Fターム[4C055CB19]の内容
Fターム[4C055CB19]に分類される特許
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アルファヘリックス模倣体
BII3-onlyタンパク質を模倣するアルファヘリックスペプチド模倣体であるベンゾイル尿素誘導体、それらを含有する組成物、細胞標的化部分へのそれらの結合、および細胞死の調節におけるそれらの使用が開示される。ベンゾイル尿素誘導体は生存促進性Bcl-2タンパク質に結合し、そのタンパク質を中和することができる。細胞死の調節不全と関連付けられる疾患または状態の治療および/または予防におけるベンゾイル尿素誘導体の使用もまた開示される。 (もっと読む)
グルカゴン受容体拮抗物質及びその調製並びに治療的使用
本発明は、グルカゴン受容体拮抗物質又は逆作動薬様の活性を有する式Iの新規的な化合物又は薬理学的に許容できる塩と、このような化合物を調製する方法とを開示する。別の実施形態において、本発明は、式Iの化合物を含む医薬組成物と、これらの化合物及び組成物を使用して糖尿病性及び他のグルカゴン関連の代謝異常などを治療する方法を開示する。 (もっと読む)
疾患治療用のヒストンデアセチラーゼ阻害剤としての新規スルホンアミド
構造式(I)を有する化合物、またはその製薬的に許容される塩、アミド、エステル、またはプロドラッグを開示する。癌、自己免疫疾患、組織損傷、中枢神経系障害、神経変性障害、繊維症、骨疾患、ポリグルタミン・リピート疾患、貧血、サラセミア、炎症状態、心血管系状態、および血管形成が病因となる疾患を含むが、それに限定されない病状を本発明の化合物を使用して治療する方法と組成を開示する。また、ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)活性の調節方法も開示する。
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二環化合物
頻尿、尿失禁等の疾患の治療に有用な高コンダクタンス型カルシウム感受性Kチャネル開口薬として有用な
式:
[式中、環Qはピリジンまたはピリミジンを表す。
環Aはベンゼンまたは複素環を表す。
Gは置換基R3を有してもよい環B、またはアルキル、シクロアルキル及びアラルキルから選ばれる1若しくは2の置換基に置換されてもよいアミノを表す。
環Bはベンゼン、複素環、シクロアルカンまたはシクロアルケンを表す。
R1は下式から選ばれる基を表す。
R2およびR3は同一または異なって、それぞれシアノ、ニトロ等を表す。
mおよびnは、同一または異なって、それぞれ0、1または2を表す。
R4は、水素原子、ハロゲン等を表す。
R5およびR6は同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよいアルキル等を表す。]
で表される二環化合物またはその薬学上許容される塩を提供する。
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チオ−置換ビアリールメタンスルティニル誘導体
本発明は化学的蘇生物、その調製法および組成物の使用に関する。特に本発明は式(I)置換ビアリール−メタンスルフィニルアセトアミドを含む組成物:ここでAr、Y、R1、R2、R4、R5、qおよびxは本明細書に定義する通りであり;および睡眠発作、閉塞性睡眠時無呼吸または交替勤務障害に伴う眠気;パーキンソン病;アルツハイマー病;注意欠陥障害;注意欠陥過活動性障害;鬱病;または神経学的疾患に伴う疲労の処置;ならびに覚醒の促進を含む疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤としての置換されたピリドン
本発明は、式Iの一連の2,3,5−置換されたピリドン誘導体に関する:
【化1】
式中、R、R1、R2、R3およびR4は、本明細書に定義された通りである。また、本発明は、これらの化合物の製造方法に関する。本発明の化合物は、ポリ(アデノシン5'−ジホスフェートリボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤であり、従って特に中枢神経系および心臓血管障害と関連する疾患を含む種々の疾患の治療および/または予防における医薬品として有用である。
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アセチレン系ピペラジン化合物、および、代謝型グルタミン酸受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用
本発明は、式Iで示される新規のアセチレン系ピペラジン化合物、それらの製薬上許容できる塩または水和物に関する:式(I)において、R1、R2、R3、R4、Mおよびnは、詳細な説明で定義された通りである。本発明はまた、本化合物の製造方法、および、製造に用いられる新規の中間体、本化合物を含む医薬組成物、および、治療における本化合物の使用にも関する。
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ブラジキニン拮抗物質又は逆作用物質としてのアルファ−ヒドロキシアミド
一般式(I)のα−ヒドロキシアミド誘導体は、ブラジキニンB1経路に関連するとう痛、炎症などの症候の治療又は予防に有用であるブラジキニンB1拮抗物質又は逆作用物質である。R2aは、(1)Raから選択される基、(2)(CH2)nNRbC(O)Ra、(3)(CH2)nNRbSO2Rd、(4)(CH2)nNRbCO2Ra、(5)ハロゲン、ニトロ、シアノ、ORa、SRa、C1−4アルキル及びC1−3ハロアルキルから独立に選択される1から3個の基で場合によっては置換されていてもよい(CH2)k−複素環(該複素環は、(a)N、O及びSから選択される環ヘテロ原子を有し、最高3個の追加の環窒素原子を場合によっては有していてもよい5員環芳香族複素環(該環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。)又は(b)1から3個の環窒素原子を含む6員環芳香族複素環及びそのN−酸化物から選択される。前記環は場合によってはベンゾ縮合していてもよい。)、(6)(CH2)kCO2Ra及び(7)(CH2)C(O)NRbRcから選択される。R2bはOHであり、若しくはR2aから選択される基であり、又はR2aとR2bはこれらが結合している炭素原子と一緒に、ハロゲン、ORa、C1−4アルキル及びC1−4ハロアルキルから独立に選択される1から4個の基で場合によっては置換されていてもよい3から7員環炭素環を形成する。
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ピラゾロ[1,5−a]−1,3,5−トリアジン及びそれらの中間体の調整方法
【解決手段】 本発明は、以下の構造を有する副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF)アンタゴニストを調製するための新規な方法及び中間体を提供し、それは不安神経症及びうつ病などのCRF関連疾患を治療するのに有用である。 (もっと読む)
有害生物防除剤としての置換ニコチノイルカーバメート
一般式(I)
(式中、W、R1、R2、W及びmは明細書で定義した通りである。)で表される新規ニコチノイルカーバメート、この有害生物防除剤としての使用、及びこの製造方法が記載される。
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PPARモジュレータとしてのフェノキシエーテル誘導体
本発明は、式Iの化合物、
I
または該化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、水和物またはその立体異性体に向けられる。これは、ペルオキシソ-ム増殖因子活性化受容体(PPAR)によって仲介される疾患の治療または回避において有用である。これらの疾患としては、シンドロ-ムX、II型糖尿病、高血糖症、高脂血症、肥満、凝結異常、高血圧、動脈硬化、およびシンドロ-ムXおよび循環器疾患に関連する他の疾患がある。
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c−Kit調節因子および使用方法
本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。なおさらに特定すると、本発明は、c−Kitキナーゼ活性を調節するための化合物、ならびにこの化合物およびこの化合物の薬学的組成物を利用してc−Kit活性により媒介される疾患を処置する方法を、提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走および化学侵襲のような細胞活性を調節することに関するプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を含む薬学的組成物も提供する。 (もっと読む)
PDE7阻害作用を有するピリジニルピラゾロピリミジノン誘導体
PDE7を選択的に阻害する作用を有し、これによって、細胞内cAMPレベルが高まり、さらにはT細胞の活性化を阻害することによって様々なアレルギー疾患、炎症・免疫疾患の予防および治療に有用である化合物の提供であり、下記の式(IA)または(IB):
で表されるピリジニルピラゾロピリミジノン誘導体であり、特に、R1がシクロヘキシル基またはシクロヘプチル基であり、R2がメチル基であり、R3が基:−NR5R6または−S(O)0〜2であり、R4がメトキシ基またはエトキシ基であるピリジニルピラゾロピリミジノン誘導体。
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