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Fターム[4C055DA41]の内容

ピリジン系化合物 (41,366) | P位置換 (5,296) | 異種原子により置換 (617) | 酸素原子置換 (228)

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【課題】E1活性化酵素を阻害する化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、E1活性化酵素を阻害する化合物、この化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物の使用方法に関する。上記化合物は、疾患、特に、癌、炎症性および神経変性の疾患を含む細胞増殖疾患、ならびに感染および悪液質に関連する炎症の治療に有益である。本発明の化合物は、インビトロもしくはインビボで、または細胞内もしくは動物モデル内で、E1酵素を阻害する能力について検定されてもよい。化合物はE1酵素活性を結合または直接媒介する能力について評価されてもよい。あるいは、化合物の活性は、E1阻害の下流効果の阻害を評価するために、間接的な細胞アッセイ、またはE1活性化の下流効果を測定するアッセイを介して評価されてもよい(カリン依存型ユビキチン化およびタンパク質分解の阻害など)。 (もっと読む)


【課題】効果が確実で安全に使用できる農園芸用殺菌剤となりうる、新規含窒素ヘテロアリール誘導体、その塩及びそのN−オキサイド、並びにこれらの化合物の少なくとも1種を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤を提供する。
【解決手段】式(1)で表される含窒素ヘテロアリール誘導体、その塩またはそのN−オキサイド、及びこれらの1種を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤。
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ピリジンおよびピリミジン化合物:(I)、またはその薬学的に許容される塩(式中、m、n、R、R、R、R、R、R、R、X、X、X、X、X、X、X、X、およびYは、本明細書に定義される通りである);(II)、またはその薬学的に許容される塩(式中、環A、m、n、y、R、R、R、R、R、R、R、R、X、X、および環Aは、本明細書に定義される通りである);(III)、またはその薬学的に許容される塩(式中、m、n、y、R、R、R、R、R、R、R、X、X、および環Aは、本明細書に定義される通りである);それらを含有する組成物、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセス。肥満、非インスリン依存型糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害等の、PDE10の阻害により治療可能な疾患または疾病を治療する方法も、本明細書に提供する。

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本発明は、式(1)のジオキサジン誘導体の製造方法、及び対応の中間体に関する。
【化1】

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本発明は、式I
【化1】


(式中、Ar1、Ar2、R1及びR2は特許請求の範囲において示された意味を有する)のジ(ヘテロ)アリールシクロヘキサン誘導体に関する。式Iの化合物は、心筋のATP感受性カリウムチャネルを阻害する価値ある薬学的活性化合物であり、例えば冠状動脈性心臓疾患、心不全又は心筋ミオパチーにおいて起こり得るような、心臓血管系の障害、例えば不整脈又は心臓収縮能の減少の処置に適している。特に、これらは突然心臓死の予防に適している。本発明はさらに、式Iの化合物の製造のための方法及び中間体、それらの使用、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、脊髄損傷の治療において使用するための医薬品を調製するための、4−シクロプロピルメトキシ−N−(3,5−ジクロロ−1−オキシドピリジン−4−イル)−5−(メトキシ)ピリジン−2−カルボキサミドの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、ナフタレンカルボン酸アミドおよびイソキノリンカルボン酸アミド、ならびに化学式(I)


の関連化合物とそれらの医薬としての使用に関する。
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本発明は、T型カルシウムチャンネルのアンタゴニストであり、かつ、T型カルシウムチャンネルが関与する障害及び疾患の治療又は予防に有用であるピリジルアミド化合物を対象とする。本発明は、また、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにT型カルシウムチャンネルが関与する疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用を対象とする。 (もっと読む)


本発明は、所望により、少なくとも1種のさらなる治療剤と組み合わせた4{4-[3-(4-クロロ-3-トリフルオロメチルフェニル)-ウレイド]-3-フルオロフェノキシ}-ピリジン-2-カルボン酸メチルアミドを含む、ウイルス感染および/またはそれにより引き起こされる疾患を処置するための医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は医薬の分野におけるものであり、ならびに特に癌の治療のための化合物、組成物、使用および方法に関する。 (もっと読む)


本明細書は、イメージング部分を含む化合物および特定の疾患を診断するためのその使用に関する。 (もっと読む)


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