【課題】構造式Ｉに表される化合物、ならびにその化合物の薬学的に受容可能な塩、溶媒
和物および水和物を提供すること。
【解決手段】本発明は、構造式Ｉによって表される化合物に関し、これは、ＣＣＲ９レセ
プターに結合し得、そしてレセプターに対するリガンド（例えば、ＴＥＣＫ）の結合をブ
ロックし得る。本発明はまた、ＣＣＲ９の機能を阻害する方法、および研究、治療方法、
予防方法および診断方法において構造式Ｉによって表される化合物を使用することに関す
る。ある実施形態では、被験体に有効量の本発明の化合物、および／またはその薬学的受
容可能な塩、溶媒和物および水和物を投与することによって、該被験体のＣＣＲ９を介す
る白血球のホーミング（ｈｏｍｉｎｇ）を阻害する方法を提供する。好ましい実施形態で
は、上記の方法は、白血球の粘膜組織へのホーミングを阻害する。 （もっと読む）

【課題】患者での癲癇発生の危険性低減および／または癲癇現象の緩和のための化合物およびそれを含む組成物の提供。
【解決手段】少なくとも以下の２種の成分が化学的に結合された化合物およびそれを含む組成物；ａ）ピリドキサール、ピリドキサミン、ピリドキシン、それらの医薬的に許容される機能的誘導体および塩類から選ぶビタミンＢ６に基づく成分；およびｂ）少なくとも１種の抗癲癇薬（ＡＥＤ）または抗痙攣性、神経保護性の薬剤または神経向性化合物または部分。該化合物の使用により、更に癲癇発現を予防し、癲癇発現を緩和すると共に癲癇薬の副作用を低減させることができる。 （もっと読む）

置換フルオロメタン；治療的有効量の置換フルオロメタンを含む薬学的組成物；これらのフルオロメタンの製造方法；ならびに感染および寄生の軽減における置換フルオロメタンの使用方法が、本明細書中で開示される。ホスフェート含有リガンドおよび基質を結合し、および／または修飾する受容体および酵素の活性を調節するための置換フルオロメタンの同定方法も、開示される。 （もっと読む）

【課題】新規なピリジンアルカロイド、その調製方法およびピリジンアルカロイドの使用法の提供。
【解決手段】式(I)のピリジンアルカロイド化合物、またはその薬学的に許容される誘導体、これを調製する方法およびこれを含む組成物。


PPARγの活性を増加させるための、インスリン抵抗性に関連している疾患または障害の予防および/または治療のための、ならびにメタボリックシンドロームまたはその合併症の予防および/または治療のための該ピリジン化合物の使用。さらに、紅麹菌発酵製品の抽出物、ならびにメタボリックシンドロームなどのインスリン抵抗性に関連している疾患または障害の予防および/または治療のためのそれらの使用。 （もっと読む）

【課題】新規な黄色アニオン性染料、その製造方法、その製造に必要な特定の新規中間体、および天然または合成材料、特に紙を染色するためのこの染料の提供。
【解決手段】ジアミノベンズアニリドをベースにした下式の特定のビスアゾ染料。


〔Ｒ1は、水素、Ｃ1〜Ｃ４アルキル、Ｃ1〜Ｃ４アルコキシ、またはＳＯ3Ｈを表し、Ｒ2は、ＳＯ3ＨまたはＣＯ2Ｈを表し、Ｒ3は、水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル基、ハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ1〜Ｃ4アルコキシ、カルボキシ、ＮＨ2、またはＮＨＣ1〜Ｃ4アルキルを表し、Ｒ3aは、水素、またはＮＨ２を表し、そしてＡ1およびＡ2は、特定のピラゾロンおよび特定のフェノール系誘導体。〕 （もっと読む）

【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。


（式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである） （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ９レセプターの阻害。
【解決手段】下式


によって表される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であって、ここで； Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）_２； Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は、Ｎ又はＣＲ、但し、Ｘ_１、Ｘ_２またはＸ_３の少なくとも１つがＣＲ；Ｒ及びＲ_１は、Ｈ又は置換基； Ｒ_６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、又は脂肪族エステル；環Ａは、置換又は非置換；そしてＡｒ_１及びＡｒ_２は、置換又は非置換のアリール基あるいは置換又は非置換のヘテロアリール基である、化合物。 （もっと読む）

【課題】異常GSK3β、またはGSK3βおよびcdk5/p25活性、より詳細には、神経変性疾患に起因する疾患の予防および/または治療用医薬に使用できる化合物の製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式（ＩＶ）を用いる置換した2-ピリジニル-6,7,8,9-テトラヒドロ-4H-ピリミド[1,2-a]ピリミジン-4-オンおよび2,3-ジヒドロ-1H-イミダゾ[1,2-a]ピリミジン-5-オンの製造。


［式（ＩＶ）中、Ｒ１は、C_3-6シクロアルキル基、C_1-4アルキル基、C_1-4アルコキシ基、ベンジル基またはハロゲン原子で任意に置換されていてもよい２、３または４-ピリジン環を表し；Ｒ５は、水素原子、メチル基またはハロゲン原子を表し、Ｒは、エチル基である］ （もっと読む）

【課題】（Ｒ）−α−（２,３−ジメトキシフェニル）−１−［２−（フルオロフェニル）エチル］−４−ピペリジンメタノールの種々の製造方法を提供。
【解決手段】（Ｒ）−α−（２,３−ジメトキシフェニル）−４−ピペリジンメタノールを４−フルオロフェニルエチルアルキル化剤と反応させる方法、４−［１−オキソ−１−（２,３−ジメトキシフェニル）メチル］−Ｎ−２−（４−フルオロフェン−１−オキソ−エチル）ピペリジンをキラル還元剤と反応させる方法や、α−（２,３−ジメトキシフェニル）−１−［２−（４−フルオロフェニル)エチル］−４−ピペリジンメタノール、酪酸エステルを選択的酵素加水分解する方法など。 （もっと読む）

下記式（I）：
[式中、置換基は請求項1に定義される通りである]で表される化合物は、除草剤としての使用のために適切である。

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【課題】細胞増殖抑制活性を有し、さらに耐性を獲得した癌細胞に対しても有効な新規抗癌剤およびそれに適した新規化合物を創製する。
【解決手段】下記一般式（１）


で表される新規なナフトキノン化合物、ならびにそれを用いた抗癌剤。（式中、Ｘは、水素原子もしくはメチルフェニル基、メトキシフェニル基、フリル基、ピリジル基等を、Ｙは、水素原子もしくは、フェニル基、ニトロフェニル基、メトキシフェニル基、ピリジル基等を表す。） （もっと読む）

本発明は、ドネペジル又はその塩の製造方法を提供し、該方法は、式(II)の1-ベンジル-4-[(5,6-ジメトキシ-1-インダノン-2-イル)メチレン]ピリドニウムハライドを、イオン化合物、溶媒、触媒及び水素源の存在下で還元すること、及び任意にドネペジルをその塩に変換することを含む。
【化１】


(式中、Xはブロミド又はクロリドである。)。 （もっと読む）

【課題】新規な構造のメロシアニン色素を提供し、更に、一対の電極と、前記一対の電極間に設けられた光電変換層を含む光電変換部を備える光電変換素子において、前記光電変換膜が、上記メロシアニン色素を含有することで構成される光電変換素子を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるメロシアニン色素、該色素を含む色素薄膜、一対の電極と、前記一対の電極間に設けられた光電変換層を含む光電変換部を備える光電変換素子の前記光電変換層に該色素を含有する光電変換素子。
一般式（１）
【化１】


（式中、Ａ_１は２価の原子団を表し、ｎは１〜３の整数を表し、Ａ_２〜Ａ_３はそれぞれ独立に芳香族炭化水素環、または炭素数３〜１８のヘテロ環を表す。Ｒ_１１、Ｒ_１２は水素原子または炭素数１〜１８のアルキル基、炭素数６〜１８のアリール基、炭素数３〜１８のヘテロ環を表す。） （もっと読む）

医薬組成物の形で使用することができる、式（Ｉ）の化合物並びに薬学的に許容しうるその塩及びエステル（ここで残基は、請求項１に与えられた意味を有する）。
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６−ホスホフルクト−２−キナーゼ／フルクトース−２，６−ビスホスファターゼ３（ＰＦＫＦＢ３）の阻害方法及び、阻害化合物を提供する。また、細胞増殖の阻害方法、癌の治療方法及びＰＦＫＦＢ３阻害能を測定するための化合物のスクリーニング方法を提供する。
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インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を開示する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

本願は，一般式Ｒ¹Ｒ²Ｎ−Ｍｇ −ＮＲ³Ｒ⁴・ｚＬｉＹ （II）〔Ｒ¹，Ｒ²，Ｒ³，Ｒ⁴は，独立に，水素；置換又は無置換のアリール又はヘテロアリール（１又は２以上のヘテロ原子を含む）；直鎖状，分岐鎖状又は環状の，置換又は無置換のアルキル，アルケニル，アルキニル又はそれらのシリル誘導体から選択されるか，Ｒ¹とＲ²又はＲ³とＲ⁴は，一緒に環状又は高分子の構造の一部であり，Ｒ¹とＲ²の少なくとも一つ及びＲ³とＲ⁴の少なくとも一つは水素以外であり；Ｙは，Ｆ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＳＣＮ；ＮＣＯ；HalＯ_n（ｎ＝３又は４，Halは，Ｃｌ，Ｂｒ及びＩから選択される）；ＮＯ₃；ＢＦ₄；ＰＦ₆；水素；一般式Ｒ^XＣＯ₂のカルボキシラート；一般式ＯＲ^Xのアルコラート；一般式ＳＲ^Xのチオラート；Ｒ^XＰ（Ｏ）Ｏ₂；ＳＣＯＲ^X；ＳＣＳＲ^X；Ｏ_nＳＲ^X（ｎ＝２又は３）；ＮＯ_n（ｎ＝２又は３）；及びこれらの誘導体からなる群より選ばれ；Ｒ^Xは，置換若しくは無置換のアリール又はヘテロアリール（１又は２以上のヘテロ原子を含む）；直鎖状，分岐鎖状若しくは環状の，置換若しくは無置換のアルキル，アルケニル，アルキニル又はその誘導体；あるいは水素原子であり，ｚ＞１である。〕の混合Ｍｇ／Ｌｉアミド並びに当該混合Ｍｇ／Ｌｉアミドの調製方法及びこれらアミドの，例えば塩基としての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 セクレターゼ阻害物質を用いた安全性の高いアルツハイマー病の治療手段を提供する。
【解決手段】 下記の一般式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ^１は４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル基などを表し、Ｒ^２は置換基を有するフェニル基などを表す。〕
で表される化合物などを有効成分として含有することを特徴とするβ−セクレターゼ阻害剤。 （もっと読む）

【課題】抗ガン剤イリノテカンのごとき骨格を有するカンプトテシン誘導体（ＣＰＴ-１１）、およびマッピシン(mappicine：インドリジノ[１，２−ｂ]キノリン−９(１１Ｈ)−オン骨格の誘導体)を製造するための新規な中間体および製造方法の提供。
【解決手段】２，６−ジヒドロキシピリジン−４−カルボン酸を出発原料とし、フリードランド型の縮合反応に付して縮合複素環を形成し、カンプトテシン誘導体（ＣＰＴ-１１）およびマッピシンを合成する各製造工程の新規な中間体および製造方法。 （もっと読む）

【課題】医薬、特にＣ１７−２０リアーゼ阻害剤として有用なピリジン誘導体を提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）


で表されるピリジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩、及びその医薬としての用途に関する。 （もっと読む）