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光の損傷性の作用からの有機材料の保護のためのピリジンジオン誘導体の使用
本発明は、一般式I
[前記式中、
R1は、水素、場合により置換した及び/又は場合により異種原子を含有する、アルキル、アルケニル、又はアルキニル、又は場合より置換したシクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリールを表し、
R2は、R1に独立してR1の意味合い又はNR4R5を表し、
R4、R5は、相互に独立して、かつR1に独立して、R1の意味合い又はCOR6を表し、
Aは、CN、COR7、COOR7、又はCONR7R8を表し、
R6、R7、R8は、相互に独立して、かつR1に独立して、R1の意味合いを表し、
nは、1、2、3又は4の値を表し、
R3は、nが1の場合に:
水素、場合により置換した及び/又は場合により異種原子を含有する、アルキル、アルケニル、又はアルキニル、又は場合より置換したシクロアルキル、シクロアルケニル、又はヘテロシクロアルキルを有し、
nが1でない場合に:
n価の脂肪族又は脂環式残基を表し、係る残基は場合により異種原子を含有してよい]
のピリジンジオン誘導体及び場合によりその互変異性体の、有機材料を光の損傷性の作用から保護するための使用、光の損傷性の作用から保護する量の少なくとも1つの係る一般式Iのピリジンジオン誘導体及び少なくとも1つの有機材料を含有する組成物、及び前記式Iのピリジンジオン誘導体に関する。
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トロンビン阻害剤として有用な新規ピリジン−2−オン化合物
式I
(式中、破線、R1、R2、R3a、R3b、A、D、E、GおよびLは、本明細書中に与えられた意味を有する)
を有する化合物を提供するが、それら化合物は、トロンビンなどのトリプシン様プロテアーゼの競合阻害剤として、または該阻害剤のプロドラッグとして有用であり、したがって、具体的には、トロンビンの阻害が有益である状態(例えば、トロンビンの阻害が必要とされるまたは望まれる血栓塞栓症などの状態、および/または抗凝固療法が必要とされる状態)の処置に有用である。
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ジルコニウム又は錫を含有する触媒による、ピリジン及びピコリンの製造方法
本発明は、ゼオライト成分としてSi及びZr及び/又はSnを含有する、MFIトポロジーを有するゼオライト触媒の存在において、カルボニル化合物の混合物とアンモニアとから気相でピリジン及びピコリンを製造する、ピリジン及びピコリンの単一工程の新しい触媒的製造方法に関する。ゼオライト触媒には、好ましくは、収率を高めるために、他の金属イオン、例えば鉛、ニッケル、タリウム及びこれらの混合物が添加される。本発明は、ピコリンの製造のための上記ゼオライト触媒の新規の使用を初めて可能にし、これとともに、所望の生成物ピコリンの収率が高められる。 (もっと読む)
イオンチャネルリガンドとしてのアミド化合物およびその使用
以下により表される式を有する化合物が開示される:この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物(ヒトを含む)における種々の状態の予防および処置のために使用され得、これら種々の状態としては、非限定的な例として、関節炎、パーキンソン病、アルツハイマー病、発作、ブドウ膜炎、喘息、心筋梗塞、疼痛症候群の処置および予防、外傷性脳損傷、急性脊髄損傷、神経変性障害、脱毛症、炎症性腸疾患および免疫障害その他が挙げられる。
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エレクトロルミネセンス素子
ピリジン化合物を含有する有機層を含むエレクトロルミネセンス素子に関する。ピリジン化合物は、耐久性のある青色発光の有機エレクトロルミネセンス層に適切な成分である。エレクトロルミネセンス素子は、フルカラーディスプレーパネル、例えば、携帯電話、テレビ受信機及びパーソナルコンピュータスクリーンで利用することができる。 (もっと読む)
代謝調節型グルタミン酸受容体−5のモジュレーターとしてのビピリジルアミン類およびエーテル類
本発明は、mGluR5モジュレーターである、式(I)のような新規なビピリジンアミンおよびエーテル化合物
(式中、R1、R2、R3、XおよびYは本明細書において定義されている)を対象とし、前記化合物は、これらに限定されないが、精神および気分障害(例えば、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、およびパニック)を含めて、mGluR5が関与する疾患および病状の治療と予防において、ならびに、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズムおよび睡眠の障害(例えば、交代勤務誘発睡眠障害および時差ぼけ)、薬物中毒、薬物乱用、薬物離脱、肥満および他の疾患の治療において有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物を対象とする。さらに、本発明は、これらの新規なビピリジルアミンおよび/またはエーテル化合物および/またはこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによる、これらの疾患および病状の治療方法を提供する。
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4−アリル−ニコチンアミド誘導体の製造方法
本発明は、一般式[式中、置換基は請求項1に定義されたとおりである]の化合物の製造方法であって、a)式Xの化合物と、式XIIIの化合物とを反応させて、式XIVa、XIVの化合物を得る工程と、b)式XIV/XIVaの化合物のOH/=O官能部分を、POCl3、PBr3、MeI、または(F3CSO2)2Oを含む群から選択される離脱基を含む試薬によって、離脱基Pに変換し、式XV[式中、Pは、ハロゲンまたはトリフロオロメタンスルホネートである]の化合物を形成する工程と、c)前記離脱基Pを、HR2によりR2に置換して、式XVIの化合物を形成する工程と、d)H2SO4、HCl、または酢酸を含む酸性媒体中で、ニトリル官能部分を加水分解して、式Iの化合物を得る工程とを含むことを特徴とする、製造方法に関する。式Iの化合物は、NK−1拮抗活性を有する治療上有効な化合物の製造のための有用な中間体である。
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ピリジン化合物の製造方法
【課題】 低コストで環境に配慮した製造適性の高いジヒドロピリジン化合物の酸化法によるピリジン化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】 少なくとも一種の塩基、および過酸化水素水の存在下において、一般式(I)で表されるジヒドロピリジン化合物を酸化することを特徴とする、一般式(II)で表されるピリジン化合物の製造方法。
一般式(I)
【化1】
(一般式(I)中、R1〜R5はそれぞれ独立に水素原子または置換基を表す。Lは置換基を有しても良いアルキル基、アルコキシ基、アリール基またはアリールオキシ基を表す。)
一般式(II)
【化2】
(一般式(II)中、R1〜R5は前記と同じ意味をもつ。)
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