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ケトン類化合物を不斉水素添加する方法
【課題】操作が簡便で、選択性及び生産性が高く、良好なアトムエコノミー及び良好な工業化への応用可能性を有する、ケトン類化合物を不斉水素添加する方法を提供する。
【解決手段】本発明のケトン類化合物を不斉水素添加する方法は、水素雰囲気で、キラル配位子と金属ルテニウム塩とから得られたin−situ触媒の存在下、第2溶媒にケトン類化合物とアルカリとを加えてケトン類化合物を不斉水素添加反応させるステップを含む。前記in−situ触媒は前記キラル配位子と前記金属ルテニウム塩とを第1溶媒で反応させることにより得られることが好ましい。
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炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合の銅を触媒とした形成
【課題】安価な銅を触媒とした、広範囲な炭素−ヘテロ原子間及び炭素−炭素間結合形成法の提供。
【解決手段】例えば、銅ハロゲン化塩-1,10-フェナントロリン又はN,N'-ジメチル-1,2-ジアミン等のリガンドからなる触媒を用いた下図に示した反応方法。
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3−トリフルオロメチルピリジンN−オキシドの製造方法
【課題】 医薬及び農薬の中間体として有用な3−トリフルオロメチルピリジン N−オキシドを、簡便な操作で、高生成率、高収率で製造する方法を提供する。
【解決手段】 3−トリフルオロメチルピリジン及び過酸化水素水を、タングステン酸、タングステン酸のアルカリ金属塩、タングステン酸のアルカリ土類金属塩、酸化モリブデン及びモリブデン酸アンモニウムから成る群から選択される少なくとも一種の触媒の存在下、酸化反応させることを特徴とする3−トリフルオロメチルピリジン N−オキシドの製造方法を提供する。
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メタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤
【課題】β−ラクタム系抗生物質の失活を抑制し、抗菌活性を回復させる薬剤となるメタロ−β−ラクタマーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式(I)の構造を有するマレイン酸誘導体はメタロ−β−ラクタマーゼ阻害活性を有する。この一般式(I)の化合物をβ−ラクタム系抗生物質と併用することにより、メタロ−β−ラクタマーゼ産生菌に対するβ−ラクタム系抗生物質の抗菌活性を回復させることが可能となる。
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MEKの複素環式阻害剤及びその使用方法
【課題】哺乳動物における癌及び炎症などの過剰増殖疾患、並びに炎症性状態の治療に有用な化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式Vで表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。
[式中、R3は、HOCH2CH2O又は(S)−MeCH(OH)CH2Oであり;R9は、H、CH3、F又はClである;但し、R3がClである時、RはHOCH2CH2Oでない]
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新規な複素環含有ヒドロキシフェニル金属誘導体およびそれを用いた電子注入材料、電子輸送材料および有機エレクトロルミネッセンス素子
【課題】低電圧駆動可能で高効率な電子注入、電子輸送材料、有機エレクトロルミネッセンス素子の提供。
【解決手段】式(1)で示される複素環金属(M)誘導体。
(Aは下記式のピリジル基、R1〜R4は水素、アルキル基などである。)
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mGluR2アンタゴニストとしてのピリジン及びピリミジン誘導体
【課題】精神病、統合失調症、アルツハイマー病、認知障害、記憶障害、結腸癌、睡眠障害、概日リズムの障害及び神経膠腫の予防又は治療のための化合物の提供。
【解決手段】下式の化合物。
(式中、X又はYのいずれか一方が、Nであり、かつもう一方が、CHであるか、あるいはX及びYの両方が、Nであり;Aは、アリール又は5員若しくは6員ヘテロアリールであって、そのそれぞれは、場合によりC1−6−アルキルによって置換されており;Bは、H、シアノであるか、あるいは場合により置換されているアリール又は場合により置換されている5員若しくは6員ヘテロアリールである。)
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四座配位白金錯体
【課題】向上した特性をもつOLEDデバイスの創作を可能にする。
【解決手段】式Iの新規な燐光四座配位白金化合物を提供する。この錯体は、ジベンゾ残基を含み、これが、式Iの化合物がOLEDデバイスに組み込まれた場合に、向上した特性をもつOLEDデバイスの創作を可能にする。
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メタクリル樹脂含有液状組成物およびモノマー回収方法
【課題】メタクリル樹脂からモノマーを回収するのに適したメタクリル樹脂含有液状組成物を提供する。
【解決手段】メタクリル樹脂含有液状組成物として、メタクリル樹脂と、イオン液体を含む媒体とを含んで成り、メタクリル樹脂が媒体中に分散または溶解している液状組成物を調製する。かかる液状組成物を加熱して、メタクリル樹脂をモノマーに分解し、ガス状物としてモノマーを得、これにより、メタクリル樹脂からモノマーをより効率的に回収することができる。
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アシルスルホンアミド誘導体
【課題】糖尿病治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下式で示される化合物またはその製薬上許容される塩。
(式中、環Aは置換若しくは非置換の芳香族炭素環または置換若しくは非置換の芳香族複素環であり、R1は水素、置換若しくは非置換のアルキル等であり、R2及びR3はそれぞれ独立して、水素、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル等であり、R4は−CR5aR5b−、−O−または−S−であり、R5はそれぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシまたは置換若しくは非置換のアルキルであり、R5a及びR5bはそれぞれ独立して、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、カルボキシまたは置換若しくは非置換のアルキルであり、mは0〜3の整数であり、nは0〜6の整数である。)
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新規バイオ開裂性リンカー
【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているNO放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式(I)の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。
[式中、aは0を表し、BはS−Sを表し、AおよびA1は独立して(CH2)dを表し、dは1〜4であり、D1は、−OH、−SH、−CO2H等を含んでなる治療薬を表し、D2は独立してD1、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、EはCH2または結合を表し、L1およびL2は独立して結合、O、S等を表す。]
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2−ピリドン化合物を含有する医薬
【課題】GK活性化作用を有する糖尿病又は肥満の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】式[1]
式[1]中、Aで示される環はベンゼン環、又はピリジン環を示し、Xは、下記に示す式[3]で表されるいずれかの構造を示し、
Vは単結合などを示し、Wは単結合、エーテル結合などで表される2−ピリドン化合物。
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分岐鎖フルオロアルキル基を有するイオン液体
【課題】分岐したフルオロアルキル基を有する新規なイオン液体の提供。
【解決手段】下記の式(1)で示されるフルオロアルキル基を有するイオン液体。
(式中Aは脂肪族アミン系カチオン、脂環式アミン系カチオン、イミダゾリウム系カチオン、ピリジニウム系カチオンから選択され、特定式で表される。)
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アシルオキシアルキル・カルバメート・プロドラッグ、合成及び使用の方法
【課題】痙性及び/又は酸逆流疾患を治療又は予防するための(±)-4-アミノ-3-(4-クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式(V)で示される4-アミノ-3-(4-クロロフェニル)ブタン酸及びその類似体のアシルオキシアルキルカルバメート。
[式中、R1はブチル基、フェニル基、2-ピリジル基等を表し、R2は水素原子、メチル基等を表し、R3及びR4は水素原子を表す。]
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ピリジン−N−オキシド類の製造方法
【課題】ピリジン類から、抗菌剤もしくはその原料として、また医薬中間体等として有用なピリジン−N−オキシド類を高収率、高効率で製造する。
【解決手段】オキソ酸水和物およびリン酸の存在下、ピリジン類を過酸化物と反応させるピリジン−N−オキシド類の製造方法。オキソ酸水和物(M)とリン酸(P)のモル比はM/P=0.1〜10であることが好ましく、オキソ酸水和物はタングステン酸であることが好ましい。ピリジン類としては2−クロロピリジンが好ましい。
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ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤
【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物:
さらに、これを含有してなる2型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。
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N−(5−クロロ−2−ピリジニル)−2−[[4−[(ジメチルアミノ)イミノメチル]ベンゾイル]アミノ]−5−メトキシ−ベンズアミド、第Xa因子阻害剤の薬学的な塩および多形体
【課題】 新規な第Xa因子阻害剤の薬学的な塩および多形体を提供すること
【解決手段】本発明は、式Iの化合物、及び哺乳動物第Xa因子に対して活性を有する酸を含む塩を提供する。本発明は又、以下の式Iの化合物を製造する方法も対象とする。一実施形態において、この酸は、塩酸、乳酸、マレイン酸、フェノキシ酢酸、プロピオン酸、コハク酸、アジピン酸、アスコルビン酸、樟脳酸、グルコン酸、燐酸、酒石酸、クエン酸、メタンスルホン酸、フマル酸、グリコール酸、ナフタレン−1,5−ジスルホン酸、ゲンチジン酸及びベンゼンスルホン酸からなる群より選択される。
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ベンズアミドおよびヘテロアレーン誘導体
【課題】新規なベンズアミドおよびヘテロアレーンカルボキサミド誘導体、それらの製造方法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物及びその薬学的に許容しうる塩。
(式中、R1はC1〜C6アルキル等、R2は水素等、R5は水素、C1〜C6アルキル等、R4は水素等、AはCR10またはNであり、BはCR11またはNであり、DはCR3またはNであり、ここで、−B=A−および−A=D−は、−N=N−ではなく、R3は水素、C1〜C6アルキル等、R10およびR11は水素等である。nは、1,2、または3である)。
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光学活性β−アミノチオールまたは光学活性β−アミノスルホン酸誘導体の合成法
【課題】
容易に光学活性なβ-アミノチオールおよびβ-アミノスルホン酸へと変換ができる前駆体の簡便かつ高エナンチオ選択的合成法の創生を目的とする。
【解決手段】
アジリジン類の窒素上にヘテロアレーンスルホニル基を導入し、不斉有機分子触媒とアルコール存在下でイソチオシアネート類を反応させ不斉開環反応により光学活性β-アミノチオール酸誘導体または光学活性β-アミノスルホン酸誘導体を合成する方法を創生した。
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金錯体及びそれを含む医薬組成物
【課題】強い抗腫瘍活性があり、投与量がより少量で効果がある新規金錯体及びそれを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】
下記一般式【化1】
で表わされる光学活性なN-(2-ピコリノイル)スピロ[4,4]ノナン-1,6-ジアミンを配位子として有する新規金錯体および該錯体を有効成分とする悪性腫瘍治療剤を提供する。
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