【課題】ブロモピリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】下記一般式（１）


（式中、Ｒは、同一又は異なって、水素原子、ハロゲン原子、ニトロ基、カルボキシル基、シアノ基、アルキルアミノ基、置換若しくは非置換の炭素数１〜５のアルキル基、炭素数１〜５のアルコキシル基またはアルキルオキシカルボニル基を表し；ｎは、０〜４の整数を表し、ｍは、１〜５の整数を表し、ｎ＋ｍ＝５である）で示されるヒドロキシピリジン誘導体を、リン、オキシ塩化リン及び臭素から調製した反応試剤と反応させる。 （もっと読む）

【課題】電子吸引性置換基を４−位置に有する置換ピリジンを調製する多目的方法の提供。
【解決手段】次式Ｒ^３−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｒ^１）＝Ｃ（Ｒ^２）−Ｇ［式中、Ｒ^１，Ｒ^２は各々独立して、水素原子、Ｃ１−２０−アルキル基等を示し、Ｒ^３はＣＮ、ＮＯ２、Ｃ１−２０−アルキル基等を示し、Ｇはアミノ基または脱離基を示す」で表される、α，β−不飽和カルボニル化合物とウイティッヒ反応試剤またはホルナー・ワズワース・エモンズ反応試剤とを塩基の存在下で反応させ、そして場合によっては引き続いて環化することにより置換ピリジン誘導体を調製する。 （もっと読む）

【課題】イオン不純物（例えばハロゲン化物）、さらには酸性不純物を含む第四オニウム塩を精製するための方法を提供。
【解決手段】（a）第一のイオン不純物濃度を有する第四オニウム塩の溶液を用意する工程；（b）電気化学的に安定なアニオンで荷電されたイオン交換材料を用意する工程；および（c）塩溶液をイオン交換材料と接触させ、これにより第一のイオン不純物濃度よりも低い第二のハロゲン化物濃度を有する第四オニウム塩溶液を生成させる工程を含む、式（I）の第四オニウム塩を精製する方法。


（式中、Aは窒素またはリン） （もっと読む）

【課題】活性の高い、副作用の小さい、あるいはＨＩＶ耐性株にも有効な改良型ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤。
【解決手段】下記式（I)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくは立体異性体。


（式中、Ａは、特定の置換基で置換されているアセチル基を示し、Ｒ1、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリール等であり、Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、Ｒ１６は水素または特定の置換基である。） （もっと読む）

【課題】農園芸用殺菌剤の有効成分として有用なベンゾイルピリジン誘導体またはその塩の製造方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で表されるベンゾイルピリジン誘導体またはその塩の製造方法であって、5-クロロ-2-メトキシ-4-メチルニコチン酸と、3,4,5-トリメトキシトルエンとをルイス酸又は脱水剤の存在下で反応させて、３−（２，３，４−トリメトキシ−６−メチルベンゾイル)−５−クロロ−２−メトキシ−４−メチルピリジンを製造する方法。 （もっと読む）

本発明は、カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ（ＣＯＭＴ）の阻害剤であって、ＣＯＭＴ酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な４−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびＣＯＭＴが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本明細書に開示および記載されている本発明は、下記式（Ｉ）および（ＩＩ）〔式中、ＨＡｒは、任意により置換されていてもよい５員または６員ヘテロアリール環であり、Ｈａｌはハロゲンであり、Ｚは、Ｓ、Ｓｅ、ＮＲ^５、Ｃ（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）、Ｓｉ（Ｒ^５）_２、ＳＯ、ＳＯ_２、ＰＲ^５、ＢＲ^５、Ｃ（Ｒ^５）_２またはＰ（Ｏ）Ｒ^５などの架橋基である〕を有する広く多様な化合物を形成させるための新規かつ効率的な一般的方法に関する。この合成方法では、「塩基触媒ハロゲンダンス」反応が採用されてハロゲン原子を含む５員または６員ヘテロアリール環を含むメタル化化合物が調製され、次いで、この反応性中間体化合物が酸化的にカップリングされる。式（ＩＩ）の化合物、および／または、式（ＩＩ）を有する繰り返し単位を含むオリゴマーまたはポリマーは、半導体材料および／またはこれらの材料を含む電子素子の形成に有用である。

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【課題】医薬品、農薬等の中間体原料として有用である４−クロロピリジン−２−カルボン酸クロリドを高純度かつ高収率で得ることができる工業的に有利な製造方法を提供する。
【解決手段】ピリジン−２−カルボン酸誘導体またはその塩を塩化チオニルと反応させる方法において、臭素を触媒として用いることで、効率的に高純度かつ高収率で４−クロロピリジン−２−カルボン酸クロリドを得る製造方法。 （もっと読む）

【課題】ＦｔｓＺ重合の阻害剤およびそれらの用途。
【解決手段】細菌の成長を阻止する方法を提供し、該方法は、以下の構造を有する１種またはそれ以上の化合物またはそれらの塩の有効量を細菌と接触させる工程を包含する：


ここで、（ａ）Ｘ_１およびＸ_２は、ＣＨまたはＮであり、Ｘ_１およびＸ_２の少なくとも１個は、Ｎである。（ｂ）Ｓ_１は、１個〜８個の炭素原子を含む有機ラジカルである。（ｃ）Ｓ_２、Ｓ_３およびＳ_４は、別個に、水素、アミノ、ハロゲン、または１個〜２６個の炭素原子を含む１個またはそれ以上の有機ラジカルから選択される。 （もっと読む）

本発明は、アミノプロペン酸誘導体、それの製造方法、中間体化合物、特に殺菌剤組成物の形でのそれの殺菌剤活性剤としての使用、ならびにこれら化合物もしくは組成物を用いる、特に植物および材料保護での植物病原菌の防除方法に関するものである。 （もっと読む）

特定のヘテロアリールベンズアミド、組成物、ならびにそれらの製造および使用の方法が提供される。 （もっと読む）

ハロゲン化アミノピリジン等の、化学式（Ｉ）のニトロピリジン誘導体、その塩およびその前駆体の調製方法を開示している。Ｒ_１は、アミノ基、ヒドロキシル基、アシル基、アルキルアミノ基、ハロゲン原子、‐ＮＨ‐Ｃ（Ｏ）‐Ｒ_３から選択され、Ｒ_３は、１から６個の炭素原子を有する分岐鎖または直鎖アルキル基、あるいは３から６個の炭素原子を有するシクロアルキル基であり、Ｒ_２は、ヒドロキシル基、ハロゲン原子、およびアルコキシ基から選択される。
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本発明は一般に、（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−６−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−８−メチルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４，７（３Ｈ，８Ｈ）−ジオン及びその中間体を合成するプロセスに関し、特に（Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−６−フルオロ−５−（２−フルオロ−４−ヨードフェニルアミノ）−８−メチルピリド［２，３−ｄ］ピリミジン−４，７（３Ｈ，８Ｈ）−ジオンの特定の多形を製造するためのプロセスに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２、及びＲ^１〜Ｒ^１１は明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される新規フェニルアミドまたはピリジルアミド誘導体、ならびにその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＧＰＢＡＲ１アゴニストであり、２型糖尿病などの疾患の処置用の医薬として使用することができる。

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【課題】殺虫剤、殺ダニ剤または殺菌剤単独では防除不可能なまたは困難な有害生物を同時に防除できる新しい有害生物防除組成物を提供する。
【解決手段】一般式（１）又は一般式（５）で表される化合物と、公知殺虫剤、公知殺ダニ剤または公知殺菌剤とを有効成分として含有することを特徴とする有害防除組成物。


｛式中、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４はそれぞれ、炭素原子、窒素原子または酸化された窒素原子を示し、Ｒ_１、Ｒ_２は互いに独立して水素原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル基を示し、Ｇ_１、Ｇ_２は互いに独立して酸素原子または硫黄原子を示し、 Ｘは同一または異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ３アルキル基、またはトリフルオロメチル基を示す。｝ （もっと読む）

本発明は、シクロブトキシ基を含む式（Ｉ）の化合物、それらの調製方法、該化合物を含む医薬組成物、並びに軽度認知障害、アルツハイマー病、学習及び記憶障害、認知障害、注意欠陥障害、注意欠陥多動性障害、パーキンソン病、統合失調症、認知症、うつ病、癲癇、発作、痙攣、睡眠／覚醒及び覚醒障害（例えば、過眠症及びナルコレプシー）、痛み及び／又は肥満を含めて、中枢神経系の疾患又は病状の治療及び予防に有用な医薬品としてのそれらの使用に関する。
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この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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