【課題】抗ウイルス剤として有用な、アリールチオ尿素誘導体および関連化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩：


具体的には例えば１−（４−（ペンチルオキシ）フェニル）−３−（４−フェニルブタノイル）チオ尿素が例示できる式Ｉの化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。特に、Ｃ型肝炎ウイルスの複製の強力かつ／または選択的インヒビターである。また、式Iの１種以上の化合物、またはこのような化合物の塩、溶媒和物、もしくはアシル化プロドラッグ、ならびに１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。 （もっと読む）

以下の式(I):
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、１つ以上の適切な置換基で置換されていてもよいＮ含有複素環であり、
Ｒ^２は、ヒドロキシアミノであり、
Ｒ^３は、水素または適切な置換基であり、
Ｌ^１は、１つ以上の適切な置換基で置換されていてもよい−（ＣＨ_２）_ｎ−（式中、ｎは、０〜６の整数である）であり、ここで、１つ以上のメチレンは、適切なヘテロ原子で置き換えられていてもよく、かつ
Ｌ^２は、低級アルケニレンである］
を有する化合物またはその塩。本化合物は、ヒストンデアセチラーゼ阻害剤として有用である。
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【課題】 本発明の課題は、新たな作用機序に基づく糖尿病および／または糖尿病性合併症の予防および／または治療剤を提供することにある。
【解決手段】 本発明に係るＰＧ受容体アゴニスト、具体的には、一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、すべての記号は明細書の記載と同じ意味を表わす。）で示される化合物、それらの塩、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＧＬＰ−１産生増強作用を有し、同作用に基づくグルカゴン分泌量抑制作用およびインスリン合成促進作用ないし血糖値上昇抑制および／または降下作用を有するため、糖尿病および／または糖尿病性合併症の予防および／または治療剤の有効成分として使用することができる。 （もっと読む）

βアミロイド蛋白の産生分泌を阻害する化合物の提供。
一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^２は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^３は置換基を有していてもよい環状炭化水素基または置換基を有していてもよい複素環式基を示し、Ｒ^４は水素原子またはＣ_１−６アルキル基を示し、Ｘは−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−を示す。）
で表される化合物、そのＮ−オキシド、そのＳ−オキシド、その塩またはそれらの溶媒和物、およびこれを含有する医薬。
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【課題】 本発明の目的は、好中球過剰集積抑制効果を有する新規なジヒドロキシ不飽和ドデカン酸誘導体を提供することである。
【解決手段】 式(I)
【化１】


（式中、nは、１〜３の整数を示し、
R1は、置換されていても良いC₆-C₁₀のアリール基又は置換されていても良いC₄-C₁₀のヘテロアリール基を示し、
D-Eは、C≡C又はC=Cを示し、
F-Gは、C=Cを示し、
Xは、CH₂又は酸素原子を示し、
R2は、式-OR3で表される基、式-NHR3で表される基、式-N（OH）R3で表される基又は式-NHSO₂R4で表される基を示し、
R3は水素原子、C₁-C₁₀のアルキル基又はヒドロキシル基で置換されているC₁-C₁₅のアルキル基を示し、
R4はC₁-C₁₅のアルキル基を示す。）で示されるジヒドロキシ不飽和ドデカン酸誘導体又はその薬学的に許容される塩である。 （もっと読む）

【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

本発明は、新規の多形、前記多形を調製する方法、および前記多形の医薬としての、特に抗菌治療における使用に関する。 （もっと読む）

Ｎ−置換スルホキシイミン類は、昆虫の防除に有効である。
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本発明は、システインプロテアーゼ、特にカテプシンB, K, L, F及びSのインヒビターであり、そして従って、それらのプロテアーゼにより介在される疾病の処理において有用である式（I）（式中、R³は−アルキレン−SO₂NR⁵R⁶である）の化合物に向けられる。本発明は、それらの化合物を含んで成る医薬組成物、及びそれらの調製方法に向けられる。 （もっと読む）

少なくとも１つの一般式I-A又はI-AAの化合物、及び少なくとも１つの一般式II）又はIia)の化合物を含んで成る医薬組合せ、又は少なくとも１つの一般式I-A又はI-AAの化合物及び少なくとも１つの一般式II）又はIia)の化合物、及び抗−ホルモンを含んで成る医薬組合せ、及び持続性の脈管形成によりもたらされる異なった疾病の処理のためへのそれらの使用が記載される。 （もっと読む）

本発明は、VEGF受容体キナーゼインヒビターとしての新規ニコチンアミドピリジンウレア類、それらの生成、及び執拗性脈管形成により誘発される疾病の予防又は治療のためへの医薬剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^Ｃ、Ｄ、及びＥは明細書及び請求項に定義されたとおりである）で示される新規ジカルボキシアミド誘導体、ならびに薬学的に許容され得るその塩に関する。これらの化合物は凝固因子Ｘａを阻害し、医薬として使用することができる。
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本発明は、式（Ｉ）を有する、ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質（MTP）および／またはアポリポタンパク質Ｂ（アポＢ）の分泌阻害剤を提供する。前記阻害剤は、肥満および関連する疾患の治療の他に、アテローム性動脈硬化症および臨床上の続発症の予防および治療に、血中脂質低下に、さらに関連疾患の予防および治療に有用である。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、および本発明の化合物による（単独または他の医薬（脂質低下剤を含む）と併用される）肥満、アテローム性動脈硬化症および関連疾患および／または病状の治療方法に関する。
【化１】

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本発明は、式(I)のHIVアスパルチルプロテアーゼ阻害剤と、式(I)がアミノ基を含む場合には医薬品として許容されるそのアンモニウム塩とを提供し、但し、nは3または4であり、R₁は例えばイソブチルでよく、XおよびYは、同じかまたは異なるものであり、例えばNH₂およびFでよく、R₂およびR₃は本明細書で定義される通りである。
【化１】

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本発明は、式［Ｉ］
【化１】


［式中、
【化２】


【化３】


−Ｘ−は
【化４】


（式中、−Ｙ−、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は、それぞれ明細書の記述中に定義の通りである。）など、
Ｒ^１は水素、ハロゲン、低級アルキル、ヒドロキシなど、
Ｒ^２は水素、低級アルキルまたはヒドロキシ（低級）アルキル、
Ｒ^３は水素またはアミノ保護基、
Ｒ^７は水素、低級アルキル、シクロ（低級）アルキル、低級アルケニル、−Ｚ−Ｒ^９または
【化５】


（式中、−Ｚ−は−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−、
各々のＲ^９は、個別に水素、低級アルキル、シクロ（低級）アルキルなどである。）、
Ｒ^８は−Ｄ−Ｅ−Ｒ^１０（式中、−Ｄ−は−ＣＯＮＨＳＯ_２−または−ＳＯ_２ＮＨＣＯ−、
Ｅは結合または低級アルキレン、
Ｒ^１０はハロゲン、シアノ、カルボキシなどである。）、
をそれぞれ意味する。］
で表される化合物またはそのプロドラッグまたはその塩である。
本発明の化合物［Ｉ］および医薬として許容されるその塩は、潰瘍、過活動膀胱などの予防および／または治療に有用である。
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本発明は、新規な化合物、特に、式（Ｉ）による新規なピリジノンおよびその誘
導体に関するものであり、すべての基は本出願書類中に明示されている。本発明による化
合物は、代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害お
よび疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受
容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターであ
る。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群か
ら選択される中枢神経系疾患である。本発明は、また、ｍＧｌｕＲ２が関与する上記疾患
の予防および治療のための医薬品組成物と上記化合物および組成物を調製する方法ならび
に上記化合物の使用を対象とする。
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本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供し、本化合物は、一般式Ｉを有し、ここでＡ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびｎは本明細書に記載されたとおりである。
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新規のニトロキシド化合物、例えばＮ-置換アニリン及びジフェニルアミン・アナログにより、ＰＤＥ４阻害が達成される。本発命の化合物は、式Ｉ〜ＩＩＩの化合物であり、ここで、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、及びＲ⁶は定義されるとおりである。
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本発明は、式(I)の化合物に関する。
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特定の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することにより心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全を含めた収縮期心不全の治療において有用である。 （もっと読む）