモジュレーターとしてのその使用
【課題】代謝調節型受容体のmGluR2サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ2(「mGluR2」)のポジティブアロステリックモジュレーターの提供。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群から選択される中枢神経系疾患である。
【解決手段】式(I)による新規なピリジノンおよびその誘導体。
XはC(=O)、S(O)、S(O)2など選択され、YはS、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-および-N(R5)-から選択され、R1は水素ではなく、-(C1-C6)アルキル基など、R2およびR3)または(R4およびR5)は一緒になって、アリール基、ヘテロアリール基、複素環およびシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された3〜10員環を形成してもよい。
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カスパーゼ阻害剤およびそれらの用途
【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、R1は、R6C(O)−、HC(O)−、R6SO2−、R6OC(O)−、(R6)2NC(O)−、(R6)(H)NC(O)−、R6C(O)C(O)−、R6−、(R6)2NC(O)C(O)−、R6(H)NC(O)C(O)−またはR6OC(O)C(O)−であり;R2は、水素、−CF3、−ハロ、−OR7、−NO2、−OCF3、−CNまたはR8であり;R3は、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;R4は、−COOHまたは−COOR8であり;R5は、−CH2Fまたは−CH2O−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。
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ドーパミンD3受容体の調節に応答する障害の治療に好適なアミノエチル芳香族化合物
【課題】より選択性の高いドーパミンD3受容体リガンドとして作用する化合物の提供。
【解決手段】式(I)の芳香族化合物およびその化合物の生理的に耐容される酸付加塩。
(式中、Arは、フェニルまたは芳香族5もしくは6員C−結合ヘテロ芳香族基であり;Xは、NまたはCHであり;Eは、CR6R7またはNR3であり;R1は、C1〜C4−アルキル、C3〜C4−シクロアルキルなどであり;R1aは、H、C1〜C4−アルキルなど、またはR1aおよびR2が一体となって(CH2)nであるかR1aおよびR2aが一体となって(CH2)nであり[ここでnは2〜4];R2およびR2aは互いに独立に、H、C1〜C4−アルキルまたはフッ素化C1〜C4−アルキルであるか、R2aおよびR2が一体となって(CH2)mであり[ここでmは1〜5]、R6、R7は互いに独立に、H、フッ素、C1〜C4−アルキルなどである。)
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MEKの複素環阻害剤及びその使用方法
【課題】哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用な薬剤の提供。
【解決手段】式Iの化合物並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグであって、R1、R2、R7、R8及びR9、W、X及びYが定義される化合物。これらの化合物はMEK阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物を含む薬剤組成物及びその使用方法。
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新規抗マラリア剤
本発明は、マラリアを予防または治療する薬剤の製造における、アミノピリジン誘導体の使用に関する。特に、本発明は、マラリア寄生虫の増殖を阻害するための医薬製剤の調製に有用なアミノピリジン誘導体に関する。 (もっと読む)
複素環式抗ウイルス化合物
式(I)(式中、R1、R2およびR3は、本明細書中に定義の通りである)を有する化合物は、改善されたバイオアベイラビリティーを有するC型肝炎ウイルスNS5bポリメラーゼ阻害剤である。更に開示するのは、HCV感染を処置するおよびHCV複製を阻害する組成物および方法である。
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擬似Q2ペプチドを用いるGPBP抑制
GPBP活性を阻害し、抗体媒介性の疾患、薬剤耐性の癌、炎症、タンパク質のミスフォールディングおよびERストレスを媒介とした疾患、およびアポトーシス変異の治療に有用である式(I)の化合物が開示される。
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1,3−プロパンジスルホン酸を送達するための方法、化合物、および組成物
本発明は、1,3−プロパンジスルホン酸(1,3PDS)を対象、好ましくはヒト対象に送達するための方法、化合物、および組成物に関する。本発明は、インビトロまたはインビボのいずれかで、1,3PDSを生成または発生する化合物を包含する。本発明は、関連の疾患および状態の予防または処置のための、1,3PDSのスルホン酸エステルプロドラッグ、ならびに1,3PDSのジェミニダイマーおよびオリゴマーにも関する。 (もっと読む)
新規な6−アリールアミノピリドンスルホンアミド及びMEK抑制剤としての6−アリールアミノピリドンスルホンアミド
本発明は下記化学式Iの新旧置換された6−アリールアミノピリドンスルホンアミドと6−アリールアミノピラジノンスルホンアミドと製薬上許容される塩、溶媒和化合物(solvate)、多形体(polymorph)、エステル、互変異性体(tautomer)、プロドラッグまたはこれらを含有する組成物に関するものである。提示された化学物はMEK抑制剤として使用することができ、炎症性疾患、癌、そして他の過増殖性疾患(hyperproliferative disease)の治療に有用である。更に進んで、本発明は哺乳動物、特に人に関して炎症性疾患(hyperproliferative disease)、癌、そしてその他の過増殖性疾患の治療方法を提供する。
【化1】
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抗ウイルス性複素環化合物
式I(式中、R1、R2、R3、R4、X1、X2、X3及びX4は、本明細書で定義されるとおりである)を有する化合物は、C型肝炎ウイルスNS5bポリメラーゼ阻害剤である。また、HCV感染症を処置するための及びHCVの複製を阻害するための、組成物及び方法が開示される。
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プロテアーゼ阻害剤
式(I)(式中、R1〜R15、P1、P2、A、BおよびQは、請求項に定義したものである)の化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩およびエステルが開示される。式(I)の化合物は、マトリプターゼ阻害剤としての有用性を有し、マトリプターゼ依存症状、特にがんの治療に有用である。
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アルドステロンシンターゼ阻害剤としてのアリールピリジン
本発明は、式I;
の化合物、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用を提供する。本発明は、さらに、薬理学的活性剤の組合せおよび医薬組成物も提供する。
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複素環式抗ウイルス化合物
式I(式中、R1、R2、R3、R4、R5a、R5b、R5c、及びR6は、本明細書に定義される通りである)を有する化合物は、C型肝炎ウイルスNS5bポリメラーゼ阻害剤である。また開示されるのは、HCV感染症を治療して、HCV複製を阻害するための組成物及び方法である。
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調節IRES媒介翻訳
IRES含有RNA分子を含むウイルスによって媒介されたウイルス感染、またはRNA分子のIRES媒介翻訳の増加もしくは減少に関連する癌を予防または処置する際に使用するための化合物および方法が本明細書に提供される。また、IRES媒介翻訳を阻害または促進する方法も提供される。また、IRES媒介翻訳を阻害する薬剤をスクリーニングする方法も提供される。被検体における癌を処置または予防する方法もまた提供される。
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MEK阻害剤としてのジヒドロピリジンスルホンアミド及びジヒドロピリジンスルファミド
本発明は、MEK阻害物質であって、癌及びその他の過剰増殖性疾患の治療に有用な、N−(オルトフェニルアミノジヒドロピリジル)スルホンアミド及びN−(オルトフェニルアミノジヒドロピリジル)、N’−アルキルスルファミドに関する。 (もっと読む)
膵臓癌の治療
本発明は、腫瘍学の分野に関し、膵臓癌を治療するための医薬を製造するための、(S)−N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)−6−メトキシフェニル)−1−(2,3−ジヒドロキシプロピル)シクロプロパン−1−スルホンアミド若しくはその薬学的に許容され得る塩の使用、又はN−(4−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)−1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)シクロプロパンスルホンアミド、その多形体若しくはその薬学的に許容され得る塩の使用、又はそれらを含む医薬組成物の使用に関する。さらに、本発明は、(S)−N−(3,4−ジフルオロ−2−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)−6−メトキシフェニル)−1−(2,3−ジヒドロキシプロピル)シクロプロパン−1−スルホンアミド若しくはその薬学的に許容され得る塩、又はN−(4−(2−フルオロ−4−ヨードフェニルアミノ)−1,5−ジメチル−6−オキソ−1,6−ジヒドロピリジン−3−イル)シクロプロパンスルホンアミド若しくはその薬学的に許容され得る塩、又はそれらの多形体若しくは薬学的に許容され得る塩、又はそれらを含む医薬組成物を、それが必要な個体に投与する方法を提供する。
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GlyT1阻害剤としてのアミン又はアミノアルコール
本発明は、精神病、記憶及び学習機能障害、統合失調症、認知症、注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、式(I)[式中、置換基は詳細な説明及び特許請求の範囲に記載されている]の化合物の使用に関する。
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置換スルホンアミドフェノキシベンズアミド
本発明は一般式(I):
(上式中、A、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8及びnは、特許請求の範囲に規定されるとおりである)の置換スルホンアミドフェノキシベンズアミド化合物、上記化合物を含む医薬組成物及びコンビネーション、上記化合物の調製方法、ならびに、上記化合物又は組成物の過剰増殖性疾患及び/又は血管新生性疾患の治療のための単独剤としての、又は、他の活性成分との組み合わせでの使用に関する。
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複素環式抗ウイルス性アリールピリドン誘導体
式I[式中、R1、R2、R3a、R3b、R3c、R4、R5及びpは、本明細書において定義するとおりである]で示される化合物は、C型肝炎ウイルスNS5bポリメラーゼ阻害剤である。HCV感染を処置及びHCVの複製を阻害するための組成物及び方法も開示される。
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低酸素性損傷または虚血性損傷を治療しまたは予防するための組成物および方法
生物材料を有効量の化合物と接触させることを含む、低酸素性条件または虚血性条件に曝露された生物材料の損傷を治療しまたは予防するための方法が開示されている。化合物は、下記の構造(I):R1-(S)n-R2、またはその立体異性体、医薬として許容し得る塩、もしくはプロドラッグを有し、式中、R1、R2、およびnは、本明細書に定義したとおりである。化合物、このような化合物の調製および使用と関連した方法、ならびにこのような化合物を含む医薬組成物も開示されている。 (もっと読む)
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