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ブラジキニンB1アンタゴニストとしての化合物
本発明は、有益な特性を有する下記一般式I
【化1】
, (I)
(式中、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11及びXは後記定義どおりである)の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基を有するその生理学的に適合性の塩、その製造、該薬理学的に有効な化合物を含む医薬品、その製造及び使用に関する。
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酵素阻害剤
HDAC活性を阻害する、式(I)の化合物類:
(式中、A、BおよびDは独立して=CH−または=N−を表し;Wは−CH=CH−または−CH2CH2−であり;R1はカルボン酸基(−COOH)、または1以上の分子内カルボキシエステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり;R2またはR3のいずれもが水素でないという条件で、R2およびR3は天然または非天然のアルファアミノ酸の側鎖から選択されるか、あるいはR2およびR3はそれらが結合している炭素と一緒になって、3−6員の飽和シクロアルキルまたはヘテロサイクリル環を形成してもよく;Yは、結合手、−C(=O)−、−S(=O)2−、−C(=O)O−、−C(=O)NR’−、−C(=S)−NR’、−C(=NH)NR’または−S(=O)2NR−(ここで、R’は水素または任意に置換されていてもよい(C1−C6)アルキルである)であり;L1は式−(Alk1)m(Q)n(Alk2)p−の2価の基[ここで、m、n、p、Q、Alk1およびAlk2は請求項で定義したとおりである]であり;X1は、結合手;−C(=O);または−S(=O)2−;−NR4C(=O)−、−C(=O)NR4−、−NR4C(=O)NR5−、−NR4S(=O)2−もしくは−S(=O)2NR4−(ここで、R4およびR5は、独立して水素または任意に置換されていてもよい、(C1−C6)アルキルである)を表し;そしてzは0または1である)。
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フェノキシ酢酸誘導体
本発明はCRTH2関連疾患ならびに喘息、アトピー性皮膚炎及び炎症性皮膚疾患から選ばれる疾患の治療のための式(I)のフェノキシ酢酸誘導体を提供する。
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2−(2,4−ジフルオロフェニル)−6−(1−(2,6−ジフルオロフェニル)ウレイド)ニコチンアミドの固体形態
本発明は、2−(2,4−ジフルオロフェニル)−6−(1−(2,6−ジフルオロフェニル)ウレイド)ニコチンアミドの固体形態およびその薬学的組成物、ならびにそれを用いた方法および使用に関する。上記化合物の固体形態およびそれらの薬学的に受容可能な組成物はまた、生物学的現象および病理学的現象におけるp38キナーゼの研究、このようなキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、ならびに新たなキナーゼインヒビターの比較評価のために有用である。 (もっと読む)
DNA損傷誘発性細胞周期G2チェックポイントを排除し、そして/またはDNA損傷処置の抗癌活性を増強する化合物
【課題】本発明は、細胞増殖障害(例えば、良性および悪性の癌細胞に関連する障害)を処置するために使用され得る化合物を提供し、さらに、この化合物を含む薬学的組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、ヒト細胞を含む哺乳動物細胞中の細胞周期G2チェックポイント、特にDNA損傷誘発性G2チェックポイントを阻害する組成物および方法を提供することによって解決された。特に、本発明は、細胞周期G2チェックポイントを排除することにより細胞をDNA損傷剤に感作する組成物および方法を提供する。本発明の化合物は、癌のような増殖障害を処置するのに使用される。本発明は、G1チェックポイントで弱められた癌細胞をDNA損傷剤および処置に対して選択的に感作するための組成物および方法を提供する。
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アミノピリジン化合物及びそれを含有する植物病害防除剤
【課題】植物病害に対して優れた防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)
〔式中、R1、R2、R3、n、p、Z、A1及びA2の各置換基は、明細書中に記載の定義を表す。〕で示されるアミノピリジン化合物を有効成分として含有する植物病害防除剤は、優れた植物病害防除効力を有する。
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抗菌剤として有用なヒドロキサム酸誘導体
本発明は、Gが式(II)の基である式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩;ならびにA、B、L1〜L4、A、B、R1〜R4およびmが本明細書で定義される通りである薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、水和物または溶媒和物に関する。本発明はまた、式(I)の化合物を含む医薬組成物および細菌感染を治療する際のその使用に関する。
【化1】
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関節リウマチの治療用のテトラサイクリン化合物および関連する治療方法
本発明は、少なくとも部分的に、置換テトラサイクリン化合物に関する。本発明はまた、対象において関節リウマチを治療するための方法であって、本発明のテトラサイクリン化合物を対象に投与する段階を含む方法に関する。 (もっと読む)
アミロイド斑結合及び造影のためのピペラジン誘導体及びそれらの使用
本発明は、式(I)の化合物、それらの合成、及び特に患者におけるアミロイド沈着物の検出のためのそれらの使用に関する。
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虫害の予防方法
【課題】植物種子あるいは農業植物の収穫物における各種虫害を予防する方法を提供する。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物を有効成分として含有する殺虫組成物を植物種子あるいは農業植物の収穫物に適用することを特徴とする虫害の予防方法。
{式中、A1、A2、A3、A4はそれぞれ、炭素原子、窒素原子または酸化された窒素原子を示し、R1、R2は互いに独立して水素原子、C1−C4アルキル基、C1−C4アルキルカルボニル基を示し、G1、G2は互いに独立して酸素原子または硫黄原子を示し、 Xは同一または異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子、C1−C3アルキル基、またはトリフルオロメチル基を示す。Q1は置換していてもよいフェニル基、ピリジル基等、Q2はトリフルオロメチルチオ基等で置換されたフェニル基を表す。}
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有害生物防除組成物
【課題】殺虫剤、殺ダニ剤または殺菌剤単独では防除不可能なまたは困難な有害生物を同時に防除できる新しい有害生物防除組成物を提供する。
【解決手段】一般式(1)又は一般式(5)で表される化合物と、公知殺虫剤、公知殺ダニ剤または公知殺菌剤とを有効成分として含有することを特徴とする有害防除組成物。
{式中、A1、A2、A3、A4はそれぞれ、炭素原子、窒素原子または酸化された窒素原子を示し、R1、R2は互いに独立して水素原子、C1−C4アルキル基、C1−C4アルキルカルボニル基を示し、G1、G2は互いに独立して酸素原子または硫黄原子を示し、 Xは同一または異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子、C1−C3アルキル基、またはトリフルオロメチル基を示す。}
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ヒドロキサム酸系の選択的MMP−12およびMMP−13阻害剤
本発明は、式(I):
の化合物を提供し、該化合物はMMP−12および/またはMMP−13の阻害剤であり、それ故に、MMP−12および/またはMMP−13の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の処置に用いることができる。従って、式(I)の化合物を、MMP−12および/またはMMP−13が仲介する障害または疾患の処置に使用できる。最後に、本発明はまた、式(I)の化合物を含む医薬組成物も提供する。
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炎症性障害を治療する化合物
【課題】ヒドロキサム酸またはカルボン酸官能性化合物(腫瘍壊死因子アルファ(TNF−α)の産生を阻害できる)、このような化合物を含有する製薬組成物、およびこのような化合物を使用する治療方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、そのいくつかの実施態様では、新規種類のMMPおよびTNF−α転換酵素阻害剤、該化合物の1種またはそれ以上を含有する製薬組成物、1種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方物を調製する方法、および炎症の1つまたはそれ以上の症状を治療、予防または改善する方法を提供する。本発明の化合物は、当業者に周知の経皮皮膚パッチの形態を使用することにより、適切な鼻内ビヒクルの局所使用により、または経皮経路により、鼻内形態で投与できる。経皮送達システムの形態で投与するためには、その用量投与は、もちろん、その投薬レジメン全体にわたって、断続的というよりもむしろ連続的である。
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HDL−コレステロール上昇剤としての2−トリフルオロメチルニコチンアミド誘導体
本発明は、HDL−コレステロール上昇剤で処置することのできる疾患、好ましくは脂質異常症などの治療及び/又は予防のための医薬を調製するための、式(I)[式中、R1〜R8は、明細書及び特許請求の範囲と同義である]で示される化合物に関する。
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ニコチンアミド誘導体、これらの調製およびこれらの治療目的使用
本発明は式(I)の化合物に関し、
式中、AはNR1R’1または(C1−C6)アルコキシ基であり;ZおよびZ’は、それぞれ、NおよびCH;NおよびCF;NおよびN;CHおよびCH;CHおよびNであり;Lは−CH=CH−または−CH2CH2−または−(CH2)n−Y−基であり;R1およびR2は、(i)R1が、水素原子;場合により1個以上のハロゲン原子で置換されるアリール基;ヘテロアリール基;(C3−C6)シクロアルキル基;(C1−C6)アルキル基であり、R’1が水素原子もしくは(C1−C6)アルキル基であるか;または(ii)R1およびR’1が、これらが結合する窒素原子と共に、ヘテロシクロアルキル基を形成するようなものであり;R2は−Q−R4基であり、Qは酸素原子または−NH−基であり;R4は、水素原子;ヘテロアリール基;(C3−C6)シクロアルキル基;場合により置換される(C1−C6)アルキル基であり;R3はピリジン核の少なくとも1つの置換基である。
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ICAM−1発現抑制剤
【課題】本発明は、1,4−ジヒドロピリジン化合物を有効成分とする新規ICAM−1発現抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】下記の一般式(I)で表される1,4−ジヒドロピリジン化合物を有効成分とするICAM−1発現抑制剤による。
一般式(I):
(式中、R1は低級アルキル基、R2は、置換若しくは非置換低級アルキル基、Xは2−、3−または4−位におけるニトロソ基、Yは原子記号N若しくはNHである。)
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インテグリン阻害剤として用いるシクロブテン基を有するフェニルアラニンエナミド誘導体
【課題】インテグリンのリガンドへの結合を阻害することができ、細胞の不適切な増殖又は遊走に関わる免疫又は炎症性疾患の予防及び治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(1)で表される化合物であり、例えば、3−オキソシクロブト−1−エニルアミノ基を有するメチル(2S)−2−{(3−オキソスピロ[3,5]ノン−1−エン−1−イル)アミノ}−3−(2,6−ジメトキシ[1,1’−ビフェニル]−4−イル)プロパノエートである。
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カルボン酸誘導体又はその塩
【課題】EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁、膀胱炎、間質性膀胱炎、前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】スルホンアミド構造を有し、かつ、当該スルホンアミドのN原子上の置換基として、ヘテロ環で置換されたメチル基を有することを化学構造上の特徴とするカルボン酸誘導体又はその塩が強力なEP1受容体拮抗作用を有することを確認し、本発明を完成した。
本発明化合物は、良好なEP1受容体拮抗作用を有することから、EP1受容体が関与する疾患、特に過活動膀胱に伴う頻尿・尿意切迫感や尿失禁、膀胱炎、間質性膀胱炎、前立腺炎などの下部尿路疾患の治療薬として有用である。
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GABA類似体のプロドラッグ、組成物およびその使用
【課題】迅速全身クリアランスにより頻繁な投与を必要とするガバペンチンを含めた多数のガンマ(γ)−アミノ酪酸(「GABA」)類似体の化合物の投与頻度増大を最小限にするためのGABA類似体の有効徐放性バージョンを提供する。そして処方中または貯蔵中に毒性の強いラクタムを副性しない純粋なGABA類似体(特にガバペンチンおよびプレガバリン類似体)を提供する。
【解決手段】GABA類似体のプロドラッグ、GABA類似体のプロドラッグの製剤組成物、およびGABA類似体のプロドラッグの製造方法であり、一般的疾患および/または障害を治療または予防するための、GABA類似体のプロドラッグの使用方法ならびにGABA類似体のプロドラッグの製剤組成物の使用方法も提供する。
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新規ブラジキニンB1アンタゴニスト
【課題】新規ブラジキニンB1アンタゴニストを提供する。
【解決手段】 本発明は、有益な特性を有する下記一般式(I)の化合物
【化1】
(式中、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7及びR8は、本明細書の定義どおりである)、前記化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は塩基との生理学的に許容しうる塩、その製法、この薬理学的に有効な化合物を含む薬物、その製法及びその使用に関する。
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